Substance activeNeostigmine methyl sulfateNeostigmine methyl sulfate
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée
    Composition:1 litre de solution contient: substance active: Proserine-0,5 g; adjuvant: de l'eau pour. injections - jusqu'à 1 litre.
    La description:liquide clair et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:inhibiteur de la cholinestérase
    ATX: & nbsp

    S.01.E.B   Parasympathomimétiques

    S.01.E.B.06   Neostigmine

    Pharmacodynamique:

    Agent anticholinestérasique synthétique. Bloque de manière réversible la cholinestérase, ce qui entraîne l'accumulation et l'intensification de l'action de l'acétylcholine sur les organes et les tissus et la restauration de la conduction neuromusculaire. Il provoque une diminution du rythme cardiaque, augmente la sécrétion des glandes (salivaire, bronchique, sudoripare et gastro-intestinale) et favorise le développement d'hypersalivation, bronchorrhée, augmentation de l'acidité du suc gastrique, provoque un rétrécissement de la pupille, un spasme d'accommodation , réduit la pression intraoculaire (chez les patients atteints de glaucome à angle fermé), renforce le tonus des muscles lisses de l'intestin et de la vessie, provoque un spasme des bronches, augmente le tonus des muscles squelettiques. Après l'administration intraveineuse, l'effet maximum est observé après 5-15 minutes. La durée de l'effet est 2.5-4 heures.

    Pharmacocinétique

    Étant une base d'ammonium quaternaire, pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et n'a pas d'effet central. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 15-25%. Demi-vie avec administration intraveineuse - 53 minutes. Métabolisé dans le foie par des enzymes microsomiques avec la formation de métabolites inactifs. Excrétion: 80% de la dose administrée est excrétée par les reins dans les 24 heures (dont 50% sous forme inchangée et 30% sous forme de métabolites).

    Les indications:

    Myasthénie grave; troubles moteurs après des lésions cérébrales; paralysie; la période de récupération après la méningite, la poliomyélite, l'encéphalite; atrophie du nerf optique; névrite; prévention et traitement de l'atonie de l'intestin et de la vessie; stimulation du travail.

    En tant qu'antidote après anesthésie avec antidépolarisation et dépolarisation (si elles commencent à agir comme un «double bloc» anti-dépolarisant) myorelaxants avec une faiblesse musculaire et une dépression respiratoire.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, épilepsie, hyperkinésie, vagotomie, cardiopathie ischémique, bradycardie, arythmie, angine de poitrine, asthme bronchique, athérosclérose prononcée, hyperthyroïdie, ulcère gastrique et duodénal, péritonite, obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, hyperplasie prostatique, intoxication sévère enfants avec facultés affaiblies, grossesse, allaitement.

    Dosage et administration:

    Sous-cutanée et intraveineuse.

    Les adultes sont généralement prescrits sous la peau pour 0,5 mg (1 ml de solution) 1-2 fois par jour.

    Dans le traitement de la myasthénie grave, la prozerine peut être administrée en association avec des antagonistes de l'aldostérone. La myasthénie est traitée pendant longtemps. Avec le développement de la crise myasthénique, les adultes reçoivent par voie intraveineuse (avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%) 0,5-1 ml de la solution, puis sous la peau aux doses habituelles à de petits intervalles. Pour renforcer l'action de Proserin parfois injecté sous la peau en plus éphédrine - 1 ml de solution à 5%. Dans d'autres maladies, la durée du traitement est de 25-30 jours, si nécessaire, le cours du traitement est répété après 3-4 semaines de pause.

    Pour stimuler l'accouchement, 0,5 mg (1 ml de solution) peut être administré 1 à 2 fois à intervalles de 1 heure, en même temps que la première injection, 1 mg (1 ml de solution à 0,1%) d'atropine est administré une fois sous la peau.

    Pour arrêter l'effet des relaxants musculaires, par voie intraveineuse, le sulfate d'atropine est administré à une dose de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml de solution à 0,1%), attendre une impulsion rapide et après 1,5-2 minutes, par voie intraveineuse 1, 5 mg ( 3 ml de solution) de Proserin. Si l'effet de cette dose est insuffisant, réinjecter la même dose (avec l'apparition d'une bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine). Au total, vous pouvez entrer 5-6 mg (10-12 ml de solution) de Proserin pendant 20-30 minutes. Pendant la procédure, une ventilation adéquate est fournie.

    Les enfants sous la peau fixent 0,05 mg (0,1 ml de solution) pendant 1 an de vie, mais pas plus de 0,75 ml de solution à 0,05% par injection.Habituellement, les enfants de Prozerin sont prescrits une fois par jour, cependant, si nécessaire, la dose quotidienne du médicament peut être divisée en 2-3 doses. Effet secondaire

    Hypersalivation; réduction spastique et renforcement de la motilité intestinale; la nausée; vomissement; flatulence; la diarrhée; mal de tête; vertiges; la faiblesse; perte de conscience; somnolence; le myosis; déficience visuelle; arythmies; brady ou tachycardie; bloc auriculo-ventriculaire; rythme nodal; des changements non spécifiques sur l'électrocardiogramme; arrêt cardiaque; abaisser la tension artérielle; dyspnée; dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt; bronchospasme; tremblement; spasmes et contraction de la musculature squelettique, y compris la fasciculation des muscles de la langue, convulsions; dysarthrie; arthralgie; augmentation de la fréquence de la miction; transpiration abondante; réactions allergiques (rougeur du visage, éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).

    Pour l'élimination des effets secondaires réduire la dose ou arrêter l'utilisation du médicament, si nécessaire, introduire atropine (1 ml d'une solution à 0,1%), l'iodure de métocinium ou d'autres médicaments anticholinergiques.

    Surdosage:

    En cas de surdosage, une crise cholinergique survient (bradycardie, hypersalivation, myosis, bronchospasme, nausées, douleurs abdominales, augmentation du péristaltisme du tractus gastro-intestinal, diarrhée, miction fréquente, transpiration abondante, difficulté respiratoire, cyanose, fibrillation des muscles squelettiques et de la langue). , faiblesse générale, diminution de la pression artérielle). Traitement: le médicament doit être arrêté et immédiatement entrer dans le sulfate d'atropine (1 ml de solution à 0,1% sous la peau) ou d'autres anticholinergiques. En cas d'intoxication sévère par Prozerin, le sulfate d'atropine est administré à intervalles de 10 minutes jusqu'à 3 fois (avant bouche sèche). Quand il y a une crise, l'amobarbital est prescrit - par voie intramusculaire
    (5-10 ml de solution à 10%) ou hexobarbital (10 ml de solution à 10%), ou hydrate de chloral par voie rectale.

    Interaction:

    Proserine et relaxants musculaires dépolarisants (l'iodure de suxaméthonium et d'autres) sont pharmacologiquement incompatibles, car dans l'interaction directe, l'effet de l'iodure de suxaméthonium est renforcé. Cependant, dans le cas de myorelaxants dépolarisants à fortes doses, après action dépolarisante, un effet anti-dépolarisant («double bloc») se développe, il est donc opportun de prescrire Proserin.

    M-holinoblokatory (atropine, le bromhydrate de gomatropine, platyphylline et autres), les bloqueurs ganglionnaires (phydrate de pahikarpine), quinidine, novocainamide, les anesthésiques locaux sont des antagonistes pharmacologiques de Prozerin.

    Il existe un antagonisme relatif entre les antidépresseurs tricycliques, les antiépileptiques et les antiparkinsoniens. Cyanocobalamine à fortes doses affaiblit l'action de Proserin.

    Réduit l'activité de la pyridoxine.

    Proserin se combine bien avec l'adénosine triphosphate et le gluconate de calcium dans les dystrophies musculaires; avec de la thiamine - avec névrite; avec niketamidom - avec des troubles cardio-vasculaires.

    Les substances anticholinestérasiques en association avec la strychnine augmentent significativement le tonus du nerf vague; avec des laxatifs - renforcer le themact; avec des médicaments antiarythmiques (padrénobloquants) sont des synergistes (aggravation de la bradycardie).

    L'éphédrine améliore l'action de Proserin, ainsi quand les crises myasthéniques sont administrées ensemble.

    Avec la myasthénie, il est conseillé de combiner avec des antagonistes de l'aldostérone.

    Instructions spéciales:
    Forme de libération / dosage:

    Une solution pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée de 0,5 mg / ml pour 1 ml dans des ampoules, 10 ampoules avec un scarificateur et des instructions pour une utilisation dans une boîte; ou 5 ampoules par paquet de cellules de contour, 2 paquets de contour avec un scarificateur et des instructions pour l'utilisation dans un paquet.

    Emballage:

    ampoules (10) / complet avec scarificateur / - boîtes en carton
    ampoules (5) / complet avec scarificateur / - packs, packs contour-cellulaires, carton

    Conditions de stockage:

    À protégé de la lumière à une température de 18 à 25 ° C Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000262
    Date d'enregistrement:05.03.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MIKFARM, LLCMIKFARM, LLC
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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