Isoket - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzIsosorbiddinitratIsosorbiddinitrat

Ähnliche DrogenAufdecken

Dinisorb

konzentrieren d / Infusion

Isacardin®

sprühen n / az.

Isacardin®

konzentrieren d / Infusion

Isoket®

konzentrieren d / Infusion

YUSB Farma SpA Italien

Isoket®

sprühen örtlich

Cardicet®

Pillen nach innen

YUSB Pharma GmbH Deutschland

Nitrosorbid

Pillen nach innen

Nitrosorbid

Pillen nach innen

Nitrosorbid

Pillen nach innen

Nitrosorbid

Pillen nach innen

AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Zusammensetzung:

1 ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung enthält:

aktive Substanz: Isosorbiddinitrat 1,0 mg (in Form von Isosorbiddinitrat-Natriumchlorid 10/90).

Hilfsstoffe: Natriumchlorid 9,0 mg, Wasser zur Injektion 994,9 mg (bis zu 1,00 ml).

Beschreibung:Klare, farblose, geruchlose Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator - Nitrat

ATX: & nbsp;

C.05.A.E.02 Isosorbiddinitrat

C.01.D.A.08 Isosorbiddinitrat

Pharmakodynamik:

Isosorbiddinitrat ist ein peripherer Vasodilatator mit überwiegender Wirkung auf venöse Gefäße. Hat eine antianginöse Wirkung, verursacht eine deutliche Abnahme des Blutdrucks. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (einem endothelialen Entspannungsfaktor) im vaskulären Endothel verbunden, welches die Aktivierung der intrazellulären Guanylatcyclase bewirkt, was zu einer Erhöhung des Spiegels von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) (Mediator der Vasodilatation) führt. . Letzteres stimuliert die cGMP-abhängige Proteinkinase, die die Phosphorylierung einiger glatter Muskelzellenproteine unterbricht, einschließlich der leichten Kette von Myosin, was letztlich die Kontraktilität reduziert und anschließend zu einer Relaxation der glatten Muskelgefäße führt.

Es wirkt auf die peripheren Arterien und Venen. Die Entspannung der Venen führt zu einer Abnahme des venösen Rückflusses zum Herzen (Vorlast), was den Fülldruck des linken Ventrikels verringert. Es gibt auch einen Anstieg (wenn auch in geringerem Maße) von arteriellen Gefäßen, der von einem Blutdruckabfall (BP), einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstandes der Gefäße (Postload) begleitet wird.

Die Abnahme von prä- und postnagruzki führt zur Senkung des Sauerstoffverbrauchs des Herzmuskels.

Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses zugunsten der subendokardialen Zonen, besonders bei der Arteriosklerose der Koronararterien (meistens groß). Vasodilatation der Kollateralarterien kann die Blutzufuhr des Myokards verbessern.

Die Verringerung des myokardialen Sauerstoffverbrauchs und die Verbesserung der Sauerstoffzufuhr in ischämische Bereiche verringern die Myokardschädigung.

Verbessert die Hämodynamik bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, sowohl in Ruhe als auch bei körperlicher Anstrengung.

Reduziert den Blutfluss zum rechten Vorhof, hilft Druck in einem kleinen Kreislauf zu reduzieren und die Symptome mit Lungenödem zu reduzieren. Es erweitert die Gefäße des Gehirns, die Dura mater, die von Kopfschmerzen begleitet werden können.

Es entspannt auch die glatte Muskulatur der Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Gallen und Harnwege.

Wie andere Nitrate entwickelt sich auch die Kreuztoleranz. Nach der Aufhebung (die Unterbrechung der Behandlung) wird die Sensibilität auf sie schnell wiederhergestellt.

Pharmakokinetik:Da 0,1% Konzentrat zur Herstellung der Infusionslösung Isoket intravenös verabreicht wird, gibt es keinen Effekt der "primären Passage" durch die Leber. Isosorbiddinitrat unter Beteiligung des Enzymsystems Glutathion-8-Transferase metabolisiert. Die aktiven Metabolite, die während der Spaltung der Nitrogruppe gebildet werden, Isosorbid-2-Nitrat und Isosorbid-5-Nitrat haben Halbwertszeiten von 1,5 bis 2 Stunden bzw. 4 bis 6 Stunden. Die Halbwertszeit von Isosorbiddinitrat wird intravenös verabreicht , ist 10 Minuten.

Indikationen:

- Angina pectoris (instabil und vasospastisch).

- Akuter Myokardinfarkt.

- Akutes linksventrikuläres Versagen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Isosorbiddinitrat, andere Nitroverbindungen oder andere Komponenten des Arzneimittels.

- Akute Durchblutungsstörung (Schock, Gefäßkollaps).

- Kardiogener Schock (mit Ausnahme der Fälle, in denen mit Hilfe geeigneter Maßnahmen genügend diastolischer Druck aufrechterhalten wird).

- Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie.

- Konstriktive Perikarditis.

- Herz-Tamponade.

- Schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg).

- Schwere Hypovolämie.

- Schwere Anämie.

- Schwere Aorten- und Subaortenstenose, schwere Mitralstenose.

- Gleichzeitige Verabreichung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (wie z Sildenafil, Varnenafil oder Tadalafil), da sie die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten verstärken.

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht festgelegt).

- Schädel-Hirn-Trauma, Hirnblutung, erhöhter Augeninnendruck, inkl. Engwinkelglaukom.

Vorsichtig:

- Bei reduziertem Druck die Füllung der linken Herzkammer, einschließlich akutem Myokardinfarkt, linksventrikuläre Dysfunktion (z. B. linksventrikuläres Versagen);

- Bei Aorten- und / oder Mitralstenose von leicht bis mittelschwer;

- Bei Erkrankungen, die mit erhöhtem Hirndruck einhergehen (bisher wurde ein erhöhter intrakranieller Druck nur nach intravenöser Injektion von Nitroglycerin in hohen Dosen beobachtet);

- Mit Neigung zu arterieller Hypotonie (orthostatische Störungen der Blutzirkulationsregulation);

- Mit schwerem Nierenversagen.

- Bei schwerer Leberinsuffizienz (Risiko der Entwicklung von Methämoglobinämie).

- Mangelhafte und Unterernährung.

- Hypothyreose.

- Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:Aus Sicherheitsgründen kann Isoket® nur nach ärztlicher Verschreibung, nach gründlicher Abwägung des Nutzens für die Mutter und des möglichen Risikos für den Fetus mit Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden, da die Datenlage zur Wirkung des Isokekts derzeit nicht ausreichend ist Anwendung bei schwangeren und stillenden Müttern.Wenn Isoket ® während der Stillzeit angewendet wird, wird empfohlen, das Stillen für die Dauer der Behandlung zu unterbrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell entsprechend dem klinischen Zustand des Patienten und den hämodynamischen Parametern festgelegt.

Intravenös

Die empfohlene Anfangsdosis von Isoket® beträgt 1-2 mg / Stunde. Die maximale Dosis des Arzneimittels beträgt 8-10 mg / Stunde. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sind meist höhere Dosen erforderlich - bis zu 10 mg / h, in manchen Fällen bis zu 50 mg / h. Die durchschnittliche Dosis beträgt ungefähr 7,5 mg / Stunde.

Patienten, die früher organische Nitrate nahmen (z. B. IsosorbiddinitratIsosorbid-5-Mononitrat und Nitroglycerin) kann eine höhere Dosis verabreicht werden, um den gewünschten hämodynamischen Effekt zu erzielen.

Isoket® sollte in verdünnter Form intravenös mit Hilfe von automatischen Infusionssystemen oder in unverdünnter Form unter Verwendung einer Spritzeninfusionspumpe unter stationären Bedingungen unter ständiger Überwachung der kardiovaskulären Systemparameter verabreicht werden. Je nach Art und Schwere der Erkrankung werden neben der üblichen Untersuchung (Symptome, Blutdruck, Herzfrequenz, Diurese) invasive Verfahren zur Bestimmung der hämodynamischen Parameter durchgeführt.

Isoket® ist kompatibel mit solchen Infusionslösungen, die im Krankenhaus als 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid, 5-30% Dextrose (Glucose) -Lösung, Ringer-Lösung, Albumin enthaltende Lösungen verwendet werden. In Kombination mit anderen Infusionslösungen sollte auf die Informationen der jeweiligen Hersteller zu deren Lösungen sowie auf Kompatibilität, Kontraindikationen, Nebenwirkungen geachtet werden.

Anwendung einer verdünnten Lösung für Infusionen

- Konzentration 100 μg / ml (0,01%): 50 ml 0,1% iges Isoketo-Konzentrat (5 Ampullen à 10 ml) werden benötigt, um 500 ml der gebrauchsfertigen Infusionslösung herzustellen.

- Konzentration von 200 ug / ml (0,02%): 100 ml 0,1% Isocet-Konzentrat (10 Ampullen zu 10 ml) werden benötigt, um 500 ml der gebrauchsfertigen Infusionslösung herzustellen.

Dosisberechnungstabelle für verdünnte Lösung für Infusionen

100 μg / ml		Isoket®	200 μg / ml
5 Ampullen mit 10 ml Konzentrat		Dosierung	10 Ampullen mit 10 ml Konzentrat
verdünnen auf 500 ml Lösung für			verdünnen auf 500 ml Lösung für
Infusionen			Infusionen
Geschwindigkeit	Infusion		Geschwindigkeit	Infusion
ml / Stunde	Tropfen / Min	mg / Stunde	ml / Stunde	Tropfen / Min
10	3-4	1	5	1-2
20	7	2	10	3
30	10	3	15	5
40	13	4	20	7
50	17	5	25	8
60	20	6	30	10
70	23	7	35	12
80	27	8	40	13
90	30	9	45	15
100	33	10	50	17

1 ml entspricht 20 Tropfen.

Abhängig vom klinischen Bild können Parameter der Hämodynamik und der EKG-Behandlung bis zu 3 oder mehr Tagen fortgesetzt werden.

Informationen zur Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei älteren Patienten fehlen.

Nebenwirkungen:

Mögliche Nebenwirkungen sind unten für Körpersysteme und Häufigkeit des Auftretens angegeben: sehr häufig (mehr als 1/10), oft (mehr als 1/100 und weniger als 1/10), selten (mehr als 1/1000 und weniger als 1 / 100), selten mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10000), die Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit kann anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Aus dem zentralen Nervensystem

Sehr oft: Kopfschmerzen.

Oft: Benommenheit, leichter Schwindel.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Oft: Tachykardie, orthostatische Hypotonie.

Selten: die "paradoxe" Intensivierung von Angina-Attacken, Kollaps (manchmal begleitet von Bradyarrhythmie und Synkope).

Sehr selten: arterielle Hypotension (Senkung des Blutdrucks).

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Selten: Übelkeit, Erbrechen. Sehr selten: Sodbrennen.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Hautallergische Reaktionen (einschließlich Hautausschlag), "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Sehr selten: Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Die Häufigkeit ist unbekannt: exfoliative Dermatitis.

Allgemeine Verstöße und Verstöße an der Einführungsstelle

Oft: Asthenie.

Sonstiges: Entwicklung von Toleranz (einschließlich Cross-over zu anderen Nitraten). Um die Entwicklung von Toleranz zu verhindern, sollte eine kontinuierliche Einnahme hoher Dosen des Medikaments vermieden werden.

Bei organischen Nitraten gab es Fälle von schwerer Hypotonie, begleitet von Übelkeit, Erbrechen, Angstzuständen, Blässe und verstärktem Schwitzen.

Längerer Gebrauch des Arzneimittels kann zu vorübergehender Hypoxämie aufgrund der relativen Umverteilung des Blutflusses zu hypoventilierten Alveolarstellen führen (bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit - kann zu Myokardhypoxie führen).

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks mit Symptomen von orthostatischer Vasodilatation, Reflextachykardie und Kopfschmerzen. Es kann Blässe, vermehrtes Schwitzen, "fadenförmigen" Puls, Schwäche, Schwindel, incl. posturale, Hauthyperämie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.In hohen Dosen (mehr als 20 mg / kg Körpergewicht), das Auftreten von Methämoglobinämie, Zyanose, Tachypnoe, Dyspnoe aufgrund der Bildung von Nitritionen durch den Stoffwechsel von Isosorbidmononitrat, es ist auch das Auftreten von Angstzuständen, Bewusstseinsverlust und Herzstillstand möglich. Es ist möglich, dass diese Symptome durch eine Überdosierung von Isosorbiddinitrat verursacht werden.

Bei sehr hohen Dosen des Arzneimittels kann der intrakranielle Druck ansteigen, was zu zerebralen Symptomen (Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit) führen kann. Bei chronischer Überdosierung wird ein Anstieg des Methämoglobins festgestellt.

BehandlungWenn Symptome einer Überdosierung auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Wenn es zu einem starken Blutdruckabfall und / oder einem Schockzustand kommt, den Patienten in eine horizontale Position mit erhobenen Beinen bringen und Maßnahmen ergreifen, um das zirkulierende Blutvolumen aufzufüllen; In Ausnahmefällen können zur Verbesserung der Blutzirkulation Infusionen von Noradrenalin (Noradrenalin) und / oder Dopamin durchgeführt werden.

Die Einführung von Adrenalin und verwandten Verbindungen ist kontraindiziert!

Mit Methämoglobinämie:

1. Ascorbinsäure - 1 g intravenös oder in Form von Natriumsalz - 0,1 - 0,15 ml / kg 1% ige Lösung bis 50 ml.

2. Oxygenotherapie, Hämodialyse, Austausch Bluttransfusion.

Interaktion:

Die Verwendung von Isosorbiddinitrat mit blutdrucksenkenden Mitteln (z. B. Betablocker, Diuretika, langsame Kalziumkanalblocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer), Neuroleptika, trizyklischen Antidepressiva, Ethanol und Ethanol-haltigen Mitteln kann zu einer deutlichen Blutdrucksenkung führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Isoket® und Phosphodiesterase-5-Hemmern (einschließlich Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) ist kontraindiziert im Hinblick auf die Möglichkeit einer deutlichen Blutdrucksenkung.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dihydroergotamin ist eine Erhöhung der Konzentration und Erhöhung der Wirkung von Dihydroergotamin möglich.

In Kombination mit Amiodaron, Propranolol, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (Verapamil, Nifedipin usw.) kann die antianginöse Wirkung zunehmen.

Wenn intravenös reduziert die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin Saprotherin Cofaktor von Stickoxid-Synthase.Es ist ratsam, vorsichtig zu sein, während Sapropterin-haltige Medikamente mit allen vasodilatatorischen Mitteln, deren Wirkung mit Stickstoffmonoxid (N0), einschließlich klassischen Spendern NO (z. B. NitroglycerinIsosorbiddinitrat, Isosorbidmononitrat) und andere.

Spezielle Anweisungen:

Eine sofortige Behandlung mit Isoket® sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die unmittelbar zuvor Phosphodiesterase-5-Hemmer eingenommen haben (z. B. Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil).

Während der Therapie mit dem Medikament ist es notwendig, die Parameter des kardiovaskulären Systems und anderer lebenswichtiger Organe zu überwachen.

Isoket-Konzentrat ist steril, enthält keine Konservierungsstoffe, es ist nicht für den wiederverwendbaren Gebrauch konzipiert. Das Konzentrat sollte unmittelbar nach dem Öffnen der Ampullen unter aseptischen Bedingungen verwendet werden.

Zur intravenösen Infusion der Izaket®-Infusion werden Systeme zur Transfusion von Blut aus Polyethylen, Polypropylen oder Polytetrafluorethylen verwendet. Infusionsmaterialien aus Polyvinylchlorid oder Polyurethan reduzieren die Wirksamkeit des Arzneimittels durch Adsorption, die durch Dosiserhöhung kompensiert werden muss. Bei Verwendung von PVC- und / oder Polyurethan-Materialien sollte die Konzentration von Isosorbiddinitrat überwacht und dosiert werden angepasst, falls erforderlich.

Patienten, die eine natriumreduzierte Diät einhalten, sollten beachten, dass Isoket® 0,15 mmol (3,54 mg) Natrium in 1 ml enthält.

Da Isoket®-Konzentrat eine übersättigte Lösung ist, kann bei unverdünnter Anwendung eine Kristallisation der Substanz beobachtet werden. Trotz der Tatsache, dass dies unter normalen Bedingungen die Aktivität nicht beeinflusst, wird im Falle der Kristallisation ein Konzentrat in Ampullen nicht empfohlen.

Infusionslösung sollte innerhalb von 24 Stunden nach der Aufzucht verwendet werden!

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es wird empfohlen, vorsichtig zu sein.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung 1 mg / ml.

Verpackung:Für 10 ml der Lösung in Ampullen aus farblosem transparentem Glas mit einem farbkodierten Ring und einer Kerbe am Hals der Ampulle, deren Stelle durch einen farbigen Punkt oben angezeigt wird. Für 10 Ampullen in den Zellen zusammen mit Anweisungen für den Einsatz in einem Kartonbündel installiert.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012496 / 01

Datum der Registrierung:16.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:YUSB Farma SpAYUSB Farma SpA Italien

Hersteller: & nbsp;

EVER Pharma Jena, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;YUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.06.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Isoket® (Isoket®)