Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Composition du contenu des capsules

    Capsules 50 mg:

    Substance active:

    Fluconazole 50 mg

    Excipients:

    Dioxyde de silicium colloïdal 0,3 mg Stéarate de magnésium 1,2 mg Talc 3,3 mg Povidone 3,6 mg Amidon de maïs 12,1 mg Lactose (anhydre) 49,5 mg.

    Composition de la capsule de gélatine dure:

    Partie inférieure: Dioxyde de titane, Cv. I. 77891, E 171 2,0%, gélatine à 100%

    La partie supérieure: Indigokarmin Tsv.I.73015, E 132 0,0086%, dioxyde de titane Cv. I. 77891, E 171 4,0%, gélatine à 100%.

    Capsules 100 mg:

    Substance active:

    Fluconazole 100 mg

    Excipients:

    Silice colloïdale 0,6 mg, stéarate de magnésium 2,4 mg.Talc 6,6 mg, povidone 7,2 mg, amidon de maïs 24,2 mg, lactose (anhydre) 99,0 mg.

    Composition de la capsule de gélatine dure:

    Partie inférieure: Dioxyde de titane Cv. I. 77891, E 171 2,0%, gélatine à 100%

    La partie supérieure: Indigokarmin Tsv.I. 73015, E 132 0,0471%,. Dioxyde de titane Cv. I. 77891, E 171 4,0%, gélatine à 100%.

    Capsules 150 mg:

    Substance active:

    Fluconazole 150 mg

    Excipients:

    Silice colloïdale 0,9 mg, stéarate de magnésium 3,6 mg, talc 9,9 mg, povidone 10,8 mg, amidon de maïs 36,3 mg,

    Lactose (anhydre) 148,5 mg.

    Composition de la capsule de gélatine dure:

    Partie inférieure: Dioxyde de titane, Cv. I. 77891, E 171 2,0%, gélatine à 100%.

    La partie supérieure: Indigo carmin Tsv.I. 73015, E 132 0,2513%, dioxyde de titane Cv. I. 77891, E 171 1,5%, gélatine à 100%.

    La description:

    Contenu des capsules

    Poudre blanche ou presque blanche, ou une masse de poudre dense.

    Capsules 50 mg:

    Capsules de gélatine dure d'une taille de 4 (Coni-Snap). Partie supérieure: bleu clair, opaque (L 910). Partie inférieure: blanche, opaque (L 500).

    Capsules 100 mg:

    Capsules de gélatine dure d'une taille de 2 (Coni-Snap). Partie supérieure: turquoise, opaque (L 890). Partie inférieure: blanche, opaque (L 500).

    Capsules 150 mg:

    Capsules de gélatine dure d'une taille de 1 (Coni-Snap). Partie supérieure: bleu, opaque (54.038). Partie inférieure: blanche, opaque (L 500).

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:

    Le fluconazole est un représentant de la classe des dérivés du triazole, c'est un inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique. Bloquer la conversion du lanostérol des cellules fongiques en ergostérol; augmente la perméabilité de la membrane cellulaire.

    Le fluconazole, hautement sélectif pour les champignons cytochromes P450, n'inhibe pratiquement pas le système du cytochrome P450 dans le corps humain (en comparaison avec l'itraconazole, le clotrimazole, l'éconazole et le kétoconazole, inhibe moins les processus oxydatifs dépendant du cytochrome P450 dans les microsomes hépatiques humains). N'a pas d'activité androgénique.

    Le médicament est actif dans les mycoses causées par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis et Histoplasma capsulatum. je

    Pharmacocinétique

    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale (Cmax) après l'administration orale de 150 mg est atteint par 0,5-1,5 heures et est de 90% de la concentration dans le plasma avec l'administration intraveineuse à une dose de 2,5-3,5 mg / kg.La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption de la drogue prise intérieurement. Les concentrations dans le plasma sont directement proportionnelles à la dose. La concentration d'équilibre de 90% est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (une fois par jour);

    L'utilisation au premier jour d'une dose, qui est 2 fois supérieure à la dose journalière habituelle, permet d'atteindre une concentration plasmatique de fluconazole égale à 90% de la valeur de concentration d'équilibre au deuxième jour. Apparent; volume de distribution. est proche de la teneur totale en eau dans le corps. Liaison aux protéines plasmatiques - 11-12%.

    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels.

    Dans la couche cornée de l'épiderme, le derme et le fluide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques. Après ingestion de 150 mg au jour 7, la concentration dans la couche cornée est de 23,4 μg / g et, 1 semaine après la deuxième dose, de 7,1 μg / g; concentration dans les ongles après 4 mois d'application à une dose de 150 mg une fois par semaine - 4,05 μg / g en bonne santé et 1,8 μg / g chez les ongles atteints.

    Les concentrations du médicament dans la salive, les expectorations, le lait maternel, le liquide articulaire et le liquide péritonéal sont similaires à sa concentration dans le plasma sanguin. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole dans le liquide céphalo-rachidien atteint 80% de son niveau de concentration dans le plasma.

    Les valeurs constantes dans les sécrétions vaginales sont atteintes 8 heures après l'ingestion et sont maintenues à cette valeur pendant au moins 24 heures. C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie. La pharmacocinétique du fluconazole dépend de façon significative de l'état fonctionnel des reins, et il existe une relation inverse entre1/2 et QC.

    La demi-vie (T1/2) de fluconazole est d'environ 30 heures. Fluconazole est excrété principalement par les reins; environ: 80% de la dose administrée est excrétée par les reins inchangés, 11% - sous forme de métabolites. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.

    Après hémodialyse: dans les 3 heures, la concentration de fluconazole dans le plasma est réduite de 50%.

    Les indications:

    Cryptococcose: méningite cryptococcique, infections cryptococciques des poumons et de la peau; sepsis cryptococcique; prévention des récidives de cryptococcose chez les patients atteints du SIDA, transplantation d'organes ou autres cas d'immunodéficience:

    Candidose généralisée: candidémie, candidose disséminée et autres

    formes d'infections candidoses invasives (infection de la cavité abdominale, endocarde, yeux, voies respiratoires et urinaires), y compris chez les patients recevant un traitement cytostatique ou immunosuppresseur, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose - traitement et prévention.

    Candidose des membranes muqueuses: la cavité buccale, y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires, le pharynx, l'œsophage et les infections bronchopulmonaires non invasives, candidurie.

    Candidose génitale: vaginale (forme récurrente aiguë ou chronique), balanite candidose.

    Prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins qui sont prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie; prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA.

    Mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, du tronc, de la région inguinale; pityriasis lichen, onychomycose;

    Mycoses endémiques profondes, y compris la coccidioïdose, la paracoccidioïdose et l'histoplasmose chez les patients ayant une immunité normale.

    Contre-indications
    • Hypersensibilité au fluconazole, à d'autres composants du médicament ou à d'autres composés azolés étroitement apparentés:
    • Utilisation simultanée de terfénadine (dans le contexte d'une administration continue de fluconazole à la dose de 400 mg par jour et plus) et de cisapride, puisque les deux médicaments prolongent l'intervalle QT et augmentent le risque de troubles graves du rythme cardiaque
    • Application simultanée d'astémizole;
    • Allergique au lait; carence en lactase; malabsorption du glucose-galactose;
    • Période de lactation.
    Soigneusement:
    Insuffisance hépatique et / ou rénale, l'apparition d'une éruption cutanée sur le fond de fluconazole chez les patients présentant une infection fongique superficielle et des infections fongiques invasives / systémiques, l'administration simultanée de fluconazole avec la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés; système de cytochrome P450, administration concomitante de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg par jour, états potentiellement pro-rythmogènes chez les patients présentant plusieurs facteurs de risque (cardiopathie organique, troubles de l'équilibre électrolytique, utilisation concomitante de médicaments causant des arythmies) ; patients présentant une intolérance à l'acide acétylsalicylique, grossesse.
    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de fluconazole pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.

    Le fluconazole est défini dans le lait maternel à la même concentration que dans le plasma, son utilisation pendant la lactation est donc contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    Le médicament est pris par voie orale.

    Lors du transfert de l'administration intraveineuse à la prise de capsules et vice versa, il n'est pas nécessaire de changer la dose quotidienne.

    Application chez les adultes

    Dans les infections cryptococciques, la dose habituelle de fluconazole est de 400 mg une fois par jour le premier jour du traitement, plus tard - 200 à 400 mg une fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique, et varie généralement de 6 à 8 semaines.

    La durée recommandée du traitement de la méningite cryptococcique est de 10 à 12 semaines après un résultat négatif d'une étude microbiologique d'un échantillon de liquide céphalo-rachidien.

    Prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA après l'achèvement complet du traitement primaire fluconazole nommer un patient à une dose d'au moins 200 mg par jour pendant une longue période.

    Avec la candidémie, la candidose disséminée et d'autres candidoses invasives, la dose quotidienne de fluconazole est de 400 mg le premier jour et de 200 mg les jours suivants.Si nécessaire, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.

    Avec candidose systémique sévère - il est possible d'augmenter la dose à 800 mg par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique. Devrait continuer au moins 2 semaines après avoir reçu des hémocultures négatives ou après la disparition des symptômes de la maladie.

    Dans la candidose oropharyngée, y compris chez les patients dont l'immunité est altérée, la dose habituelle de fluconazole est de 50 à 100 mg une fois par jour pendant 7 à 14 jours. Pour prévenir la récidive de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le cours complet de la thérapie primaire - 150 mg une fois par semaine. Si nécessaire, le traitement peut être prolongé, en particulier avec des troubles immunitaires sévères.

    Avec candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires, fluconazole habituellement nommer 50 mg une fois par jour pendant 14 jours en combinaison avec des agents antiseptiques pour manipuler la prothèse.

    Dans d'autres infections candidose, par exemple, avec l'oesophagite, les infections bronchopulmonaires non invasives, la candidurie, la candidose de la peau et des muqueuses, la dose quotidienne est de 50-100 mg pendant 14-30 jours.

    Dans la candidose muqueuse sévère - 100-200 mg par jour:

    Pour la prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins, la dose de fluconazole doit être de 50 mg une fois par jour jusqu'à ce que le patient présente un risque élevé en raison d'une cytotoxique ou d'une radiothérapie.

    Avec candidose vaginale - 150 mg une fois. Pour réduire la fréquence - les rechutes sont utilisées une fois par mois pour 150 mg pendant 4-12 mois, parfois vous pouvez avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.

    Avec la balanite causée par Candida spp., fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.

    Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée de fluconazole est de 50 à 400 mg une fois par jour, en fonction du degré de risque d'infection fongique. Si le risque d'infection généralisée est élevé, par exemple, chez les patients présentant une neutropénie sévère ou persistante, la dose recommandée est de 400 mg une fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1000 / mm3, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.

    Dans les mycoses de la peau (incluant la candidose), y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou de 50 mg une fois par jour. avec mycoses du pied, une thérapie plus longue (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.

    Avec pityriasis 300 mg une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de recevoir 300 mg une fois; un régime de traitement alternatif consiste à administrer 50 mg une fois par jour pendant 2 à 4 semaines.

    Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit continuer jusqu'à ce que le remplacement de l'ongle infecté soit sain. Pour repousser les ongles sur les doigts et les orteils, il faut normalement 3-6 mois et 6-12 mois, respectivement.

    Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d'utiliser le médicament à une dose de 200-400 mg par jour pendant 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement; il peut y avoir 11-24 mois avec la coccidioïdose; 2-17 mois avec paracoccidioïdose et 3-17 mois avec histoplasmose.

    Utiliser chez les enfants

    La durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle des adultes. Fluconazole appliquer quotidiennement une fois par jour.

    Dans la candidose des muqueuses, la dose recommandée de fluconazole est de 3 mg / kg par jour. Le premier jour, une dose de choc de 6 mg / kg peut être administrée pour atteindre une concentration d'équilibre plus rapide.

    Pour le traitement de la candidose généralisée et de l'infection cryptococcique, la dose recommandée est de 6 à 12 mg / kg par jour, selon la gravité de la maladie.

    Pour la prévention des infections fongiques chez les enfants ayant une immunité réduite, chez qui le risque d'infection est associé à une neutropénie se développant dans; À la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, le médicament est prescrit à raison de 3 à 12 mg / kg par jour, selon la gravité et la durée de la conservation de la neutropénie induite.

    Chez les nouveau-nés fluconazole est sortie plus lentement, donc dans les 2 premières semaines de la vie le médicament est prescrit dans la même dose (en mg / kg) que chez les enfants plus âgés, mais à un intervalle de 72 heures. Les enfants âgés de 3 à 4 semaines reçoivent la même dose à des intervalles de 48 heures.

    Application chez les patients âgés

    En l'absence de violations des reins doit suivre les recommandations habituelles pour l'administration du médicament. Pour les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <50 mL / min), le schéma posologique doit être ajusté comme indiqué ci-dessous.

    Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale

    Le fluconazole est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Avec une seule application de fluconazole, aucun changement de dose n'est requis. Si un traitement est nécessaire chez les patients (y compris les enfants) présentant une altération de la fonction rénale, une dose «choc» de 50 mg à 400 mg doit être administrée initialement. À l'avenir, la dose quotidienne (en fonction de l'indication) est déterminée selon le tableau suivant:

    Clairance de la créatinine (ml / min)

    % de la dose recommandée

    > 50

    100%, une fois par jour

    <50 (sans dialyse)

    50%, une fois par jour

    Patients sous dialyse continue

    100%, après chaque séance de dialyse

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, changement de goût, trouble de la fonction hépatique (hyperbilirubinémie, activité accrue des transaminases «hépatiques», phosphatase alcaline, jaunisse, hépatite, nécrose hépatocellulaire, y compris mortelle).

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, convulsions.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème de Quincke, œdème facial, urticaire, démangeaisons cutanées), asthme bronchique (plus souvent intolérance à l'acide acétylsalicylique).

    Du côté du système cardio-vasculaire: augmentation de la durée de l'intervalle QT sur un électrocardiogramme, fibrillation / flutter des ventricules.

    Autre: une violation de la fonction rénale, l'alopécie, l'hypercholestérolémie, l'hypertriglycéridémie, l'hypokaliémie.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, diarrhée, dans les cas graves, convulsions, hallucinations, comportement paranoïaque peuvent survenir.

    Traitement: symptomatique (lavage gastrique, diurèse forcée, hémodialyse). Après une séance d'hémodialyse de trois heures, la concentration de fluconazole dans le plasma sanguin est réduite d'environ 50%.

    Interaction:

    Anticoagulants Chez les patients recevant fluconazole et anticoagulants indirects de la série coumarin, une surveillance attentive du temps de prothrombine est nécessaire, car il peut augmenter.

    Préparations à base de sulfonylurée fluconazole avec l'administration simultanée peut prolonger la demi-vie des dérivés de sulfonylurée, par conséquent, lorsqu'il est combiné, la possibilité de développer une hypoglycémie doit être prise en compte.

    Phénytoïne: l'application simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut s'accompagner d'une augmentation de la concentration de phénytoïne dans une mesure cliniquement significative, ce qui nécessite une réduction de sa dose.

    Rifampicine: avec l'administration simultanée de rifampicine et de fluconazole, la concentration maximale et la demi-vie de ce dernier diminuent, donc si l'utilisation combinée est nécessaire, la dose de fluconazole doit être augmentée.

    Rifabutine: L'utilisation combinée du fluconazole et de la rifabutine s'accompagne de augmentation de la concentration sérique de ce dernier, il est possible de développer une uvéite.

    Cyclosporine: Lorsqu'il est associé au fluconazole et à la cyclosporine, il est recommandé de surveiller la concentration de ce dernier dans le sang, car elle peut augmenter.

    Terfenadine: en tenant compte de l'émergence d'arythmies graves, potentiellement mortelles, chez les patients prenant des agents antifongiques - dérivés azolés en association avec la terfénadine, leur apport articulaire est contre-indiqué.

    Cisapride: avec l'administration simultanée de fluconazole et de cisapride, des cas de réactions cardiaques indésirables, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire, ont été décrits. La réception simultanée est contre-indiquée.

    Zidovudine: Lorsqu'il est associé au fluconazole, il peut augmenter la concentration de zidovudine dans le plasma sanguin. Les patients prenant cette combinaison devraient être observés pour identifier les effets secondaires de la zidovudine.

    Théophylline: la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux de clairance moyen: la théophylline provenant du plasma sanguin, le risque de toxicité de la théophylline et de son surdosage augmente donc.

    Midazolam: l'application simultanée de fluconazole et de midazolam entraîne: une augmentation significative de la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin et le risque de développer des réactions psychomotrices.

    Hydrochlorothiazide: avec l'administration simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide, la concentration de fluconazole dans le plasma sanguin augmente de 40%.

    Tacrolimus: avec l'administration simultanée de fluconazole et de tacrolimus, la concentration de ce dernier dans le sérum augmente, ce qui entraîne un risque accru de néphrotoxicité.
    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du fluconazole chez les patients recevant simultanément d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450.

    Instructions spéciales:

    Le traitement par fluconazole doit être poursuivi jusqu'à l'apparition de la rémission clinique-hématologique; L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.

    Parce que le fluconazole est excrété principalement par les reins, la prudence doit être exercée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Avec un traitement à long terme fluconazole om de dosage doit être effectuée en tenant compte de la clairance de la créatinine.

    Dans de rares cas, l'utilisation du fluconazole s'accompagnait d'un effet toxique sur le foie, y compris mortel, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique. S'il y a des signes de dommages au foie pouvant être associés à l'utilisation du fluconazole, le médicament doit être arrêté.

    Dans le contexte de la prise du médicament chez les patients, il y avait de rares cas de développement de réactions cutanées exfoliatives, comme le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique. Les patients atteints du SIDA et de néoplasmes malins sont plus susceptibles de développer de graves réactions cutanées. Si le patient développe une infection fongique superficielle de l'éruption au cours du traitement, ce qui peut être associé à l'utilisation du fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole avec l'apparition de lésions bulleuses ou d'érythème polymorphe.

    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole avec de la rifabutine ou: d'autres médicaments, le système métabolique du cytochrome P450.

    Il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine chez les patients recevant simultanément fluconazole et les anticoagulants indirects de la série des coumarines.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules ou lorsqu'ils travaillent avec des machines, car des étourdissements peuvent survenir pendant le traitement par le fluconazole.

    Forme de libération / dosage:Capsules, 50 mg, 100 mg et 150 mg.
    Emballage:

    Capsules 50 mg: 7 capsules dans un blister de PVC et feuille d'aluminium.Pour 1 blister dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

    Capsules 100 mg: 7 capsules dans une plaquette de PVC et feuille d'aluminium. Pour 4 ampoules dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Capsules 150 mg: 1 capsule dans une plaquette de PVC et feuille d'aluminium. Pour 1,2 ou 4 ampoules dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:N ° N012167 / 01
    Date d'enregistrement:02.06.2010 / 28.07.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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