Beclomethasone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: éthanol (alcool éthylique rectifié) * 2 mg / 4 mg / 10 mg, propulseur HFC-134 a (1,1,1,2-tétrafluoroéthane) - 70,583 mg / 67,583 mg / 58,625 mg.

* La fraction volumique de l'alcool éthylique n'est pas inférieure à 96,3%.

Composition par 1 cylindre:

substance active: dipropionate de béclométhasone 0,012 g (0,024 g) 0,060 g;

Excipients: éthanol (alcool éthylique rectifié) * - 0,480 g / 0,960 g / 2,400 g, agent propulseur HFC-134 a (1,1,1,2-tétrafluoroéthane) 16,940 g (16,220 g) 14,070 g

* La fraction volumique de l'alcool éthylique n'est pas inférieure à 96,3%.

La description:

La préparation est une solution incolore ou presque incolore, sous pression dans un réservoir monobloc en aluminium avec une valve doseuse, équipée d'une tête d'inhalateur avec un capuchon de protection; Le médicament est pulvérisé hors du ballon sous la forme d'un aérosol.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde pour application topique

ATX: & nbsp

R.01.A.D.01 Beclomethasone

Pharmacodynamique:

La béclométhasone est un glucocorticostéroïde (GCS) et son tropisme est faible pour les récepteurs GCS. Sous l'action des enzymes, il se transforme en un métabolite actif - le béclométhasone-17-monopropionate (B-17-MP), qui a un effet anti-inflammatoire local prononcé.Réduit l'inflammation en réduisant la formation de la substance chimiotaxis (effet sur le " réaction allergique tardive), inhibe le développement d'une réaction allergique «immédiate» (due à l'inhibition de la production de métabolites de l'acide arachidonique et à la diminution de la libération de médiateurs inflammatoires par les mastocytes) et améliore le transport mucociliaire. Sous l'action de la béclométhasone, le nombre de mastocytes dans la muqueuse bronchique diminue, l'œdème épithélial diminue, la sécrétion de mucus par les glandes bronchiques, l'hyperréactivité bronchique, la congestion vasculaire des neutrophiles, l'exsudat inflammatoire et la production de lymphokines, le macrophage. la migration est inhibée, l'intensité des processus d'infiltration et de granulation diminue. Augmente le nombre de récepteurs bêta-adrénergiques actifs, restaure la réponse du patient aux bronchodilatateurs. peut réduire la fréquence de leur utilisation. Virtuellement n'a pas un effet résorbant après l'inhalation.

Ne pas arrêter le bronchospasme, l'effet thérapeutique se développe progressivement, généralement après 5-7 jours d'utilisation bien sûr béclométhasone.

Pharmacocinétique

Succion: plus de 25% de la dose de dépôts de béclométhasone inhalés dans les voies respiratoires; La quantité restante se dépose dans la bouche, le pharynx et est avalée. Dans les poumons avant l'absorption béclométhasone est largement métabolisé en métabolite actif B-17-MP. L'absorption systémique de B-17-MP se produit dans les poumons (36% de la fraction pulmonaire), dans le tractus gastro-intestinal (26% de la dose ingérée ici lorsque la dose est ingérée). La biodisponibilité absolue de la béclométhasone inchangée et de la B-17-MP est d'environ 2% et 62% de la dose d'inhalation, respectivement. Beclomethasone rapidement absorbé, le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (T_mOh) est de 0,3 heure. Le B-17-MP est absorbé plus lentement, T_mOh est d'environ 1 heure. Il existe une relation approximativement linéaire entre l'augmentation de la dose inhalée et l'exposition systémique au béclométhasone.

Distribution: la distribution dans les tissus est de 20 litres pour le béclométhasone et de 424 litres pour le B-17-MP. La connexion avec les protéines plasmatiques est relativement élevée - 87%.

Métabolisme et excrétion: béclométhasone et B-17-MP ont une clairance plasmatique élevée (150 l / h et 120 l / h, respectivement). La demi-vie est de 0,5 h et de 2,7 h, respectivement.

Les indications:

Thérapie de base de diverses formes d'asthme bronchique chez les adultes et les enfants.

Contre-indications

Hypersensibilité au béclométhasone et à d'autres composants du médicament.

Enfants de moins de 4 ans

La béclométhasone, contenant 250 μg en une dose, n'est pas destinée à être administrée en pédiatrie (chez les enfants de moins de 18 ans).

Soigneusement:

Avec le glaucome, les infections systémiques (bactériennes, virales, fongiques, parasitaires), l'ostéoporose, la tuberculose pulmonaire, la cirrhose du foie, l'hypothyroïdie, la grossesse, l'allaitement.

Grossesse et allaitement:

Avec une extrême prudence, le médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus et le bébé.

Dosage et administration:

Le médicament est destiné à être inhalé avec un dispositif d'inhalation (voir "Instructions pour le patient sur l'utilisation d'un dispositif d'inhalation"). Après chaque inhalation, il est nécessaire de bien rincer la bouche et la gorge avec de l'eau.

Appliquer régulièrement (même en l'absence de symptômes de la maladie). La dose est choisie en tenant compte de l'efficacité clinique individuelle, augmentant jusqu'à l'apparition d'un effet clinique ou réduisant à la dose efficace minimale. Lorsqu'on passe à une dose élevée de béclométhasone inhalée, de nombreux patients recevant une GCS systémique peuvent réduire leur dose ou les annuler complètement. .

La dose initiale est déterminée par la sévérité de l'asthme bronchique.

Avec une évolution facile de l'asthme bronchique, le volume d'expiration forcée (VEMS) ou le débit expiratoire maximal (VSP) est supérieur à 80% des valeurs requises avec un score VSP inférieur à 20%.

Dans le cas d'un asthme bronchique modéré, le VEMS ou le VSP est de 60 à 80% des valeurs requises, la variation quotidienne des paramètres du VSP est de 20 à 30%.

Dans l'asthme bronchique sévère, le VEMS ou le VSP représentent 60% des valeurs attendues, la propagation quotidienne des valeurs du VSP est supérieure à 30%. La dose quotidienne est divisée en plusieurs doses (2-4 inhalations par jour).

Adultes et enfants de plus de 12 ans

Doses quotidiennes initiales recommandées:

- l'asthme bronchique de la course de la lumière - 200-600 mcg / day (pour 2 inhalations par jour);

- asthme bronchique d'intensité modérée à sévère 600-1000 mcg / jour (pour 2-4 inhalations par jour);

- Un asthme bronchique d'un courant lourd de 1000-2000 mkg / jour (pour 2-4 inhalations par jour).

La dose quotidienne maximale standard est de 1000 mcg. Dans certains cas très graves, la dose quotidienne peut être augmentée à 1500-2000 μg (pour 2-4 inhalations par jour). Le traitement de l'asthme bronchique est basé sur une approche par étapes - la thérapie est démarrée en fonction du stade correspondant à la gravité de l'asthme. la maladie.

Les glucocorticostéroïdes inhalés sont prescrits au deuxième stade de la thérapie.

Étape 2. Thérapie de base.

100-400 mcg deux fois par jour.

Étape 3. Thérapie de base.

Appliquer le GCS inhalé à une dose quotidienne élevée ou dans un quotidien standard dose, mais en combinaison avec l'inhalation bêta₂-adrenomimetics à action prolongée.

La dose journalière recommandée est de 800-1600 μg, dans certains cas, la dose journalière peut être augmentée à 2000 μg.

Étape 4. Asthme bronchique sévère.

La dose journalière recommandée est de 800-1600 μg, dans certains cas, la dose journalière peut être augmentée à 2000 μg.

Étape 5. Asthme bronchique sévère.

La dose journalière recommandée est de 800-1600 μg, dans certains cas, la dose journalière peut être augmentée à 2000 μg.

Enfants de 4 à 12 ans

La dose quotidienne initiale recommandée est de 100-200 mcg (pour 2 inhalations par jour). La dose quotidienne maximale standard est de 200 mcg. Dans certains cas très graves, la dose quotidienne peut être augmentée à 400 mcg (pour 2-4 inhalations par jour).

Le médicament contenant 250 μg de béclométhasone dans 1 dose n'est pas destiné à être utilisé chez ce groupe de patients.

Groupes de patients spéciaux

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les personnes âgées, chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

Sauter une seule dose du médicament

Si vous oubliez accidentellement une inhalation, la dose suivante doit être prise au moment approprié, conformément au schéma thérapeutique.

L'introduction peut être effectuée à l'aide de distributeurs spéciaux (entretoises). améliorer la distribution du médicament dans les poumons et réduire le risque d'effets secondaires.

Règles d'application:

Préparation pour la première utilisation:

Avant la première utilisation du médicament doit être: mettre sur la buse-inhalateur, équipé d'un capuchon de protection, sur le cylindre et la tige de soupape, retirez le capuchon de protection de la buse-inhalateur. Agiter vigoureusement le ballon avec des mouvements verticaux, tourner le ballon avec l'inhalateur vers le bas et faire deux pulvérisations en l'air pour s'assurer que la valve fonctionne correctement. Si le produit est interrompu pendant plusieurs jours, une pulvérisation doit être faite dans l'air après une agitation complète du ballon.

Application:

1. Retirer le capuchon de protection de l'inhalateur-buse et s'assurer que le tube de sortie de l'inhalateur-buse est propre. Tourner le ballon avec l'inhalateur vers le bas, tenir le dispositif d'inhalation entre l'index et le pouce en position verticale, avec le pouce sous la tête de l'inhalateur et l'index sur le fond de la cartouche en aluminium.

2. Agiter intensément la boîte en aluminium de haut en bas.

3. Respirez profondément par la bouche. Serrez fermement la bouche de l'appareil d'inhalation avec vos lèvres.

4. Prenez une respiration lente et profonde. Au moment de l'inspiration, appuyez sur le haut du ballon, libérant la dose de la drogue, continuer à inhaler lentement.

5. Retirez l'appareil d'inhalation de la bouche et retenez votre respiration pendant 10 secondes ou à un moment qui ne vous causera aucun inconfort. Expirez lentement.

6. Après l'inhalation, rincez-vous la bouche avec de l'eau, en essayant de ne pas avaler l'aérosol qui s'est formé pendant l'inhalation sur la muqueuse de la bouche.

7. Si plus d'une dose est requise, attendez 1 minute et répétez toutes les étapes de l'étape 2 à l'étape 6.

8. Fermez le buse-inhalateur avec un capuchon protecteur.

Aux étapes 3 et 4, ne vous précipitez pas. Au moment de la libération, il est important d'inhaler aussi lentement que possible. Avant l'utilisation, pratiquez-vous devant le miroir.

Si vous remarquez que de la vapeur s'échappe du haut de la canette ou des coins de la bouche, recommencez à partir de l'étape 2.

Nettoyage:

L'inhalateur-buse doit être nettoyé au moins une fois par semaine.

Retirer l'embout-inhalateur d'un cylindre en aluminium. Rincer doucement l'embout-inhalateur et le capuchon de protection à l'eau tiède.

N'utilisez pas d'eau chaude!

Secouez l'inhalateur-buse et le capuchon de protection pour retirer l'eau restante et séchez-les sans utiliser de dispositif de chauffage.

Ne laissez pas le récipient en aluminium entrer en contact avec de l'eau!

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100) ), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (y compris les cas isolés) (<1/10000).

Maladies infectieuses: souvent candidose de la cavité buccale et des voies respiratoires supérieures voies d'accès et le pharynx (avec une utilisation prolongée à fortes doses de plus de 400 microgrammes par jour).

Réactions allergiques: rarement éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, érythème, réactions anaphylactiques, œdème de Quincke, y compris œdème de la région para-orbitaire, muqueuse buccale et pharyngienne, lèvres et visage.

Du système endocrinien: très rarement - oppression du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien (GGNS) (avec l'utilisation prolongée de fortes doses de plus de 1,5 g / jour), y compris un retard de croissance chez les enfants.

Du côté de l'organe de vision: très rarement - cataracte, glaucome.

De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin: souvent - l'enrouement de la voix, l'irritation de la membrane muqueuse du pharynx (l'application de l'espaceur réduit la probabilité de ces effets secondaires); rarement - bronchospasme paradoxal (arrêt avec inhalation bêtaune₂adrénomimétiques à action brève); très rarement - pneumonie éosinophilique.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très rarement - une diminution de la densité minérale osseuse.

Effets dus à une action systémique: mal de tête, nausée; ecchymoses ou amincissement de la peau; très rarement - un changement dans la psyché (en particulier chez les enfants): hyperactivité psychomotrice, troubles du sommeil, l'anxiété, la dépression ou l'agression.

Surdosage:

Surdosage aigu du médicament peut survenir avec l'inhalation d'une dose unique élevée de plus de 1 g. La manifestation, dans ce cas, de symptômes d'oppression de la fonction du cortex surrénalien ne nécessite pas de traitement d'urgence, puisque la fonction est restaurée dans un délai de quelques jours, ce qui est confirmé par la concentration de cortisol dans le plasma. En cas de surdosage chronique (traitement de longue durée avec une dose supérieure à 1,5 g), on peut noter une suppression persistante de la fonction du cortex surrénalien. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller la fonction de réserve du cortex surrénalien. En cas de surdosage, le traitement par béclométhasone peut être poursuivi à des doses suffisantes pour maintenir un effet thérapeutique.

Interaction:

La béclométhasone restaure la réponse du patient aux bêta-adrénomimétiques, réduisant ainsi la fréquence de leur utilisation.

Avec l'utilisation simultanée avec le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales, l'efficacité de la béclométhasone diminue.

En cas d'utilisation concomitante avec la métadiènone, l'œstrogène, la₂-adénomégalie. théophylline. ainsi que GCS systémique, l'efficacité de la béclométhasone augmente.

Avec application simultanée béclométhasone améliore l'effet des bêta-adrénomimétiques.

En raison de la teneur en alcool éthylique, l'interaction chez les patients particulièrement sensibles avec le disulfirame et le métronidazole est possible.

Instructions spéciales:

Avant d'utiliser le médicament, il faut s'assurer que le patient utilise correctement le dispositif d'inhalation pour assurer une dose suffisante du médicament.

Les patients qui utilisent le médicament à la maison doivent être avertis que si l'effet de la dose habituelle devient moins efficace ou moins long, vous ne pouvez pas augmenter de façon indépendante la dose ou la fréquence du médicament et consulter immédiatement un médecin.

Avec l'utilisation à long terme de béclométhasone à fortes doses (plus de 400 μg / jour), une candidose de la cavité buccale et du pharynx se développe, surtout chez les patients ayant déjà eu une infection fongique confirmée par la forte teneur en anticorps précipitants contre les champignons Dans le sang Candidose. En règle générale, l'utilisation de médicaments antifongiques contribue à l'élimination rapide de l'infection fongique. La dose de béclométhasone ne doit pas être modifiée dans ce cas.

Si le traitement par béclomstazone inhalée commence par l'ingestion de SCS, une diminution de la dose de GCS peut être commencée seulement 1-2 semaines après le début de l'utilisation simultanée. Le schéma pour réduire la dose de GCS pour l'administration orale dépend de la dose et de la durée d'application de GCS. Dans la plupart des cas, l'utilisation régulière de béclométhasone inhalée peut réduire la dose de GCS administrée par voie orale. En règle générale, les patients ne prennent pas plus de 15 mg de prednisolone.peut basculer complètement à prendre seulement béclométhasone inhalé. Les premiers mois après le passage au traitement d'inhalation par le béclométhasone, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du GGNS afin d'éviter son inhibition.

Les patients dont la fonction surrénale est réduite et qui sont complètement transférés vers un traitement par béclométhasone inhalée devraient toujours avoir un stock de GCS avec eux et porter une carte d'avertissement avec des informations à ce sujet. que dans des situations stressantes, ils ont besoin de l'utilisation de GCS systémique. Une fois la situation stressante terminée, la dose de GCS peut être réduite ou le GCS peut être annulé.

Une augmentation de la dose de GCS est nécessaire en cas de détérioration soudaine et progressive du cours de l'asthme bronchique. Un indicateur indirect de l'inefficacité de la thérapie est l'utilisation plus fréquente pariune₂-adrenomimetics à action brève.

Lors du transfert de patients de l'ingestion de glucocorticostéroïdes par voie orale à un GCS inhalé, y compris béclométhasone. peuvent manifester diverses réactions allergiques, y compris la rhinite allergique et la dermatite allergique, qui ne se sont pas manifestées contre le traitement du SCS systémique.

Beclomethasone pour les inhalations est destiné à un usage quotidien régulier, et non pour le soulagement des attaques de bronchospasme.

Pour le soulagement des crises de bronchospasme appliquent beta₂adrénomimétiques à action brève, y compris salbutamol.

En cas d'asthme bronchique sévère ou d'efficacité inadéquate de la béclométhasone inhalée, il est nécessaire d'augmenter sa dose, et également d'envisager l'utilisation de la GCS à l'intérieur ou, par exemple, l'utilisation d'antibiotiques dans le cas d'une inflammation infectieuse.

Avec le développement du bronchospasme paradoxal suit béclométhasone annuler, effectuer un examen du patient et envisager la possibilité d'utiliser un autre médicament.

Vous ne pouvez pas arrêter brusquement le traitement avec le béclométhasone inhalé. Avec l'utilisation à long terme de béclométhasone inhalé à une dose de plus de 1,5 g / jour, il est possible de développer des réactions systémiques de nature différente, y compris des symptômes de suppression de la fonction du cortex surrénalien, une diminution du taux de croissance chez les enfants, une diminution de la densité minérale osseuse, des cataractes, du glaucome. Par conséquent, lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la dose de béclométhasone inhalée doit être réduite à la dose minimale efficace qui contrôle l'évolution de la maladie. Les patients présentant un risque élevé de développer une insuffisance corticosurrénale doivent être sous la supervision d'un médecin.

Avec l'utilisation prolongée de béclométhasone chez les enfants, il est nécessaire de surveiller la dynamique de leur croissance.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la GCS inhalée chez des patients atteints de formes actives et inactives de tuberculose pulmonaire.

Il est nécessaire de protéger les yeux d'obtenir le médicament.

L'aluminium ne peut pas être percé, démonté et chauffé, même s'il est vide.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les injections de béclométhasone n'influencent pas la conduite des véhicules automobiles et des occupations avec des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Aérosol pour inhalation administré, 50 mcg / dose, 100 mcg / dose, 250 mcg / dose.

Emballage:

Pour 200 doses dans des cylindres, monobloc en aluminium avec un revêtement de laque interne, scellé avec une valve de dosage et équipé d'un buse-inhalateur avec un capuchon de protection.

Chaque cylindre, ainsi qu'un inhalateur-buse et un capuchon de protection, ainsi qu'un mode d'emploi à usage médical, sont placés dans un emballage.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003623

Date d'enregistrement:13.05.2016

Date d'expiration:13.05.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Représentation: & nbspMOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Beclomethasone (Beclometasone)