Lomefloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline, amidon de pomme de terre, dioxyde de silice colloïdal, copovidone (Kollidon Virginie-64), stéarate de calcium, talc.

Opadrai II (série 85): alcool polyvinylique, macrogol, dioxyde de titane E 171, talc.

La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche. Type de comprimés sur une pause: de presque blanc à la couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A Fluoroquinolones

J.01.M.A.07 Lomefloxacin

Pharmacodynamique:

Bactéricide antimicrobien de large spectre d'action du groupe des fluoroquinolones.Affecte l'enzyme bactérienne ADN-gyrase, qui fournit super-enroulement, forme un complexe avec son tétramère (sous-unité de gyrase A2B2) et perturbe la transcription et la réplication de l'ADN, conduit à la mort de la cellule microbienne.

Les bêta-lactamases, produites par des agents pathogènes, n'affectent pas l'activité de la loméfloxacine.

Actif par rapport à:

- Microorganismes aérobies Gram négatif: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (uniquement pour les infections des voies urinaires);

- Microorganismes aérobies Gram positif: Staphylococcus saprophyticus.

Avec une concentration inhibitrice minimale de 2 μg / ml, il est actif contre les microorganismes suivants (cependant, l'efficacité clinique dans les infections provoquées par ces microorganismes n'a pas été étudiée dans des études strictement contrôlées):

- Microorganismes aérobies Gram positif: Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline)

- Microorganismes aérobies Gram négatif: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella Ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia Rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens;

- autres micro-organismes: Legionella pneumophila.

Le médicament est stable: UNE, À, ré et g groupe de streptocoque, Streptocoque pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasme hominis et les bactéries anaérobies.

Il agit à la fois sur l'extérieur et sur l'intracellulaire Mycobacterium tuberculose, réduit le temps de leur isolement du corps, fournit une résolution plus rapide des infiltrats.

La plupart des micro-organismes agissent à de faibles concentrations (la concentration nécessaire pour contrôler la croissance de 90% des souches, généralement pas plus de 1 μg / ml).

La résistance est rare.

Pharmacocinétique

Absorption - 95-98%; l'apport alimentaire réduit l'absorption de 12%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 0,8 à 1,5 heure. La concentration maximale dans le plasma sanguin après ingestion de 100 mg est de 0,8 μg / ml, 200 mg - 1,4 μg / ml, 400 mg - 3,2 μg / ml. La consommation de nourriture réduit la concentration maximale dans le plasma sanguin de 18% et augmente le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin à 2 heures. La concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est déterminée après 48 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus (voies respiratoires, organes ORL, tissus mous, os, articulations, organes de la cavité abdominale, bassin, organes génitaux), où la concentration de lomefloxacine est 2 à 7 fois plus élevée que dans le plasma.

Une petite partie du médicament subit un métabolisme avec la formation de métabolites. La demi-vie est de 8-9 heures; la clairance rénale moyenne est de 145 ml / min. Chez les patients âgés, la clairance plasmatique est réduite de 25%. Avec une diminution de la clairance de la créatinine à 10-40 ml / min / 1,73 m2, la demi-vie d'élimination augmente.

Les reins produisent 70-80% de la sécrétion tubulaire (la plupart du temps inchangée, 9% - sous la forme de glucuronides, 0,5% - sous la forme d'autres métabolites); à travers l'intestin - 20-30%.

Les indications:

Infections urinaires non compliquées causées par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ou Staphylococcus saprophyticus.

Infections des voies urinaires compliquées causées par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus ou Enterobacter cloacae.

Prévention des infections des voies urinaires avec biopsie transrectale de la prostate, interventions chirurgicales transurétrales.

Exacerbation de la bronchite chronique causée par Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis.

Tuberculose des poumons (dans le cadre d'une thérapie complexe): lésion étendue des tissus nécrotiques caséeux, composante non spécifique prononcée de l'inflammation, résistance des mycobactéries à la rifampicine, ou mauvaise tolérance de la rifampicine.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris les autres fluoroquinolones), avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min, grossesse, période de lactation, âge de 18 ans (période de formation et croissance du squelette).

Soigneusement:

Athérosclérose cérébrale, épilepsie, etc. maladies du système nerveux central avec syndrome épileptique, allongement de l'intervalle QT, hypokaliémie, la réception simultanée de médicaments antiarythmiques IA classe (quinidine, procaïnamide) et III classe (amiodarone, sotalol).

Dosage et administration:

À l'intérieur (indépendamment de l'apport alimentaire, pressé une quantité suffisante de liquide), 1 fois par jour.

La dose et la durée du traitement dépendent de la gravité de la maladie et de la sensibilité du pathogène.

Cystite non compliquée chez les femmes causée par Escherichia coli: 400 mg / jour pendant 3 jours.

Cystite non compliquée causée par Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ou Staphylococcus saprophyticus: 400 mg / jour pendant 10 jours.

Infections des voies urinaires compliquées: 400 mg / jour pendant 14 jours.

Exacerbation de la bronchite chronique: 400 mg / jour pendant 14 jours.

Prévention des infections des voies urinaires: avec biopsie transrectale de la prostate - 400 mg une fois pendant 1-6 h avant la procédure; chirurgie transurétrale - 400 mg une fois 2 à 6 heures avant la chirurgie.

Tuberculose: à 400 mg / jour, pendant 14-28 jours ou plus.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, bouche sèche, gastralgie, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, flatulence, entérocolite pseudomembraneuse, dysphagie, décoloration de la langue, diminution de l'appétit ou de la boulimie, distorsion du goût, dysbiose, activité accrue des transaminases «hépatiques».

Du système nerveuxMots clés: fatigue, malaise, asthénie, mal de tête, vertige, évanouissement, insomnie, hallucinations, convulsions, hyperkinésie, tremblement, paresthésie, nervosité, anxiété, dépression, agitation.

Du système génito-urinaire: glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, anurie, albuminurie, saignement urétral, cristallurie, hématurie, rétention urinaire, œdème; chez les femmes - vaginite, leucorrhée, saignement intermenstruel, douleur au périnée, candidose vaginale; chez les hommes - orchite, épididymite.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie, goutte.

Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie, vascularite, convulsions muscles gastrocnémiens, douleurs dans le dos et la poitrine.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système d'hémostase: saignement des organes du tractus gastro-intestinal, thrombocytopénie, purpura, augmentation de la fibrinolyse, épistaxis, lymphadénopathie.

Du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme, toux, hypersécrétion de mucosités, symptômes pseudo-grippaux.

Depuis les organes des sens: déficience visuelle, douleur et bruit dans les oreilles, douleur dans les yeux.

Du côté du système cardio-vasculaire: abaissement de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie, extrasystole, arythmies, progression de l'insuffisance cardiaque et de l'angine de poitrine, embolie pulmonaire, myocardiopathie, phlébite.

Réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, photosensibilité, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson).

Influence sur le fœtus: dans l'expérience, une action fœtotoxique (arthropathie) est décrite.

Autre: Candidose, augmentation de la transpiration, frissons, soif, surinfection.

Surdosage:

Traitement: induction de vomissements ou lavage gastrique, hydratation adéquate, traitement symptomatique. La dialyse hématopoïétique et péritonéale avec surdosage est inefficace (moins de 3% est produite).

Interaction:

N'affecte pas la pharmacocinétique de l'isoniazide.

N'interagit pas avec la théophylline, la caféine.

Augmente l'activité des anticoagulants oraux et augmente la toxicité des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Ne prenez pas de médicaments antiacides et sucralfate 4 heures avant et 2 heures après la prise de Lomefloxacin (forme avec eux des composés chélates, ce qui réduit sa biodisponibilité).

Dans le traitement des patients atteints de tuberculose lomefloxacin utiliser conjointement avec l'isoniazide, le pyrazinamide, la streptomycine et l'éthambutol (association non recommandée avec l'antagonisme à la rifampicine).

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire ralentissent l'excrétion.

Il n'y a pas de résistance croisée avec les pénicillines, les céphalosporines, les aminoglycosides, le co-trimoxazole, le métronidazole.

Les vitamines avec des suppléments minéraux doivent être utilisées 2 heures avant ou 2 heures après l'application de Lomefloxacin.

Instructions spéciales:

Avec une cirrhose du foie, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique (avec une fonction rénale normale).

Pendant la période de traitement, l'exposition prolongée au soleil et l'utilisation de rayons UV artificiels doivent être évitées (la réception en soirée réduit le risque de réaction aux rayons UV). Aux premiers signes de photosensibilité (sensibilité cutanée accrue, brûlure, hyperémie, gonflement, apparition de cloques, éruptions cutanées, démangeaisons, dermatites) ou d'hypersensibilité, manifestations de neurotoxicité (agitation, convulsions, tremblements, photophobie, confusion, psychose toxique, hallucinations) la thérapie devrait être arrêtée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 400 mg.

Emballage:

10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium. ,

1 ou 2 paquets de maille de contour avec l'instruction d'utilisation sont placés dans un paquet.

Conditions de stockage:

Gardez au sec l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 DE.

Garder hors de la portée des enfants

Durée de conservation:

2 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005123/08

Date d'enregistrement:01.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lomefloxacin (Lomefloxacine)