Betagistin Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Copovidone 5,2 mg, 10,4 mg, 15,6 mg; lactose monohydraté 41,6 mg, 83,2 mg, 124,8 mg; stéarate de magnésium 1 mg, 2 mg, 3 mg; cellulose microcristalline 64,2 mg, 128,4 mg, 192,6 mg.

La description:Les comprimés sont presque blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur, ronde, plat-cylindrique avec un biseau (dosage de 8 mg) ou avec chanfrein et risque (dosages de 16 mg et 24 mg). Permis un léger marbrage.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament à l'histamine

ATX: & nbsp

N.07.C.A.01 Betagistin

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action de la bétagistine n'est connu que partiellement. Il existe plusieurs hypothèses possibles, confirmées par des données précliniques et cliniques:

Effet sur le système histaminergique. Agoniste partiel H₁-gistaminovyh et antagoniste H₃-gistaminovyh les récepteurs des noyaux vestibulaires du système nerveux central, a peu d'activité par rapport à H₂-gistaminovyh les récepteurs. Betagistin augmente le métabolisme de l'histamine et sa libération en bloquant présynaptique H₃-gistaminovyh et réduire le nombre de H₃-gistaminovyh les récepteurs.
Augmentation du flux sanguin de la région cochléaire, ainsi que l'ensemble du cerveau. Selon des études pré-cliniques, bétagistine améliore la circulation sanguine dans les stries vasculaires de l'oreille interne en relaxant les sphincters précapillaires des vaisseaux de l'oreille interne. Il est également montré que bétagistine améliore la circulation sanguine cérébrale chez les humains.
Faciliter le processus de compensation vestibulaire centrale. Betagistin accélère la restauration de la fonction vestibulaire chez les animaux après une neurectomie vestibulaire unilatérale, accélérant et facilitant la compensation vestibulaire neutre due à l'antagonisme avec H₃récepteurs de l'histamine. Le temps de récupération après la neurectomie vestibulaire chez l'homme dans le traitement par la bétahistine est également réduit.
Excitation des neurones dans les noyaux vestibulaires. Il réduit de façon dose-dépendante la génération de potentiels d'action dans les neurones des noyaux vestibulaires latéraux et médiaux. Les propriétés pharmacologiques trouvées sur les animaux fournissent un effet thérapeutique positif de la bétahistine dans le système vestibulaire. L'efficacité de la bétahistine a été démontrée chez des patients présentant des vertiges vestibulaires et le syndrome de Menier, qui se sont manifestés par une diminution de la sévérité et de la fréquence des vertiges.

Pharmacocinétique

Succion

Pris oralement bétagistine rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique. La concentration de bétagistine dans le plasma sanguin est très faible. Ainsi, les analyses pharmacocinétiques sont basées sur la mesure de la concentration du métabolite de l'acide 2-pyridylacétique dans le plasma et l'urine. Lorsque vous prenez le médicament avec de la nourriture, la concentration maximale de C_mOh le médicament dans le sang est plus faible que lorsqu'il est pris à jeun. Cependant, l'absorption totale de la bétahistine est la même dans les deux cas, ce qui indique que manger ne fait que ralentir l'absorption de la bétahistine.

Distribution

La liaison de la bétahistine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%.

Biotransformation

Après aspiration bétagistine rapidement et presque complètement métabolisé pour former un métabolite de l'acide 2-pyridylacétique (qui n'a pas d'activité pharmacologique). La concentration maximale d'acide 2-pyridylacétique dans le plasma sanguin (ou l'urine) est atteinte dans l'heure qui suit l'administration. La demi-vie d'élimination est d'environ 3,5 heures.

Excrétion

L'acide 2-pyridylacétique est rapidement excrété dans l'urine. Lors de la prise du médicament à une dose de 8-48 mg, environ 85% de la dose initiale est retrouvée dans l'urine. L'excrétion de la bétagistine par les reins ou par l'intestin est négligeable.

Linéarité

Le taux d'élimination demeure constant avec 8 à 48 mg d'ingestion orale, indiquant la linéarité de la pharmacocinétique de la bétahistine, et suggère que la voie métabolique impliquée reste insaturée.

Les indications:Traitement pour le syndrome de Ménière, caractérisé par des vertiges (accompagnés de nausées et de vomissements), une perte auditive et un bruit dans les oreilles.

Traitement symptomatique du vertige vestibulaire.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la bétahistine ou à l'un des composants du médicament;

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- phéochromocytome;

- Grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Ulcère de l'estomac ou 12 ulcère duodénal (dans l'anamnèse), l'asthme bronchique, les patients souffrant d'hypotension artérielle.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la bétagistine pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée en raison du manque de données suffisantes sur sa sécurité pendant la grossesse et pendant l'allaitement. On ne sait pas si bétagistine avec du lait maternel; Si le médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avec de la nourriture.

Comprimés 8 mg: 1-2 comprimés 3 fois par jour.

Comprimés 16 mg: ½-1 comprimé trois fois par jour.

Comprimé 24 mg: 1 comprimé 2 fois par jour.

Le cours du traitement est déterminé individuellement. Le traitement est long.

Il n'y a pas besoin d'ajustement de la dose chez les patients âgés, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique et / ou rénale.

Une amélioration est parfois observée après plusieurs semaines de traitement; Les meilleurs résultats sont parfois obtenus après plusieurs mois de traitement.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des effets secondaires conformément aux recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent (≥1 / 10), souvent (de ≥1 / 100 à <1/10), rarement (de ≥1 / 1000 à <1/100), rarement (de ≥1 / 10000 à <1/1000) , très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels; la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Du système digestif:

souvent - nausée, indigestion;

la fréquence est inconnue - vomissements, une sensation de lourdeur dans l'épigastre, des douleurs abdominales, des ballonnements.

De la peau:

fréquence inconnue - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke.

Réactions allergiques:

la fréquence est inconnue - les réactions d'hypersensibilité, incl. réactions anaphylactiques.

Du système nerveux central:

souvent un mal de tête.

Surdosage:

Symptômes: nausées, douleurs abdominales, somnolence (lorsqu'ils sont pris jusqu'à une dose maximale de 640 mg), convulsions, complications cardiopulmonaires (lorsqu'ils sont pris à une dose supérieure à 640 mg ou en association avec d'autres médicaments).

Traitement: lavage gastrique, ingestion de charbon actif, thérapie symptomatique.

Interaction:

Recherche dans vivo, visant à étudier l'interaction avec d'autres médicaments, n'ont pas été menées. Basé sur les données dans in vitro, on peut supposer qu'il n'y a pas d'inhibition de l'activité des isoenzymes du cytochrome P450 dans vivo.

Les données dans in vitro ont montré une inhibition du métabolisme de la bêta-histidine par des médicaments qui inhibent la monoamine oxydase (MAO), y compris le sous-type B de la MAO (par exemple la séléginine). Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante de bétagistine et d'inhibiteurs de la MAO (y compris MAO-B).

Betagistin est un analogue de l'histamine, l'interaction de la bétahistine avec les bloqueurs H₁récepteurs -gistaminovyh peuvent théoriquement affecter l'efficacité de l'un de ces médicaments.

Instructions spéciales:

L'effet thérapeutique dans un certain nombre de cas augmente dans les quelques mois suivant le début du traitement.

Une amélioration est parfois observée après plusieurs semaines de traitement; Les meilleurs résultats sont parfois obtenus après plusieurs mois de traitement.

Chez les patients présentant un ulcère peptique ou un ulcère duodénal (dans l'anamnèse), un asthme bronchique, une hypotension artérielle, le médicament doit être utilisé avec précaution et sous la supervision du médecin traitant.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La bétagistine est indiquée pour le traitement du syndrome de Ménière caractérisé par une série de symptômes majeurs: vertiges, perte auditive, acouphènes et traitement symptomatique du vertige vestibulaire. Les deux États peuvent nuire à la capacité de conduire et d'utiliser des machines.D'après les résultats d'études cliniques, il a été prouvé que l'effet de la bétahistine sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes est absent ou insignifiant.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 8 mg, 16 mg et 24 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 30 comprimés (doses de 8 mg et 16 mg), 10 ou 15 comprimés (dosage de 24 mg) dans une cellule contiguë d'un film PVC ou PVC / PVC ou film PVC / PCTFE et feuille d'aluminium laqué aluminium.

Selon 1, 2, 3, 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 2, 4 packs de contour de 15 comprimés, ou 1, 2 packs de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002330

Date d'enregistrement:15.09.2011 / 19.10.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Betagistin Canon (Betahistine Canon)