Substance activeTAPENTADOLTAPENTADOL
Médicaments similairesDévoiler
  • Palexia
    pilules vers l'intérieur 
    Grünenthal GmbH     Allemagne
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    Grünenthal GmbH     Allemagne
  • Forme de dosage: & nbsp

    Les comprimés recouverts d'une membrane de film.

    Composition:

    Chaque comprimé pelliculé contient 50 mg de:

    Comprimé de base: ingrédient actif - chlorhydrate de tapentadol 58,24 mg en termes de tapentadol 50,00 mg.

    Excipients: cellulose microcristalline 26,04 mg, lactose monohydrate 26,04 mg, croscarmellose sodique 7,50 mg, povidone-K30 6,25 mg, stéarate de magnésium 0,94 mg;

    Coque en film blanc (Opadrai® II blanc 85F18422) 3,75 mg. Composition: alcool polyvinylique 1,5000 mg, dioxyde de titane (E171) 0,9375 mg, macrogol 3350 0,7575 mg, talc 0,5550 mg.

    Chaque comprimé, pelliculé, 75 mg contient:

    Comprimé de base: ingrédient actif - chlorhydrate de tapentadol 87,36 mg en termes de tapentadol 75,00 mg.

    Excipients: cellulose microcristalline 39,06 mg, lactose monohydrate 39,06 mg, croscarmellose sodique 11,25 mg, povidone-K30 9,38 mg, stéarate de magnésium 1,41 mg;

    Membrane de film jaune (Opadrai® II jaune 85E32072) 5,63 mg. Composition: alcool polyvinylique 2,2520 mg, dioxyde de titane (E171) 1,2099 mg, macrogol 3350 1,173 mg mg de talc 0,8332 mg, oxyde de fer jaune (E172) 0,1971 mg, oxyde de fer rouge (E172) 0, 0005 mg.

    Chaque comprimé pelliculé contient 100 mg de:

    Noyau du comprimé: ingrédient actif - chlorhydrate de tapentadol 116,48 mg, à recalculer sur tapentadol 100,00 mg.

    Excipients: cellulose microcristalline 52,08 mg, lactose monohydrate 52,08 mg, croscarmellose sodique 15,00 mg, povidone-K30 12,50 mg, stéarate de magnésium 1,88 mg;

    Coque en film rose (Opadrai® II rose 85F24141) 7,50 mg. Composition: alcool polyvinylique 3.0000 mg, dioxyde de titane (E171) 1.8315 mg, macropod 3350 1.5150 mg, talc 1100 mg, oxyde de fer jaune (E172) 0.0112 mg, oxyde de fer rouge (E172) 0, 0300 mg, oxyde de fer noir ( E172) 0,0023 mg.

    La description:

    Les comprimés recouverts d'une membrane de film, 50 mg. Sur un côté de la gravure, le logo Grünenthal, recouvert d'une pellicule de film blanc, est gravé sur l'autre face de la gravure "116".

    Les comprimés recouverts d'une membrane de film, 75 mg. Comprimés jaunes pâles biconvexes recouverts d'une membrane pelliculaire, d'un côté la gravure est le logo Grünenthal, de l'autre côté la gravure "117".

    Les comprimés recouverts d'une membrane de film, 100 mg. Comprimés biconvexes rose pâle recouverts d'une membrane pelliculaire, d'un côté la gravure est le logo Grünenthal, de l'autre la gravure "118".

    Sur la section transversale, le noyau est blanc, recouvert d'une très fine couche d'une pellicule blanche, jaune pâle ou rose pâle pour les comprimés de 50 mg, 75 mg et 100 mg, respectivement.

    Groupe pharmacothérapeutique:Stupéfiant analgésique
    ATX: & nbsp

    N.02.A.X.06   TAPENTADOL

    Pharmacodynamique:

    Le tapentadol est un analgésique puissant qui est un agoniste des récepteurs mu-opioïdes et un inhibiteur de la recapture de la norépinéphrine. TAPENTADOL exerce directement un effet analgésique de la participation bêta des métabolites pharmacologiquement actifs. TAPENTADOL efficacité démontrée dans la douleur de la genèse nociceptive, neuropathique, viscérale et la douleur causée par le processus inflammatoire. Dans les essais cliniques, l'efficacité analgésique du tapentadol a été confirmée dans les douleurs nociceptives (y compris les douleurs postopératoires orthopédiques et abdominales, ainsi que la douleur chronique dans l'arthrose de la hanche ou du genou).

    Action sur le système cardio-vasculaire: avec une étude attentive de l'intervalle QT, aucun effet de prendre thérapeutique et dépassant les doses thérapeutiques de tapentadol par rapport à l'intervalle QT n'a pas été établi. TAPENTADOL n'a pas exercé d'effets significatifs sur d'autres paramètres de l'ECG (fréquence cardiaque, intervalle PR, complexe QRS, la morphologie de l'onde T et U).

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après avoir pris le médicament Palexia dans les comprimés, recouvert d'une membrane de film, tapentadol La biodisponibilité absolue moyenne après l'ingestion d'une dose unique à jeun dans des comprimés pelliculés est d'environ 32% en raison d'un métabolisme pré-systémique intensif. Les concentrations maximales de tapentadol dans le plasma sanguin sont observées après 1,25 heure après l'ingestion de comprimés recouverts d'une membrane pelliculaire. Croissance proportionnelle de la dose Cmax (concentration maximale) et AUC (l'aire sous la courbe concentration-temps) est noté après l'ingestion de comprimés pelliculés dans la gamme thérapeutique des doses.

    L'administration à long terme de tapentadol (toutes les 6 heures) à des doses de 75 mg à 175 mg, en comprimés pelliculés, a montré que le facteur d'accumulation du tapentadol est de 1,4 à 1,7 et de 1,7 à 2,0 pour son principal métabolite - tapentadol-O -glucuronide, qui a été principalement déterminée par l'intervalle de dosage et la demi-vie du tapentadol.La concentration d'équilibre du tapentadol dans le plasma sanguin est atteinte le deuxième jour après le début de l'ingestion des comprimés recouverts d'une membrane pelliculaire.

    Effet de la nourriture

    AUC et Cmax augmenter de 25% et 16%, respectivement, avec l'ingestion de comprimés pelliculés après avoir pris des aliments gras riches en calories.max est reportée de 1,5 heure avec l'apport d'aliments riches en calories. c'était est cliniquement insignifiant. Le médicament Palexia peut être pris par voie orale avant et après avoir mangé.

    Distribution

    Tapentadol a un grand volume de distribution. Après administration intraveineuse de tapentadol, le volume de distribution dans la phase terminale d'élimination (Vd) est de 540 ± 98 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est faible et ne dépasse pas 20%.

    Métabolisme

    Tapentadol subit un métabolisme prononcé. Environ 97 % composé est métabolisé. La voie principale du métabolisme du tapentadol est la conjugaison avec l'acide glucuronique. Après l'ingestion d'environ 70 % la dose est excrétée dans l'urine sous forme de formes conjuguées (55% de glucuronide et 15% de sulfate de tapentadol). L'uridindifosfatglyukuroniltransférase (UGT) est la principale enzyme impliquée dans le processus de glucuronation (principalement les isoenzymes). UGT1UNE6. UGT1UNE9 et UGT2B7). Au total, 3% du tapentadol est excrété dans l'urine sans changement. TAPENTADOL également métabolisé à N-desméthyltapentadol (13%) par l'action des isoenzymes CYP2C9 et CYP2C19 et au genre hydroxy-tentadol (2%) par l'action de l'isoenzyme CYP26, qui sont ensuite soumis à la conjugaison.Pour cette raison, le métabolisme du tapentadol, médiée par le système d'isoenzyme du cytochrome P450, est de moindre importance, mais en comparaison avec la glucuronidation.

    Aucun des métabolites du tapentadol n'a d'effet analgésique.

    Excrétion

    Le tapentadol et ses métabolites sont excrétés presque complètement (99%) par les reins. La clairance totale après administration intraveineuse est de 1530 ± 177 ml / min. La demi-vie finale après prise du tapentadol à l'intérieur des comprimés recouverts d'une membrane pelliculaire est en moyenne de 4 heures.

    Catégories spéciales de patients

    Patients âgés

    AUC Le tapentadol est similaire chez les patients âgés (65-78 ans) et chez les patients d'âge moyen (19-43 ans), alors que chez les patients âgés, la valeur moyenne Cmax 16% de moins que chez les patients d'âge moyen.

    Altération de la fonction rénale

    AUC et CmOh Le tapentadol est comparable chez les patients présentant divers degrés de fonction rénale fonctionnelle (de l'incapacité normale à l'invalidité grave). Et, inversement, avec l'augmentation de la gravité de l'insuffisance rénale, il y avait une augmentation de la zone sous la courbe concentration-temps (AUC) tapentadol-O-glucuronide. Chez les patients avec légère, insuffisance rénale modérée et sévère AUC tapentadol-O-glucuronide en 1,5, 2,5 et 5,5 fois par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, respectivement.

    Fonction hépatique altérée

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'apport de tapentadol a été caractérisé par AUC et la concentration sérique en comparaison avec les patients avec une fonction hépatique normale. Les ratios des indices pharmacocinétiques du tapentadol pour les groupes de patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée par rapport au groupe de patients ayant une fonction hépatique normale étaient respectivement de 1,7 et 4,2. AUC; 1,4 et 2,5 respectivement pour CmOh; et 1,2 et 1,4 respectivement pour la demi-vie. Le taux de formation de tapentadol-O-glucuronide chez les patients présentant une altération plus sévère de la fonction hépatique est plus faible.

    Interactions pharmacocinétiques

    Le tacentadol est principalement métabolisé en 2 phases (glucuronation), et seulement une petite quantité est métabolisée par les processus d'oxydation de la phase 1. Étant donné que la glucuronidation est un système de haute activité avec une faible affinité, toute interaction cliniquement significative associée à la glucuronation est peu probable. Ceci est confirmé par l'expérience de l'application simultanée de tapentadol e avec le naproxène et le probénécide, la croissance AUC tapentadol de 17% et 57%, respectivement. Avec l'utilisation simultanée du paracétamol et de l'acide acétylsalicylique, aucune modification de l'index pharmacocinétique du tapentadol n'a été observée.

    TAPENTADOL n'est pas un inducteur ou un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450. Par conséquent, les interactions cliniquement significatives médiées par le système d'isoenzyme du cytochrome P450 sont peu probables.

    La pharmacocinétique du tapentadol n'a pas changé sous l'influence de l'augmentation du pH ou du péristaltisme du tractus gastro-intestinal causés respectivement par l'oméprazole et le métoclopramide.

    La liaison du tapentadol aux protéines plasmatiques est faible (environ 20%). Pour cette raison, la probabilité d'interactions pharmacocinétiques dues à la substitution par la liaison avec les protéines plasmatiques est faible.

    Les indications:Syndrome de douleur aiguë de sévérité moyenne et élevée. Le médicament est utilisé uniquement pour le syndrome de la douleur de moyenne et haute intensité, nécessitant la nomination d'analgésiques opioïdes.
    Contre-indications

    - hypersensibilité au tapentadol ou à l'un des excipients inclus dans la formulation;

    - dans les situations où les médicaments agonistes des récepteurs mu-opioïdes sont contre-indiqués, c'est-à-dire chez les patients présentant une dépression respiratoire significative (avec impossibilité d'observation ou absence d'équipement de réanimation), ainsi que chez les patients avec exacerbation ou asthme bronchique sévère ou hypercapnie;

    - présence ou suspicion d'iléus paralytique;

    - intoxication aiguë à l'alcool, somnifères, analgésiques centraux et psychotropes;

    - chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO) ou les prenant au cours des 14 derniers jours;

    - insuffisance rénale sévère;

    - insuffisance hépatique sévère;

    - âge jusqu'à 18 ans;

    - carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:Palladium doit être utilisé avec prudence:

    - à un risque accru d'abus ou d'abus de la drogue;

    - lorsque la fonction respiratoire est altérée;

    - chez les patients avec un traumatisme craniocérébral et l'oppression de la conscience;

    - chez les patients ayant des antécédents de syndrome convulsif ou des conditions qui augmentent le risque de convulsions;

    - chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée;

    - chez les patients présentant une pathologie du canal cholédoque et une pancréatite aiguë;

    - chez les patients ayant une pression artérielle basse.

    Il est recommandé de réduire progressivement la dose de Palexia avant de l'annuler complètement. La prudence est nécessaire en utilisant le médicament Palexia avec des médicaments sérotoninergiques en même temps.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Les données sur l'utilisation du tapentadol pendant la grossesse sont limitées. Dans les études animales des effets tératogènes associés au tapentadol, ns a été détecté. Cependant, à des doses dépassant la limite supérieure du traitement, un retard du développement embryonnaire et de l'embryotoxicité (effets sur le système nerveux central associés à l'agonisme des récepteurs mu-opioïdes) a été détecté. Influence sur le développement postnatal de la progéniture a été révélée avec la nomination de tapentadol à des doses qui n'ont pas causé de phénomènes indésirables chez les femmes enceintes.

    L'utilisation du médicament Palexia pendant la grossesse n'est autorisée que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Accouchement

    L'effet du tapentadol lorsqu'il est administré pendant le travail est inconnu. Utilisation tapentadol à l'accouchement et immédiatement avant l'accouchement n'est pas recommandé. En raison de l'affinité du tapentadol pour les récepteurs mu-opioïdes, les nouveau-nés dont les mères ont tapentadol, devrait être soigneusement observé pour le développement possible de la dépression respiratoire.

    Lactation

    L'information sur l'excrétion du tapentadol dans le lait maternel est limitée. Physico-chimique et les données pharmacodynamiques / toxicologiques sur le tapentadol indiquent l'excrétion dans le lait maternel, par conséquent le risque d'exposition à un enfant ne peut être exclu. Le médicament Palexia ne doit pas être prescrit pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Comme avec d'autres analgésiques avec un mécanisme d'action central, la dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction de la gravité du syndrome de la douleur, la thérapie précédemment menée et la possibilité de surveiller le patient. La dose initiale recommandée du médicament Palexia en comprimés pelliculés pour l'ingestion est de 50 mg, 75 mg ou 100 mg toutes les 4 à 6 heures, en fonction de l'intensité de la douleur initiale.Sur le premier jour de prise du médicament, si le contrôle de la douleur n'a pas pu être atteint, une deuxième dose du médicament peut être prise aussi tôt que 1 heure après avoir pris la dose initiale. Par la suite, la dose habituelle recommandée est de 50 mg à 100 mg de tapentadol toutes les 4 à 6 heures et doit être adaptée pour maintenir une analgésie adéquate avec une tolérabilité acceptable.

    Le médicament Palexia dans les comprimés, recouvert d'une membrane de film, est pris intérieurement avec une quantité suffisante de liquide, sans mâcher, ne pas casser et dissoudre ns.

    La préparation de Palexia en comprimés pelliculés peut être prescrite avant et après les repas.

    La dose quotidienne initiale totale de plus de 700 mg de tapentadol en comprimés pelliculés le premier jour du traitement et en maintenant une dose quotidienne de plus de 600 mg de tapentadol n'a pas été prescrite et n'est donc pas recommandée.

    Fin du traitement

    Avec l'arrêt simultané de la prise de tapentadol, le syndrome de «suppression» est possible. Il est recommandé de réduire progressivement la dose avant l'arrêt complet du médicament afin d'éviter le développement du syndrome de «sevrage».

    Adultes atteints de maladies chroniques

    Altération de la fonction rénale

    Les ajustements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée ne sont pas ça prend.

    L'expérience de l'application chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal sévère n'est pas, par conséquent, l'utilisation du médicament dans ce groupe de patients est contre-indiqué.

    Fonction hépatique altérée

    Ajustements de dose chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ne sont pas nécessaires. Des précautions doivent être prises lors de la prescription chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée. Le traitement chez ces patients devrait commencer avec 50 mg de tapentadol dans des comprimés pelliculés, pas plus d'une fois toutes les 8 heures (maximum trois doses par jour). L'autre thérapie doit viser à maintenir l'effet analgésique avec un niveau de tolérance acceptable, qui est obtenu en augmentant ou en diminuant l'intervalle entre les médicaments.

    L'expérience d'application chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère ne l'est pas, et par conséquent l'utilisation dans ce groupe de patients est contre-indiquée.

    Patients âgés (65 ans et plus)

    En général, les doses recommandées chez les patients âgés ayant une fonction hépatique et rénale normale sont les mêmes que chez les patients d'âge moyen ayant des fonctions rénales et hépatiques normales. Puisque les patients âgés ont plus de risques d'insuffisance rénale et hépatique, il faut choisir une dose et ne pas dépasser la recommandation.

    Utiliser chez les enfants

    Le médicament Palexia est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et l'innocuité.

    Effets secondaires:

    Environ 65% des patients qui ont pris le médicament Palexia en comprimés pelliculés ont observé des effets secondaires, la plupart du temps d'intensité légère ou modérée.Les plus fréquents étaient des troubles du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central (nausées, vertiges, vomissements, somnolence et céphalées).

    Le tableau ci-dessous montre les effets secondaires du médicament Palexia, identifié lors de son utilisation. Ils sont représentés par les classes et la fréquence: très fréquent (≥ 1/10); fréquent (≥ 1/100, <1/10); peu fréquent (≥1 / 1 000, <1/100); rare (≥ 1/10 000, <1/1 000); très rare (<1/10 000).

    Classes système-organe

    La fréquence

    très fréquent (≥1 / 10)

    fréquent

    (≥1/100, <1/10)

    rare

    (≥1/1 000, <1/100)

    rare

    (≥1/10 000,

    <1/1 000)

    Violations du système nominal




    Hypersensibilité *

    Troubles du métabolisme et de la nutrition


    Diminution de l'appétit



    Troubles de la psyché


    Anxiété, confusion, hallucinations, troubles du sommeil, rêves inhabituels

    Humeur dépressive, désorientation sur place et dans le temps, agitation psychomotrice, excitabilité accrue, anxiété, euphorie

    Pensée pathologique

    Les perturbations du système nerveux

    Vertiges, maux de tête de somnolence,

    Tremblement

    Trouble de l'attention, trouble de la mémoire, état pré-mémoire, sédation, ataxie, dysarthrie, hypesthésie, paresthésie, contraction musculaire involontaire

    Convulsions, dépression de la conscience, troubles de la coordination

    Les violations de la part de l'organe de la vue



    Déficience visuelle


    Violations du cœur et des vaisseaux sanguins


    "Les marées"

    Augmenter la fréquence cardiaque, les palpitations, abaisser la pression artérielle

    Diminution de la fréquence cardiaque

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux



    Inhibition de la respiration, diminution de la saturation en oxygène, essoufflement


    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Nausées Vomissements

    Constipation, diarrhée, indigestion, bouche sèche

    Inconfort dans l'abdomen

    Perturbation de l'évacuation du contenu de l'estomac

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés


    Démangeaisons, hyperhidrose, éruption cutanée

    Urticaire


    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs


    Spasmes musculaires

    Une sensation de lourdeur


    Troubles des reins et des voies urinaires



    Obstruction de la miction, pollakiurie


    Troubles généraux et troubles au site d'administration


    Asthénie, fatigue, sensation de changements de température corporelle

    Le syndrome de «l'annulation», le gonflement, les sensations inhabituelles, le sentiment d'intoxication, l'irritabilité, le sens de la relaxation


    * Remarque: Dans l'application post-commercialisation, les médicaments ont rapporté de rares cas d'angio-œdème, d'anaphylaxie et de choc anaphylactique.

    Lors de la prise du médicament Palexia à l'intérieur des comprimés recouverts d'une membrane pelliculaire, la durée de jusqu'à 90 jours, il y a des cas d'un syndrome de "retrait" avec une interruption soudaine du traitement, mais ils ont été classés comme légers. Cependant, moins, les médecins devraient prendre en compte la possibilité de l'apparition du syndrome de "sevrage" et fournir le traitement nécessaire en cas de son apparition.

    Dans l'application post-commercialisation de tapentadol, des rapports de l'apparition de pensées suicidaires. La relation causale entre l'apparition de pensées suicidaires et l'utilisation du tapentadol n'a pas été établie.

    Si l'un des effets secondaires suivants se produit, ou s'il y a d'autres effets secondaires non indiqués dans les instructions, informez votre médecin.

    Surdosage:
    Les données sur le surdosage sont très limitées.

    Symptômes: il faut s'attendre inhérent à tous les médicaments à effet analgésique central et caractérisé par l'affinité pour les récepteurs mu-opioïdes des symptômes - myosis, vomissements, collapsus, altération de la conscience jusqu'au coma, convulsions et dépression respiratoire avec la possibilité de l'arrêter.

    Soins d'urgence: le traitement du surdosage doit être axé sur l'élimination des symptômes de stimulation des récepteurs mu-opioïdes. En cas de suspicion d'un surdosage de tapentadol, il faut se concentrer sur le rétablissement de la perméabilité des voies respiratoires et l'utilisation d'une ventilation contrôlée ou contrôlée des poumons. Les antagonistes complets des récepteurs opioïdes, tels que naloxone, sont des antidotes spécifiques pour la dépression respiratoire associée à un surdosage d'analgésiques narcotiques.La dépression respiratoire après un surdosage peut dépasser la durée de l'antagoniste des récepteurs opioïdes. Le choix d'un antagoniste des récepteurs opioïdes ne remplace pas la surveillance continue des voies respiratoires, le contrôle des troubles respiratoires et de la circulation sanguine qui se sont développés à la suite d'un surdosage d'analgésiques narcotiques. Si la réponse à l'introduction des antagonistes des récepteurs opioïdes est insuffisante ou à court terme, une quantité supplémentaire d'antagoniste peut être administrée.

    La purification du tractus gastro-intestinal peut être effectuée pour éliminer le tapentadol non absorbé. L'utilisation de charbon actif ou lavage gastrique peut être effectuée dans les 2 heures après l'ingestion. Avant de nettoyer le tractus gastro-intestinal, il est nécessaire de protéger les voies respiratoires.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée du tapentadol avec des benzodiazépines, des barbituriques et des opioïdes (analgésiques, antitussifs et remèdes pour le sevrage) peut augmenter le risque de dépression respiratoire. Médicaments qui inhibent le système nerveux central (SNC) (benzodiazépines, neuroleptiques, antagonistes H)1récepteurs de la cystamine, opioïdes, alcool), peuvent améliorer l'effet sédatif du tapentadol et de la dépression du SNC. Si une combinaison de tapentadol et de médicaments qui provoquent une dépression respiratoire ou le système nerveux central est nécessaire, la question de la réduction de la dose de médicaments devrait être abordée.

    Agonistes-antagonistes des récepteurs opioïdes. Des précautions doivent être prises avec l'utilisation simultanée du tapentadol avec des antagonistes agonistes des récepteurs mu-opioïdes (par exemple, la pentazocine, nalboufine) ou des agonistes partiels des récepteurs mu-opioïdes (p. buprénorphine).Avec l'utilisation simultanée de la buprénorphine, il était nécessaire d'augmenter la dose d'agonistes des récepteurs mu-opioïdes, et dans ces circonstances, une surveillance attentive des effets secondaires tels qu'une dépression respiratoire est nécessaire.

    Il existe des rapports isolés sur le développement du syndrome sérotoninergique, mais le moment coïncide avec l'utilisation simultanée de tapentadol et de médicaments sérotoninergiques, par exemple des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Les symptômes possibles du syndrome sérotoninergique peuvent être, par exemple: confusion, agitation, fièvre, augmentation de la transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée. L'abolition des médicaments sérotoninergiques entraîne habituellement la disparition rapide des symptômes. La thérapie est déterminée par la nature et la gravité des symptômes.

    Puisque la voie principale du métabolisme du tapentadol est la conjugaison avec l'acide glucuronique avec la participation des isoenzymes UGT1UNE6, UGT1UNE9 et UGT2B7. utilisation simultanée avec des inhibiteurs puissants de ces isoenzymes (tels que kétoconazole, fluconazole, l'acide méclofénamique) peut augmenter l'exposition systémique du tapentadol.

    Les patients dans le traitement du tapentadol doivent être prudents au début et à la fin de l'utilisation simultanée d'inducteurs puissants des enzymes hépatiques microsomiques (par exemple, la rifampicine, le phénobarbital, les médicaments). Hypericum perforatum), car cela peut entraîner une diminution de l'efficacité ou un risque d'effets secondaires, respectivement.

    Tapentadol est contre-indiqué chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) ou les prenant pour les 14 derniers jours, il est possible d'augmenter la teneur en norépinéphrine, qui peut provoquer des effets secondaires du système cardiovasculaire, tels que la crise hypertensive.

    Avec l'utilisation simultanée du tapentadol avec le naproxène et le probénécide, la croissance AUC tapentadol de 17% et 57%, respectivement. Avec l'utilisation simultanée du paracétamol et de l'acide acétylsalicylique, aucune modification de l'index pharmacocinétique du tapentadol n'a été observée.

    Instructions spéciales:

    Abus possible de la drogue

    Il existe un risque potentiel d'abus de la drogue Palexia. Cela devrait être pris en compte lors de la prescription du médicament dans les situations où il existe un risque d'abus, d'abus de la drogue ou de transfert du médicament à d'autres.

    Tous les patients traités avec des médicaments agonistes des récepteurs mu-opioïdes sont étroitement surveillés pour l'abus de drogues et la dépendance.

    Inhibition de la respiration

    À fortes doses et chez les patients présentant une hypersensibilité aux agonistes des récepteurs mu-opioïdes tapentadol peut provoquer une dépression respiratoire dose-dépendante. Pour cette raison, les patients atteints de troubles fonctionnels respiratoires médicament Palexia doivent être administrés avec prudence. Il faudrait envisager de analgésiques n'appartenant pas aux agonistes des récepteurs mu-opioïdes, et le médicament La paléxie chez ces patients ne doit être utilisée que sous surveillance médicale étroite et en doses efficaces minimales. Avec la dépression respiratoire, le traitement doit être effectué comme dans le cas de la dépression respiratoire dans le contexte de l'utilisation de tout autre agoniste des récepteurs mu-opioïdes.

    Lésion cranio-cérébrale et augmentation de la pression intracrânienne

    Comme avec l'utilisation d'autres médicaments - agonistes des récepteurs mu-opioïdes, tapentadol ne doit pas être administré aux patients qui peuvent être particulièrement sensibles aux réactions physiopathologiques se développant avec une pression partielle croissante de dioxyde de carbone dans les vaisseaux intracrâniens et le tissu cérébral, par exemple avec une augmentation de la pression intracrânienne, une oppression ou un coma. Les analgésiques, caractérisés par leur affinité pour les récepteurs mu-opioïdes, peuvent masquer les manifestations cliniques d'un traumatisme craniocérébral. Le médicament Palexia doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un traumatisme craniocérébral et des tumeurs cérébrales.

    Convulsions

    Une étude systématique du tapentadol chez les patients présentant un syndrome convulsif n'a pas été réalisée. Néanmoins, à l'instar d'autres analgésiques ayant une affinité pour les récepteurs mu-opioïdes, la préparation Palexia doit être administrée avec prudence aux patients ayant des antécédents de syndrome convulsif ou à toute pathologie susceptible de provoquer des crises convulsives.

    Insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une augmentation des concentrations sériques de tapentadol a été observée par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Le médicament Palexia doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée. Le médicament Palexia chez les patients atteints de une violation du foie n'a pas été étudiée, et donc contre-indiquée dans l'utilisation de ce groupe de patients.

    Utilisation dans la pathologie du pancréas et des voies biliaires

    Les médicaments qui ont une affinité pour les récepteurs mu-opioïdes peuvent provoquer des spasmes du sphincter d'Oddi. Le médicament Palexia doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une pathologie des voies biliaires et une pancréatite aiguë.

    Le syndrome "d'annulation"

    Avec l'arrêt simultané de la prise de tapentadol, le syndrome de «suppression» est possible. Les symptômes suivants peuvent survenir: anxiété, augmentation sueurs, insomnie, frissons, douleurs, nausées, tremblements, diarrhée, symptômes des voies respiratoires supérieures, piloérection et, rarement, hallucinations. Afin de prévenir le syndrome de "sevrage", il est recommandé de réduire progressivement la dose du médicament avant de l'annuler complètement.

    Inhibition du système nerveux central

    L'utilisation simultanée du tapentadol avec d'autres analgésiques-agonistes des récepteurs mu-opioïdes, des narcotiques, des phénothiazines, des tranquillisants, des sédatifs, des hypnotiques et d'autres médicaments déprimant le système nerveux central (SNC), y compris l'alcool et les médicaments, peut aggraver la dépression du SNC. Interactions médicamenteuses menant à La sédation profonde et le coma peuvent se développer si ces préparations avec tapentadol. Si une telle combinaison est nécessaire, la question de la réduction de la dose de l'un des médicaments devrait être résolue.

    Réduction de la pression artérielle

    Le médicament Palexia peut entraîner une réduction significative de la tension artérielle, en particulier chez les patients hypovolémiques ou prenant des médicaments tapentadol qui réduisent le tonus des vaisseaux périphériques (p. Ex. Dérivés de phénothiazine, produits d'anesthésie).

    Syndrome de sérotonine

    Des cas de syndrome sérotoninergique potentiellement mortel avec administration simultanée de tapentadol, même à doses thérapeutiques, avec des médicaments sérotoninergiques ont été signalés: inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), inhibiteurs de la sérotonine et de la noradrénaline, antidépresseurs tricycliques, tryptanes, médicaments à effet sérotoninergique. transmission dans le système nerveux central (par exemple, mirtazapine, trazodone et tramadol), et les médicaments qui interfèrent avec le métabolisme de la sérotonine (par exemple, les inhibiteurs de la MAO). Les symptômes possibles de la sérotonine le syndrome peut être, par exemple: confusion, agitation, coma, tachycardie, fièvre, perturbation de la coordination du mouvement, nausées, vomissements et diarrhée.

    Le tapentadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance corticosurrénale (p. Ex. Dans la maladie d'Addison), chez les nazis atteints de delirium alcoolique, de psychose toxique, de myxœdème et d'hypothyroïdie, d'hypertrophie prostatique et de sténose urétrale.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Comme d'autres médicaments agonistes, les récepteurs mu-opioïdes, Palexia peut nuire à la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes complexes, car il a un effet sur le système nerveux central. Particulièrement souvent cet effet est possible au début du traitement, avec n'importe quels changements de la dose du médicament, tout en prenant avec des tranquillisants ou de l'alcool. Les patients doivent s'abstenir de conduire une voiture et pratiquer des activités potentiellement dangereuses.
    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés recouverts d'une membrane de film, 50 mg, 75 mg, 100 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés, revêtus d'une membrane pelliculaire, dans l'emballage des cellules de contour en PVC / PVDC / aluminium. Pour 2 ou 6 emballages de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002637
    Date d'enregistrement:22.09.2014
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Grünenthal GmbHGrünenthal GmbH Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.10.2015
    Instructions illustrées
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