Androkur - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

lactose monohydraté - 63,40 mg, amidon de maïs - 44,00 mg, povidone 25 000 - 1,35 mg, dioxyde de colloïde de silicium, micronisé -1,00 mg, stéarate de magnésium - 0,25 mg.

La description:

Rond de blanc à des comprimés de couleur jaune clair avec un risque d'un côté, de l'autre côté est gravé un hexagone, à l'intérieur duquel les lettres "BW".

Groupe pharmacothérapeutique:Antiandrogène

ATX: & nbsp

G.03.H.A.01 Cyproterone

Pharmacodynamique:

Androkur® est un médicament antiandrogénique hormonal.

L'ingrédient actif d'Androcour® affaiblit l'effet des hormones sexuelles mâles (androgènes), qui sont produites en petites quantités également dans le corps féminin. Le déplacement compétitif des androgènes dans les organes cibles conduit à un soulagement des symptômes dans les conditions androgénodépendantes, telles que la croissance pathologique des cheveux dans l'hirsutisme, l'alopécie androgénique et l'augmentation de la fonction des glandes sébacées dans l'acné et la séborrhée. de cyprotérone, fournit un effet thérapeutique supplémentaire. Ces changements sont réversibles après le retrait du médicament. Lorsqu'il est combiné avec Diane-35, la suppression de la fonction ovarienne se produit.

Toxicité systémique

Les résultats existants d'études de toxicité préclinique avec utilisation répétée du médicament n'impliquent aucun risque spécifique pour une personne.

Embryotoxicité / tératogénicité

Les études d'embryotoxicité ont montré un effet tératogène après l'application du médicament dans la période de l'organogenèse avant le développement des organes génitaux externes. L'ingestion de fortes doses de cyprotérone au cours de la phase de différenciation génitale sensible aux hormones a conduit à l'apparition de signes de féminisation chez les fœtus mâles. Enquête auprès des garçons nouveau-nés, dont les mères ont reçu cyprotérone pendant la grossesse, n'a révélé aucun signe de féminisation. L'utilisation d'Androkur® pendant la grossesse est contre-indiquée.

Génotoxicité et cancérogénicité

Dans la première série d'études précliniques sur la génotoxicité de la cyprotérone, des résultats négatifs ont été obtenus. Cependant, la capacité de la cyprotérone à former des composés avec l'ADN, incl. augmenter l'activité de réparation de l'ADN dans les cellules hépatiques de différentes espèces animales et dans une culture fraîchement préparée d'hépatocytes humains.

Conséquences du traitement par la cyprotérone in vivo les rats femelles présentaient plus fréquemment des foyers focaux, éventuellement prémalignes, dans le foie avec une composition enzymatique altérée des cellules et une augmentation du taux de mutation dans le gène transgénique du gène bactérien du rat.

L'expérience clinique et les études épidémiologiques soigneusement menées ne confirment pas une augmentation de l'incidence des tumeurs du foie chez les humains. Les études sur les rongeurs ne donnent aucune indication sur le potentiel oncogénique spécifique de la cyprotérone. mais il faut garder à l'esprit que les hormones sexuelles peuvent induire la croissance de certains tissus et tumeurs hormono-dépendants.

Pharmacocinétique

Absorption

La ciprotérone est complètement absorbée après ingestion. La biodisponibilité absolue de la cyprotérone est d'environ 88%.

Distribution

La concentration maximale de cyprotérone dans le plasma sanguin après avoir pris une dose de 10 mg atteint en moyenne 75 ng / ml après 1,5 heure. La demi-vie de la cyprotérone est biphasique: la première phase est de 0,8 heure, la seconde de 2,3 jours. La clairance totale de la cyprotérone plasmatique est de 3,6 ml / min / kg.

La ciprotérone se lie presque complètement au plasma d'albumine. Environ 3,5 à 4% de la cyprotérone reste non liée. Puisque l'association avec les protéines plasmatiques est non spécifique, une modification de la concentration de globuline liant les hormones sexuelles n'affecte pas la pharmacocinétique de la cyprotérone.

Métabolisme / biotransformation

La cyprotérone est métabolisée par hydroxylation et conjugaison. Le principal métabolite dans le plasma sanguin est le dérivé 15β-hydroxy.

Excrétion

Il est exposé à la biotransformation dans le foie, il est excrété principalement sous forme de métabolites avec la bile et les reins (demi-vie de 1,9 jour) dans un rapport de 3: 7, une partie est excrétée inchangée avec la bile. Le métabolisme dans le plasma sanguin se produit au même rythme (demi-vie de 1,7 jour).

La cyprotérone a une longue demi-vie qui, avec un apport quotidien pendant le cycle, conduit à son cumul et à une augmentation de la concentration plasmatique de 2 à 2,5 fois.

Les indications:

Manifestations d'androgénisation de sévérité modérée chez les femmes, telles que:

hirsutisme de sévérité modérée;
alopécie androgénique de sévérité modérée;
formes sévères et modérément sévères d'acné, accompagnées d'inflammation,
la formation de nodules ou le risque de cicatrices, et la séborrhée.

Le médicament est utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée avec Diane-35 dans les cas où il n'y a aucune amélioration clinique en réponse à d'autres traitements et des résultats satisfaisants n'ont pas été obtenus avec l'utilisation de Diane-35 seul.

Contre-indications

Grossesse et allaitement, maladie du foie, syndrome de Dubin-Johnson, syndrome de Rotor, tumeurs du foie (y compris antécédents), jaunisse idiopathique persistante ou démangeaisons pendant la grossesse précédente, antécédents d'herpès gestationnel, cachexie, dépression sévère chronique, méningiome (y compris l'histoire), thrombose (artériel et veineux) et thromboemboliques présents ou dans l'histoire (y compris la thrombose, thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, accident vasculaire cérébral), lourd j'ai une forme de diabète avec angiopathie diabétique, anémie falciforme, une carence de lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, maladies malignes hormono-dépendantes détectées (y compris organes génitaux ou glandes mammaires) ou suspicion d'hémorragie, saignement vaginal d'étiologie peu claire, hypersensibilité à l'un des composants d'Androcur®, adolescence (jusqu'à la puberté). Achevée ).

Contre-indications pour l'utilisation de la préparation Diane-35, qui est prescrit en combinaison avec la préparation Androcur ®, devrait également être envisagée.

Soigneusement:

Chez les patients atteints de diabète sucré.

Maladies / conditions nécessitant le respect des mesures de précaution lors de l'utilisation de Diane-35.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

Pour assurer une contraception fiable et prévenir les saignements irréguliers, Androkur® est pris en association avec Diane-35.

L'admission des deux médicaments commence le premier jour du cycle (c'est-à-dire le premier jour des saignements menstruels).

En règle générale, un comprimé d'Androkur® est pris quotidiennement entre le 1er et le 15e jour du cycle de traitement, en plus de Diane-35.

Dans l'emballage, chaque comprimé est marqué avec le jour de la semaine où il doit être pris. Prendre un comprimé d'Androcur® et Diane®-35 à la même heure chaque jour, avec une petite quantité d'eau. Suivez la direction de la flèche jusqu'à ce que les 15 comprimés Androkur® soient pris. Dans les 6 prochains jours seulement Diana®-35 est pris.

Lorsque 21 jours après l'admission, le calendrier Diana®-35 se termine, suivi d'une pause de 7 jours dans la prise des comprimés, au cours de laquelle les règles doivent commencer.

Après une pause de 7 jours, que les saignements menstruels aient cessé ou se poursuivent, la pilule reprend à partir des calendriers suivants d'Androcur® et de Diane®-35.

Si les saignements menstruels ne se produisent pas pendant la pause, ce qui est extrêmement rare, arrêtez le traitement et ne reprenez pas les comprimés jusqu'à ce que la grossesse soit exclue.

Acceptation des comprimés manqués

Si le patient a oublié de prendre le comprimé Diane-35 à l'heure habituelle, il doit le faire au plus tard dans les 12 heures suivantes. Si plus de 12 heures se sont écoulées depuis l'administration habituelle de Diane-35, l'effet contraceptif de ce cycle peut être affaibli. Il est nécessaire de prêter attention aux commentaires spéciaux concernant la fiabilité de la contraception, ainsi que les recommandations pour les comprimés oubliés. l'information sur la préparation de Diane-35. Si après ce cycle, les saignements menstruels sont absents, la grossesse doit être exclue avant la reprise des pilules.

Le passage des comprimés AndroCur® peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique et provoquer des saignements menstruels. La pilule médicamenteuse manquée n'est pas prise (c'est-à-dire, ne pas prendre une double dose pour compenser le comprimé manqué) et reprendre le médicament au moment habituel avec la préparation de Diane-35.

La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de la gravité des signes pathologiques de l'androgénation et de leur dynamique au cours du traitement. Les médicaments devraient être pris dans quelques mois. L'effet thérapeutique de l'acné et de la séborrhée se manifeste habituellement plus rapidement qu'avec l'hirsutisme et l'alopécie.

Après avoir obtenu une amélioration clinique, vous devriez essayer de poursuivre le traitement uniquement avec Diane-35.

Application dans certaines catégories de patients

Enfants et adolescents

Une étude de l'efficacité et de l'innocuité dans les essais cliniques impliquant des enfants ou des adolescents de moins de 18 ans n'a pas été menée.

Âge des personnes âgées

Le médicament Androkur® est indiqué uniquement pour les femmes en âge de procréer.

Insuffisance hépatique

L'utilisation d'Androcur® est contre-indiquée chez les patients atteints d'une maladie du foie.

Insuffisance rénale

Il n'y a pas de données sur la nécessité de changer la dose dans cette catégorie de patients.

Effets secondaires:

Les effets indésirables les plus couramment observés chez les patients prenant Androcour® 10 mg sont des microtraumatismes du vagin, une prise de poids et une réduction de l'humeur.

L'effet indésirable le plus grave du médicament Androkur® 10 mg est le développement de tumeurs hépatiques bénignes et malignes pouvant entraîner des saignements intra-abdominaux potentiellement mortels.

Un inconfort abdominal et des nausées chez les patients causés par l'action de l'acétate de cyprotérone, l'ingrédient actif de la préparation Androkur® 10 mg, ont été rapportés.

Le tableau ci-dessous énumère les effets secondaires d'Androcour® 10 mg, basés sur la recherche post-commercialisation et l'expérience cumulative, dont la fréquence ne peut être déterminée.

Organes et systèmes	Fréquence non définie
Néoplasmes bénins, malins et non précisés (y compris les kystes et les polypes)	Tumeurs hépatiques bénignes et malignes *
Troubles du système immunitaire	Réactions d'hypersensibilité
Troubles métaboliques	Diminution du poids corporel, prise de poids, hyperglycémie
Troubles de la psyché	Dépression, augmentation de la libido, diminution de la libido
Troubles du tractus gastro-intestinal	Hémorragie intrapéritonéale *
Perturbations du foie et des voies biliaires	Dysfonctionnement du foie, jaunisse, hépatite
Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés	Téméraire
Violations des organes génitaux et de la glande mammaire	Tension, sensibilité et hypertrophie des glandes mammaires, absence d'ovulation, saignement acyclique ou absence de saignements menstruels, spotting du vagin *

* - pour plus d'informations, voir "Instructions spéciales".

Dans le contexte de la thérapie combinée, l'inhibition de l'ovulation se produit, de sorte qu'il existe une condition dans laquelle la conception est impossible.

Les effets secondaires spécifiés dans les instructions de préparation du Diane-35 doivent également être pris en compte.

Surdosage:

Dans les études de toxicité aiguë après une dose unique, il a été constaté que l'acétate de cyprotérone, l'ingrédient actif de la préparation Androkur®, peut être considéré comme pratiquement non toxique. Le risque d'intoxication aiguë après une seule dose aléatoire, plusieurs fois supérieure à la dose thérapeutique recommandée, est peu probable.

Interaction:

Dans le contexte de la prise d'Androkur®, il peut y avoir un changement dans le besoin d'agents hypoglycémiants oraux ou d'insuline.

Des études liées aux interactions médicamenteuses n'ont pas été menées, mais comme Androcour® est métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4, on s'attend à ce que kétoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir et d'autres inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 inhiberont le métabolisme de la cyprotérone. Et, en conséquence, les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que rifampicine, phénytoïne et les préparations contenant du millepertuis gonflé peuvent réduire la concentration de cyprotérone dans le plasma sanguin.

Dans l'alcoolisme chronique, l'utilisation de fortes doses du médicament peut réduire (affaiblir) l'effet de la thérapie dans le traitement de l'augmentation du désir sexuel chez les hommes. Il est suggéré que cela pourrait être lié à l'induction de l'alcool par les enzymes impliquées dans le métabolisme et l'excrétion de la cyprotérone. Il n'y a pas de données suggérant une diminution de l'effet thérapeutique d'Androkur® avec une consommation modérée d'alcool.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, un examen médical et gynécologique général (comprenant un examen des seins et un examen cytologique de l'épithélium cervical) doit être effectué. Il est également nécessaire d'exclure la grossesse.

Effets sur le foie

Pendant le traitement, un contrôle périodique de la fonction hépatique est nécessaire.

Avant le début du traitement, périodiquement pendant le traitement et lorsque des symptômes ou des signes d'hépatotoxicité apparaissent, il est nécessaire d'effectuer des tests de la fonction hépatique. Si les symptômes suivants se manifestent, consulter un médecin: malaise général, fièvre, nausée, vomissement, perte d'appétit, prurit, coloration ictérique de la peau et de la sclérotique, décoloration des selles, couleur foncée de l'urine. Traitement hépatotoxique confirmé. avec Androkur® doit être interrompu.

Dans le contexte de l'utilisation d'Androkur®, le développement de tumeurs hépatiques bénignes et malignes a été noté, ce qui peut conduire à des hémorragies intra-abdominales mortelles. Avec l'augmentation du foie, l'apparition de douleurs sévères dans le haut de l'abdomen ou une image clinique de saignement intra-abdominal, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité que le patient ait une tumeur au foie.

Diabète

Les patients diabétiques peuvent avoir besoin d'un ajustement de la dose pour les médicaments hypoglycémiants oraux ou l'insuline. Les patients atteints de diabète sucré pendant le traitement par Androkur® doivent être surveillés par un médecin.

Traitement combiné

Si le traitement combiné au cours de la période de 3 semaines de prise des comprimés a observé une «décharge» sanglante, le traitement ne doit pas être interrompu. Cependant, avec des saignements intempestifs persistants ou répétés, il est nécessaire d'effectuer un examen gynécologique afin d'éliminer la maladie organique.

Compte tenu de la nécessité d'une administration supplémentaire de Diane-35, toutes les contre-indications et toutes les informations contenues dans les instructions d'utilisation de Diane-35 devraient également être considérées. Le médicament Androkur® contient 63 mg de lactose dans 1 comprimé. Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au lactose, un déficit en lactase, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.

Absence d'hémorragie "annulation"

Si un saignement semblable à une menstruation ne survient pas dans les 7 jours d'une pause ou après l'arrêt du médicament, ce qui est extrêmement rare, arrêtez le traitement et ne reprenez pas la prise tant que la grossesse n'est pas exclue.

Méningiome

Le développement de méningiomes (simples et multiples) a été rapporté en rapport avec l'administration à long terme (pendant plusieurs années) d'Androkur® à une dose de 25 mg ou plus. Dans le cas d'un diagnostic de méningiome chez des patients recevant Androcur® à la dose de 10 mg, le traitement médicamenteux doit être arrêté.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études concernant l'impact sur la capacité à conduire un véhicule et d'autres mécanismes n'ont pas été réalisées.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 10 mg.

Emballage:

Pour 15 comprimés par blister Al / PVC. Un blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Stocker à une température non supérieure à 25 ºС.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N016225 / 01

Date d'enregistrement:19.02.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG. KG Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Androkur® (Androcur®)