Simvastatin
Prodrug. Da es ein inaktives Lacton ist, hydrolysiert es nach der Aufnahme zu dem & bgr; -Hydroxyl-Metaboliten, der kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase inhibiert, ein Enzym, das 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonsäure, eine Vorstufe von Styrol, einschließlich Cholesterin, umwandelt Hepatozyten.
Es hemmt die Synthese von Cholesterin in der Leber, was zu einer Erhöhung der Dichte von Lipoproteinrezeptoren mit niedriger Dichte auf Hepatozyten führt. Als Folge erhöht sich das Einfangen von Lipoprotein niedriger Dichte aus dem Blutplasma, was zu einer Abnahme der Konzentration von Cholesterin und Lipoproteinen im Blutplasma führt.
In einer Dosis von 40 mg senkt die Konzentration im Plasma: Cholesterin um 30-46%, Low-Density-Lipoprotein - um 40-60% Triglyceride - um 14-33%, Apolipoprotein B100 - um 35-50%; erhöht die Konzentration von High-Density-Lipoproteinen und Apolipoprotein A.
Hat eine positive Wirkung auf die Intima der Gefäße in der präklinischen Phase der Entwicklung von Atherosklerose aufgrund antiproliferativen und antioxidativen Wirkungen, verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes. Minimiert das Risiko von vaskulären Komplikationen der koronaren Herzkrankheit, reduziert das Risiko eines wiederholten Myokardinfarkts.
Ezetimib
Es blockiert die Absorption von Cholesterin im Dünndarm und verhindert so, dass es in die Leber gelangt. Beeinflusst nicht die Aufnahme von Triglyceriden, Fettsäuren, Progesteron, Ethinylestradiol, fettlöslichen Vitaminen A und D.