Substance activeAmiodaroneAmiodarone
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Un comprimé contient substance active chlorhydrate d'amiodarone 200 mg, et Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, povidone (K90), stéarate de magnésium, dioxyde de silicium anhydre colloïdal, amidon prégélatinisé de maïs.

    La description:

    Comprimés ronds plats blancs avec une ligne de faille d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antiarythmique
    ATX: & nbsp

    C.01.B.D.01   Amiodarone

    Pharmacodynamique:

    Antiarythmique de classe III (inhibiteur de la repolarisation). Il a également des actions antiangineuses, coronarodilatantes, alpha et bêta-adrénergiques, thyroïdiennes et hypotensives.

    Effet antiarythmique est due à l'effet sur les processus électrophysiologiques du myocarde; allonge le potentiel d'action des cardiomyocytes; augmente la période réfractaire efficace de l'oreillette, des ventricules, atrioventricular (UN V) nœud, un faisceau de fibres His et Purkinje, des moyens supplémentaires de conduire l'excitation. En bloquant les canaux sodiques "rapides", il a des effets caractéristiques des antiarythmiques de classe I. Il inhibe la dépolarisation lente (diastolique) de la membrane des cellules du nœud sinusal, entraînant une bradycardie et une diminution UN V conductivité.

    L'effet anti-angineux est dû à l'action coronaire dilatatoire et antiadrénergique, à une diminution de la demande en oxygène du myocarde. A un effet retardateur sur les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques du système cardiovasculaire (sans blocage complet). Réduit la sensibilité à l'hyperstimulation du système nerveux sympathique, la résistance des vaisseaux coronaires; augmente le débit sanguin coronaire; réduit la fréquence cardiaque; augmente les réserves d'énergie du myocarde (en augmentant la teneur en sulfate de créatine, adénosine et glycogène).

    Il est similaire dans sa structure aux hormones thyroïdiennes. La teneur en iode est d'environ 37% de son poids moléculaire. Affecte l'échange des hormones thyroïdiennes, inhibe la conversion de T3 en T4 (blocage de la thyroxine-5-désodynase) et bloque la prise de ces hormones par les cardiocytes et les hépatocytes, ce qui conduit à un affaiblissement de l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le myocarde (la carence T3 peut amener à son hyperproduction et thyréotoxicose). Le début de l'action (même avec l'utilisation des «charges») - de 2-3 jours à 2-3 mois, la durée de l'action varie de plusieurs semaines à plusieurs mois (déterminé dans le plasma sanguin pendant 9 mois après l'arrêt de son administration ).

    Pharmacocinétique

    L'absorption est lente et variable - 30-50%, biodisponibilité - 30-50%. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est observé après 4-7 heures. La gamme de concentration plasmatique thérapeutique est de 1-2,5 mg / l (mais lors de la détermination de la dose, il faut également tenir compte du tableau clinique). Le volume de distribution est de 60 litres, ce qui indique une distribution intensive dans le tissu. Il a une forte liposolubilité, est en forte concentration dans le tissu adipeux et les organes avec une bonne irrigation sanguine (concentration dans le tissu adipeux, le foie, les reins, le myocarde est plus élevé que dans le plasma respectivement 300, 200, 50 et 34 fois). La pharmacocinétique de l'amiodarone entraîne l'utilisation du médicament à fortes doses. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique (GEB) et le placenta (10-50%), est sécrété avec du lait maternel (25% de la dose reçue par la mère). Communication avec les protéines plasmatiques - 95% (62% - avec l'albumine, 33,5% - avec les bêta-lipoprotéines). Métabolisé dans le foie. Le principal métabolite, la déséthylamiodarone, est pharmacologiquement actif et peut augmenter l'effet antiarythmique du composé basique.Peut-être aussi par désiodation (à la dose de 300 mg, environ 9 mg d'iode élémentaire est libéré). Avec un traitement prolongé, les concentrations d'iode peuvent atteindre 60 à 80% des concentrations d'amiodarone.

    Compte tenu de la capacité de cumul et de la grande variabilité des paramètres pharmacocinétiques associés, les données sur la demi-vie (T1 / 2) sont incohérentes. L'élimination de l'amiodarone après administration orale est réalisée en 2 phases: la période initiale est de 4 21 heures, dans la deuxième phase de T1 / 2 - 25-110 jours. Après une longue prise orale, la moyenne T1 / 2 est de 40 jours (ceci est important dans le choix de la dose car il peut être nécessaire de stabiliser la nouvelle concentration plasmatique pendant au moins 1 mois, alors que l'élimination complète peut durer plus de 4 mois) . Il est excrété dans la bile (85-95%), les reins sont excrétés moins de 1% de la dose prise en interne (par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie). Amiodarone et ses métabolites ne sont pas dialysés.

    Les indications:

    - Traitement et prévention des troubles du rythme cardiaque associés au syndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW), les paroxysmes du flicker et du flutter auriculaire; extrasystole auriculaire et ventriculaire; parasystole, arythmies ventriculaires chez les patients atteints de myocardite à Chagas

    - prévention de la fibrillation auriculaire et ventriculaire récurrente

    - traitement de la tachycardie ventriculaire

    - traitement de la tachycardie supraventriculaire afin de rétablir le rythme sinusal avec fibrillation et flutter auriculaire

    - dans la période de réhabilitation après infarctus du myocarde, s'il y a une indication dans l'anamnèse des épisodes d'arythmie précédemment notés.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'iode, à l'amiodarone ou à d'autres composants du médicament

    - bradycardie sinusale et blocage sino-auriculaire

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal (en l'absence de stimulateur cardiaque)

    - blocus auriculo-ventriculaire de degré II - III

    - choc cardiogénique, effondrer, hypotension artérielle sévère

    - dysfonctionnement de la glande thyroïde (hypo- et hyperthyroïdie)

    - grossesse et allaitement (allaitement maternel)

    - la réception simultanée avec des médicaments qui peuvent causer une tachyarythmie ventriculaire polymorphe telle que "pirouette" (torsade de pointe)

    - hypokaliémie

    - insuffisance cardiaque sévère

    - maladies pulmonaires interstitielles

    - l'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO)

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique, d'asthme bronchique, chez les patients âgés (risque élevé de bradycardie sévère), d'insuffisance cardiaque chronique.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué dans les trimestres II et III de la grossesse, car pendant cette période la glande thyroïde du nouveau-né commence à s'accumuler iodeet l'utilisation de l'amiodarone pendant cette période peut provoquer le développement d'une hypothyroïdie due à une augmentation de la concentration en iode.

    L'amiodarone est excrétée dans le lait maternel en quantité significative, donc le médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris en interne pendant ou après un repas, avec une quantité suffisante de liquide.

    Le schéma posologique est réglé individuellement et ajusté par le médecin.

    La dose de saturation est de 600 mg / jour (3 comprimés), répartis en 2-3 doses. Le cours du traitement est de 8-15 jours. Si nécessaire, la dose du médicament AMIODARON Belupo peut être augmentée à 800-1200 mg / jour (4-6 comprimés), pendant une courte période et sous surveillance ECG. Après avoir atteint les signes de saturation, ils passent à la thérapie d'entretien.

    Dose de soutien Avec un traitement d'entretien, la dose efficace la plus faible est utilisée en fonction de la réaction individuelle du patient et varie généralement de 200 à 400 mg / jour (1-2 comprimés) en 1-2 doses divisées. Dans les cas où il est possible tous les 5 jours de prendre le médicament faire une pause de deux jours.

    La dose unique thérapeutique moyenne est de 200 mg.

    La dose quotidienne thérapeutique moyenne est de 400 mg.

    La dose unique maximale est de 400 mg.

    La dose quotidienne maximale est de 1200 mg.

    Effets secondaires:

    Depuis les organes des sens: uvéite, le dépôt de lipofuscine dans l'épithélium de la cornée (souvent les plaintes subjectives sont absentes, mais si les dépôts sont importants et remplissent en partie la pupille, des plaintes sont possibles concernant l'apparition de halos de couleur ou le flou des contours), dans de rares cas , une rétine microcellulaire.

    De la peau: vascularite, photosensibilité (hyperémie cutanée), pigmentation de la peau bleue ou bleutée (avec une utilisation prolongée), après l'arrêt du traitement disparaît lentement dans les 10-14 jours, l'alopécie.

    Du système endocrinien: augmentation du niveau de T4 avec une diminution normale ou légèrement exprimée de T3 (en l'absence de signes cliniques la dysfonction thyroïdienne ne doit pas être interrompue). Avec l'utilisation à long terme, il est possible de développer dans de rares cas - l'hypothyroïdie, beaucoup moins souvent l'hyperthyroïdie (il est nécessaire d'annuler le médicament).

    Du système respiratoire: en cas d'utilisation prolongée - toux, dyspnée, pneumonie alvéolaire et / ou interstitielle, fibrose pulmonaire, pleurésie, bronchospasme (en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire sévère ou d'asthme bronchique).

    Du système nerveux central et périphérique: maux de tête, faiblesse générale, vertiges, dépression, fatigue, paresthésies, hallucinations auditives, avec usage à long terme - neuropathie périphérique, myopathie (symptômes réversibles après l'arrêt du médicament), tremblements, troubles de la mémoire, sommeil, troubles extrapyramidaux; névrite optique.

    Du système digestif: nausées, vomissements, troubles du goût, constipation, flatulence, à usage prolongé - hépatite toxique, cholestase, cirrhose. Réactions allergiques une éruption cutanée, y compris une dermatite exfoliative.

    Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale (réfractaire aux anticholinergiques); blocus sino-auriculaire, UN V blocus, à usage prolongé - progression des symptômes d'insuffisance cardiaque, tachycardie de type «pirouette», pondération du courant de l'arythmie existante ou de son apparition.

    Indicateurs de laboratoire: rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», avec une utilisation prolongée - thrombocytopénie, hémolytique et anémie aplasique.

    Autre: rarement - épididymite, diminution de la libido, vascularite.

    Surdosage:

    Dans le cas de l'apparition de la toxicité sous la forme d'effet arythmogène, le médicament est annulé.

    Symptômes: abaissement de la pression artérielle, bradycardie sinusale, arythmies, blocus auriculo-ventriculaire, violations de la fonction hépatique.

    Traitement: lavage gastrique et la réception du charbon activé, si le médicament est pris récemment. Dans d'autres cas, une thérapie symptomatique est effectuée. Il n'y a pas d'antidote spécifique, l'hémodialyse n'est pas efficace, amiodarone et ses métabolites ne sont pas éliminés pendant la dialyse. Avec le développement de la bradycardie, la nomination de l'atropine, beta1-adrénostimulants, dans les cas graves - stimulation.

    Interaction:

    L'amiodarone interagit avec un grand nombre de médicaments. En raison de la longue demi-vie, la possibilité de l'émergence d'interactions existe non seulement avec des médicaments concomitants, mais aussi avec des médicaments qui seront utilisés après l'arrêt du traitement par l'amiodarone.

    Combinaisons contre-indiquées:

    - avec des agents antiarythmiques, des inhibiteurs de la MAO, de la pentamidine pour l'administration parentérale, comme le risque de développer une tachycardie ventriculaire telle que "pirouette" (torsade de pointe).

    Combinaisons inhabituelles:

    - avec des bêta-bloquants, certains bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), parce que, peuvent développer des violations de l'automatisme (bradycardie) et de la conduction;

    - avec des laxatifs, qui peuvent provoquer une hypokaliémie, car, le risque de développer une tachycardie ventriculaire telle que "pirouette" (torsade de pointe).

    Combinaisons où la prudence devrait être exercée:

    - avec des médicaments qui provoquent une hypokaliémie (diurétiques, glucocorticostéroïdes systémiques, tétracosactide, pentamidine, amphotéricine B (par voie intraveineuse), t. éventuellement le développement d'une tachycardie ventriculaire telle que "pirouette" (torsade de pointe);

    - avec des anticoagulants pour administration orale, tk. risque accru de saignement (il est nécessaire de surveiller le niveau de prothrombine et ajuster la dose d'anticoagulants);

    - avec des glycosides cardiaques, tk. il peut y avoir des violations de l'automatisme (se manifestant par la bradycardie) et des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire. En outre, il est possible d'augmenter la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, en réduisant sa clairance (il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, contrôle ECG);

    - avec la phénytoïne, la cyclosporine, il est possible d'augmenter leur concentration dans le plasma sanguin (surveiller la concentration de phénytoïne ou de cyclosporine dans le plasma sanguin);

    - la colestyramine réduit l'absorption, la demi-vie et la concentration de l'amiodarone;

    - cimétidine ralentit le métabolisme de l'amiodarone, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin;

    - des moyens pour l'anesthésie par inhalation, l'oxygénothérapie augmente le risque de développer une bradycardie (résistante à l'atropine), une hypotension artérielle, une perturbation de la conduction, une diminution de l'IOC;

    - L'amiodarone peut supprimer l'absorption de l'iodure de sodium (131-I, 123-I) et du pertechnétate de sodium (99mTc) par la glande thyroïde;

    - l'utilisation combinée avec le lithium augmente le risque d'hypothyroïdie.

    - L'amiodarone augmente la toxicité du méthotrexate.

    - La rifampicine réduit le taux d'amiodarone dans le sérum sanguin (accélération du métabolisme dans le foie)

    - L'amiodarone ralentit le métabolisme du budésonide, ce qui peut entraîner l'apparition du syndrome de Cushing.

    - les inhibiteurs des protéases du VIH (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir) - augmenter la concentration d'amiodarone dans le sérum sanguin, le risque d'arythmie.

    - simvastatine (risque accru d'effets secondaires - dose-dépendante) type de rhabdomyolyse. La dose de simvastatine ne doit pas dépasser 20 mg par jour. Si, à une telle dose, l'effet thérapeutique ne peut être atteint, il est nécessaire de passer à une autre statine qui n'entrera pas dans des interactions de ce type.

    - antiarythmiques IA classe, les antidépresseurs tricycliques, les phénothiazines, astémizole, la terfénadine, sotalol - risque d'action arythmogène (allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire polymorphe, prédisposition à la bradycardie sinusale, blocage du nœud sinusal ou UN V blocus)

    - les médicaments qui causent la photosensibilité ont un effet photosensibilisant additif

    - le jus de pamplemousse augmente AUC et Cmax de l'amiodarone de 50% et 84%, respectivement

    - fentanyl - risque de bradycardie, diminution de la pression artérielle et du débit cardiaque

    - lidocaïne pour l'anesthésie locale locale et amiodarone À l'intérieur - risque de développer une bradycardie sinusale

    - disopyramide, fluoroquinolones, antibiotiques macrolides, azoles - le risque d'allonger l'intervalle QT.

    Instructions spéciales:

    Avant le début du traitement, ainsi que tous les 3 mois, il est nécessaire d'effectuer une surveillance ECG. Il faut garder à l'esprit que les patients âgés ont une bradycardie plus prononcée, il est également nécessaire d'effectuer un examen radiologique des poumons. , pour évaluer la fonction de la glande thyroïde (le contenu des hormones), le foie (enzymes). La fréquence et la sévérité des effets secondaires dépendent de la dose du médicament, par conséquent, la dose minimale d'entretien efficace doit être utilisée.

    Lors de l'utilisation du médicament AMIODARON Belupo, des modifications de l'ECG sont possibles: allongement de l'intervalle QT avec l'apparition possible d'une dent U. Lorsque le blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III apparaît, le blocus sino-auriculaire, et aussi

    blocus des jambes du faisceau d'Hisa, le traitement par AMIODARON Beloupol doit être arrêté immédiatement.

    La dyspnée progressive et la toux improductive peuvent être des signes de lésions pulmonaires. Il est recommandé d'effectuer une radiographie thoracique et des tests fonctionnels pulmonaires (tous les 6 mois et en cas de signes cliniques de maladie pulmonaire).

    Avant le début du traitement, il est nécessaire de déterminer la teneur en électrolytes plasmatiques. Au cours de la période de traitement par AMIODARON Belupo, l'activité des enzymes hépatiques est régulièrement contrôlée. Pendant la période de traitement, une analyse ECG est effectuée périodiquement (la largeur du complexe). QRS et la durée de l'intervalle QT), transaminases (avec une augmentation de 3 fois ou doubler dans le cas de initialement augmenté leur dose d'activité réduite jusqu'à l'arrêt complet de la thérapie).

    En cours de traitement, un examen ophtalmologique doit être réalisé (révélant des dépôts importants sur la cornée et une vision altérée nécessitant le retrait de l'amiodarone). En cas d'annulation, des perturbations rythmiques récurrentes sont possibles.

    L'application pendant la grossesse et l'allaitement est possible seulement avec des perturbations de rythme menaçant la vie avec l'inefficacité d'autre thérapie antiarythmique (cause la dysfonction thyroïdienne fœtale).

    Après le sevrage, l'effet pharmacodynamique persiste pendant 10 à 30 jours.

    La préparation contient iodeCela peut donc avoir un impact sur les résultats des tests

    accumulation d'iode radioactif dans la glande thyroïde. Par conséquent, avant le début du traitement, pendant son exécution et pendant plusieurs mois après la fin du traitement, il est nécessaire de mener des recherches sur la fonction de la glande thyroïde. Avant d'effectuer des interventions chirurgicales, ainsi que l'oxygénothérapie, il est nécessaire d'avertir le médecin de l'utilisation du médicament AMIODARON Belupo, car il y a eu de rares cas de syndrome de détresse respiratoire aiguë chez les adultes en période postopératoire.

    Pour éviter le développement de photosensibilisation, les patients doivent éviter l'exposition au soleil ou utiliser des mesures de protection efficaces.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament pendant une anesthésie générale, il peut y avoir un risque de bradycardie, une diminution marquée de la pression artérielle, des troubles de la conduction et une diminution du volume systolique cardiaque.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement par AMIODARON Belugo, il faut s'abstenir de conduire des véhicules motorisés et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 200 mg.

    Emballage:15 comprimés dans un blister de film de PVC et de papier d'aluminium. Pour 2 ou 4 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014915 / 01
    Date d'enregistrement:06.05.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Béluga, médicaments et cosmétiques.Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBéluga, médicaments et cosmétiques. Béluga, médicaments et cosmétiques. Croatie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.08.2017
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