Dorzolamide + Timolol SOLOfarm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbspgouttes pour les yeux

Composition:

1 ml de la préparation contient:

Substances actives:

Chlorhydrate de dorzolamide 22,26 mg

en termes de dorzolamide 20,0 mg

Maléate de timolol 6,83 mg

en termes de timolol 5,0 mg

Excipients:

Citrate de sodium dihydraté 2,94 mg

Hyaluronate de sodium 1,80 mg

Mannitol 16,0 mg

Solution d'hydroxyde de sodium 1 M à pH 5,6

Eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide transparent légèrement incolore ou presque incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Le chlorhydrate de dorzolamide est un inhibiteur (local) de l'anhydrase carbonique; Maléate de timolol - bloqueur bêta-adrénergique (local)

ATX: & nbsp

Timolol en combinaison avec d'autres médicaments

Pharmacodynamique:

Le médicament contient deux composants actifs: le chlorhydrate de dorzolamide et le maléate de timolol, chacun d'entre eux réduisant la pression intraoculaire accrue due à diminution de la sécrétion du liquide intraoculaire. L'action combinée de ces substances dans la préparation combinée Dorzolamide +Timolol SOLOfarm conduit à une diminution plus prononcée de la pression intraoculaire.

Chlorhydrate de dorzolamide est un inhibiteur sélectif de l'anhydrase carbonique de type II. Inhibition de l'anhydrase carbonique du corps ciliaire conduit à une diminution de la sécrétion de l'humeur aqueuse, probablement en raison d'une diminution de la formation d'ions bicarbonate, à son tour, conduit à un ralentissement du transport de sodium et de liquide.

Maléate de Timolola est un bêtabloquant non sélectif. Bien que le mécanisme d'action exact du maléate de timolol dans la réduction de la pression intraoculaire n'ait pas encore été établi, un certain nombre d'études ont montré une diminution prédominante de la formation de liquide intraoculaire, ainsi qu'une légère augmentation de son écoulement.

Pharmacocinétique

Chlorhydrate de dorzolamide

Avec application topique dorzolamide pénètre dans la circulation systémique. Avec une utilisation prolongée dorzolamide s'accumule dans les érythrocytes à la suite de la liaison sélective à l'anhydrase carbonique de type II, en maintenant des concentrations extrêmement faibles de médicament libre dans le plasma. À la suite du métabolisme du dorzolamide, un seul Nmétabolite -septique, qui bloque moins sévèrement l'anhydrase carbonique de type II par rapport à sa forme initiale, mais inhibe en même temps l'anhydrase carbonique de type I, une isoenzyme moins active. Le métabolite s'accumule également dans les globules rouges, où il se lie principalement à l'anhydrase carbonique de type I. Environ 33% de dorzolamide se lie aux protéines de plasma sanguin. Dorzolamide est excrété dans l'urine sous une forme inchangée et sous la forme d'un métabolite. Après l'arrêt du médicament dorzolamide est éliminé par lavage non linéaire des globules rouges, ce qui conduit d'abord à une diminution rapide de sa concentration, puis l'élimination ralentit. T1 / 2 est d'environ 4 mois.

Lorsque le dorsolamide a été pris en interne, afin de simuler l'exposition systémique maximale au cours de son application topique, un état stable a été atteint après 13 semaines. Dans ce cas, en effet, aucun médicament libre ou ses métabolites n'ont été trouvés dans le plasma. L'inhibition de l'anhydrase carbonique érythrocytaire était insuffisante pour obtenir un effet pharmacologique sur la fonction rénale et la respiration. Des résultats pharmacologiques similaires ont été observés à long terme en utilisant du chlorhydrate de dorzolamide. Cependant, certains patients âgés avec une insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CC) de 30-60 ml / min) ont montré une concentration plus élevée de métabolites dans les érythrocytes, mais cela n'avait aucune signification clinique.

Maléate de Timolola

Avec l'application topique de timolol, le maléate entre dans la circulation systémique. La concentration de timolol dans le plasma a été étudiée chez 6 patients avec l'administration topique de collyres de maléate de timolol 0,5% deux fois par jour. La concentration maximale moyenne après le dosage du matin était de 0,46 ng / ml, après administration quotidienne - 0,35 ng / ml. L'effet hypotenseur se produit 20 minutes après l'instillation, atteint un maximum après 2 heures et dure au moins 24 heures.

Les indications:

Le médicament est utilisé pour traiter la pression intraoculaire accrue dans le glaucome à angle ouvert et le glaucome pseudoexfoliation avec une efficacité insuffisante en monothérapie.

Contre-indications

- Hyperréactivité des voies respiratoires, asthme bronchique, antécédents d'asthme bronchique, maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

- Bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire II-III degré sans stimulateur cardiaque, insuffisance cardiaque sévère, choc cardiogénique.

- Insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min) ou acidose hyperchlorémique.

- Les processus dystrophiques dans la cornée.

- La grossesse et la période d'allaitement.

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

- Les enfants de moins de 18 ans (en raison d'une connaissance insuffisante de l'efficacité et de la sécurité).

Soigneusement:

Comme d'autres médicaments ophtalmiques utilisés par voie topique, il peut être absorbé dans la circulation systémique. Dans le cadre de la préparation timolol est un bêta-adréno-bloquant, des réactions indésirables qui se développent dans le système l'utilisation de bêta-bloquants, peut être observée avec l'application topique du médicament.

Réactions du système cardiovasculaire et respiratoire

Les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire, y compris l'insuffisance cardiaque, doivent faire l'objet d'une surveillance attentive afin de détecter les signes d'aggravation de ces maladies. Ces patients ont besoin de surveiller le pouls.

Les patients ayant un arrêt cardiaque de grade I devraient recevoir des bêta-bloquants avec précaution en raison de leur capacité à ralentir le pouls. Les cas rapportés de bronchospasme avec issue fatale chez les patients atteints d'asthme bronchique et les cas d'insuffisance cardiaque avec un résultat létal sur le fond de l'utilisation de collyres maléate de timolol.

Les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique de sévérité légère à modérée doivent être administrés avec prudence et seulement si le bénéfice perçu du traitement dépasse le risque potentiel.

Le médicament doit être administré avec prudence aux patients présentant une insuffisance sévère de la circulation périphérique (maladie de Raynaud sévère ou syndrome de Raynaud).

Hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré

Les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients qui sont sujets à une hypoglycémie spontanée, ou aux patients atteints de diabète sucré (en particulier l'évolution labile du diabète sucré), lorsqu'ils prennent de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux. Les bêta-adrénobloquants peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

Thyrotoxicose

Les bêta-bloquants peuvent masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). En cas de suspicion de thyréotoxicose, les patients doivent être étroitement surveillés. Il est nécessaire d'éviter une forte suppression des bêta-bloquants en raison du risque de crise thyréotoxique.

Anesthésie en chirurgie

La nécessité d'abolir les bêta-bloquants dans le cas de la vaste intervention chirurgicale à venir n'a pas été prouvée. Si nécessaire pendant l'opération, effets Les bêta-bloquants peuvent être éliminés en appliquant des doses suffisantes d'adrénomimétiques.

Fonction hépatique altérée

Il n'y a pas eu d'études sur l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, et donc le médicament chez ces patients doit être utilisé avec prudence.

Allergie et hypersensibilité

Comme d'autres médicaments ophtalmiques à usage topique, Dorzolamide +Timolol SOLOfarm peut pénétrer dans la circulation sanguine systémique. Inclus dans la préparation dorzolamide est un sulfonamide. Ainsi, les effets indésirables révélés dans l'application systémique des sulfamides peuvent être notés avec l'application topique du médicament (syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique). Lorsque des signes de réactions d'hypersensibilité graves apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Dans le traitement des bêta-adrénoblocateurs chez les patients présentant une atopie ou des réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes dans une anamnèse, une amélioration de la réponse peut se produire lors de contacts répétés avec ces allergènes.Dans ce groupe de patients, l'utilisation de l'épinéphrine dans un standard thérapeutique dose, utilisé pour arrêter les réactions allergiques, peut ne pas être efficace.

Traitement concomitant

Lors de l'utilisation du médicament Dorzolamide +Timolol SOLOfarm patients qui prennent des bêtabloquants systémiques, il est nécessaire de prendre en compte l'amélioration mutuelle possible de l'action pharmacologique des médicaments à la fois par rapport aux effets systémiques connus des bêta-bloquants, et en ce qui concerne la réduction de la pression intraoculaire.

L'utilisation conjointe du médicament avec d'autres bêta-bloquants n'est pas recommandée.

Arrêt du traitement

S'il est nécessaire d'annuler l'administration locale de timolol, comme dans le cas des bêtabloquants systémiques, l'arrêt du traitement chez les patients atteints de coronaropathie doit être progressif.

Les perturbations de la cornée

Utilisés en ophtalmologie, les bêta-bloquants peuvent causer la sécheresse oculaire.

Les patients présentant des troubles de la cornée doivent être administrés avec prudence.

Les patients avec un faible nombre de cellules endothéliales ont un risque accru de développer un œdème cornéen.

Maladie de l'urolithiase

L'utilisation d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peut entraîner une perturbation de l'équilibre acido-basique et s'accompagner d'une lithiase urinaire, en particulier chez les patients ayant des antécédents de lithiase urinaire. Pendant l'utilisation de la drogue, de telles anomalies n'ont pas été observées, les rapports d'urolithiase étaient rares. Puisque la préparation contient un inhibiteur de l'anhydrase carbonique, qui, lorsqu'il est appliqué par voie topique, peut être absorbé et entrer dans la circulation sanguine systémique, le risque de lithiase urinaire chez les patients atteints de lithiase urinaire peut augmenter avec le traitement par Dorzolamide +Timolol SOLOFARM.

Divers

Les patients atteints de glaucome aigu à angle fermé en plus de la nomination de fonds qui réduisent la pression intraoculaire, nécessite d'autres mesures thérapeutiques. Les études de l'effet du médicament chez les patients atteints de glaucome aigu à angle fermé n'ont pas été menées.

Application chez les personnes âgées

49% des patients dans les essais cliniques du médicament étaient âgés de 65 ans et plus, 13% des patients âgés de 75 ans et plus. Les différences d'efficacité et d'innocuité du médicament dans ces groupes d'âge par rapport aux patients plus jeunes ne l'étaient pas. Néanmoins, la possibilité d'une sensibilité plus élevée au médicament chez certains patients âgés ne devrait pas être exclue.

Grossesse et allaitement:

N'utilisez pas le médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Dorzolamide

Informations sur l'utilisation de dorzolamide chez les femmes enceintes ne suffit pas. On ne sait pas si le dorzolamide dans le lait maternel des femmes qui allaitent.

Dans des études sur des rats, l'effet tératogène du dorzolamide à des doses toxiques pour les femelles gravides a été révélé. Jeunes femelles en lactation de rats recevant dorzolamide, une diminution du gain de poids corporel a été trouvée.

Timolol

L'information sur l'utilisation du timolol chez les femmes enceintes ne suffit pas. Timolol ne devrait pas être pris pendant la grossesse, sauf lorsque l'utilisation de timolol est essentielle.

Dans les études épidémiologiques, l'effet des bêta-bloquants oraux sur le développement des malformations congénitales n'a pas été détecté, mais le risque de retard de croissance intra-utérin a été identifié. De plus, les nouveau-nés présentaient des signes et des symptômes de blocage bêta-adrénergique (bradycardie, hypotension, insuffisance respiratoire et hypoglycémie) dans le cas où les bêtabloquants étaient utilisés avant l'accouchement. Si le médicament était utilisé avant l'accouchement, il faut surveiller attentivement l'état des nouveau-nés dans les premiers jours de la vie.

Les bêta-bloquants pénètrent dans le lait maternel. Le médecin traitant doit décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter de prendre le médicament, en tenant compte des effets secondaires potentiels graves de l'allaitement maternel et du bénéfice du médicament pour la mère.

Dosage et administration:

Le médicament est prescrit une goutte dans le sac conjonctival de l'œil affecté (ou les deux yeux) deux fois par jour.

Si le médicament est prescrit en remplacement d'un autre médicament ophtalmique pour le traitement du glaucome, le médicament doit être arrêté la veille du début du traitement par Dorzolamide +.Timolol SOLOFARM.

En cas d'utilisation conjointe avec un autre médicament ophtalmique local Dorzolamide +Timolol SOLOfarm doit être appliqué avec un intervalle d'au moins 10 minutes. Avec l'occlusion nasolacrymale (fermeture des paupières) pendant 2 minutes après l'instillation du médicament, son absorption systémique diminue, ce qui peut conduire à une augmentation de l'action locale.

1 Séparer un tube-compte-gouttes.

2 Ouvrez le compte-gouttes (en veillant à ce que la solution se trouve au fond du compte-gouttes, faites tourner les mouvements et fermez la vanne).

3 Injectez la quantité nécessaire de médicament dans les yeux.

La dose contenue dans un tube-compte-gouttes est suffisante pour une instillation dans les deux yeux. Après une seule utilisation, le tube-compte-gouttes doit être jeté, même si le contenu reste.

Effets secondaires:

La drogue dans son ensemble est bien tolérée. Dans les études cliniques, les effets secondaires particuliers à cette association n'ont pas été observés. Les effets indésirables ont été limités aux effets secondaires déjà connus du chlorhydrate de dorzolamide et / ou du maléate de timolol. En général, les effets secondaires systémiques étaient légers et n'ont pas entraîné le retrait du médicament. Dans les essais cliniques, le médicament a été administré à 1 035 patients. Dans environ 2,4% des patients, le médicament a été retiré en raison de réactions secondaires locales du côté de l'œil. Approximativement chez 1,2% des patients le médicament a été annulé en raison de réactions allergiques locales. Parmi les effets secondaires les plus fréquents, il y avait une sensation de brûlure ou des démangeaisons dans l'œil, une distorsion du goût, une érosion cornéenne, une injection conjonctivale, une vision floue, une lacrymation.

Au cours de la période d'observation post-enregistrement, les effets indésirables suivants ont été notés: essoufflement, insuffisance respiratoire, dermatite de contact, bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, gaine oculaire choroïdienne, nausées, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique. Des cas d'oedème et de destruction irréversible de la cornée ont été rapportés chez des patients présentant des anomalies cornéennes chroniques et / ou subissant une chirurgie intraoculaire. Les effets secondaires possibles suivants des composants du médicament sont connus:

Chlorhydrate de dorzolamide

Maux de tête, inflammation de la paupière, irritation et desquamation de la paupière, asthénie / fatigue, iridocyclite, éruption cutanée, vertiges, paresthésie, kératite acnéique, myopie transitoire (après le sevrage), réactions allergiques systémiques, y compris œdème angioneurotique, bronchospasme, éruption urticaire et démangeaisons nasales. saignement, irritation du pharynx, bouche sèche.

Maléate de timolola (application topique)

Du côté des yeux, conjonctivite, blépharite, kératite, diminution de la sensibilité de la cornée, sécheresse ont été notées; un trouble de la vision, y compris des changements dans le pouvoir de réfraction de l'œil (dans un certain nombre de cas, en raison de l'annulation de myotiques), diplopie, ptosis; bourdonnement dans les oreilles, arythmie, hypotension, évanouissement, troubles cardiovasculaires, troubles du rythme, arrêt cardiaque, œdème, boiterie, paresthésie, phénomène de Raynaud, abaissement de la température des mains et des pieds, bronchospasme (principalement chez les patients ayant une pathologie broncho-obstructive antérieure) , toux, douleur de tête, asthénie, fatigue, douleur thoracique, alopécie, éruptions cutanées semblables au psoriasis ou exacerbation du psoriasis; les signes et les symptômes d'une réaction allergique, y compris l'anaphylaxie, l'angio-œdème, les éruptions urticariennes, les éruptions cutanées locales ou généralisées; vertiges; dépression, insomnie, cauchemars, perte de mémoire, croissance de la myasthénie, diarrhée, dyspepsie, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, diminution de la libido, maladie de La Peyronie, dysfonction sexuelle, lupus érythémateux disséminé, myalgie.

Maléate de timolola (application systémique)

Douleurs aux extrémités, diminution de la tolérance à l'effort physique, blocage auriculo-ventriculaire de degré II et III, blocage sinoaurique, œdème pulmonaire, aggravation de l'insuffisance artérielle, aggravation de l'angine de poitrine, vasodilatation, vomissements, hyperglycémie, hypoglycémie, démangeaisons cutanées, transpiration, dermatite exfoliatrice , arthralgie, vertiges, faiblesse, perte de concentration, hypersomnie, purpura netrombotsitopenicheskaya, respiration sifflante, impuissance, miction altérée.

Lorsque l'administration systémique de maléate de timolol cliniquement des changements pertinents dans les paramètres de laboratoire standard ont été observés très rarement. Décrit une légère augmentation de l'azote résiduel, du potassium, de l'acide urique et des triglycérides plasmatiques; légère baisse de l'hémoglobine, de l'hématocrite, du cholestérol et des lipoprotéines de haute densité, mais ces changements n'ont pas progressé et se sont manifestés cliniquement.

L'utilisation de bêta-bloquants peut provoquer une aggravation gravis.

Surdosage:

Les données sur le surdosage accidentel ou intentionnel ne sont pas disponibles.

Des cas de surdosage involontaire de gouttes oculaires de maléate de timolol avec développement d'effets systémiques de surdosage de bêtabloquants sont décrits: vertiges, céphalées, dyspnée, bradycardie, bronchospasme, arrêt cardiaque. Les symptômes les plus attendus d'un surdosage de dorzolamide sont des violations de l'équilibre électrolytique, le développement de l'acidose, les effets secondaires possibles du système nerveux central.

Le traitement du surdosage est symptomatique et favorable. Il est nécessaire de contrôler le niveau d'électrolytes (principalement le potassium) et le pH du plasma sanguin. Timolol pas sortie par dialyse.

Interaction:

Des études spécifiques de l'interaction du médicament Dorzolamide +Timolol SOLOfarm avec d'autres médicaments n'a pas été effectué. Néanmoins, il est possible d'intensifier l'effet hypotenseur et / ou une bradycardie sévère lorsque la solution ophtalmique de maléate de timolol et de bloqueurs des canaux calciques systémiques, d'agents appauvrissant les catécholamines, de bêta-adrénobloquants, d'antiarythmiques (y compris amiodarone), les glucosides digitaliques, les parasympathomimétiques, les analgésiques opioïdes et les inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Avec l'utilisation simultanée de timolol et d'inhibiteurs d'isoenzymes CYP2ré6 (par exemple, quinidine ou inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine) a été rapporté sur l'effet potentialisé du blocage systémique bêta-adrénergique (par exemple, réduction de la fréquence cardiaque, dépression).

Malgré le fait que l'inhibiteur inclus de l'anhydrase carbonique dorzolamide Il est utilisé localement, il peut pénétrer dans la circulation sanguine systémique. Dans les études cliniques de la solution ophtalmique de chlorhydrate de dorzolamide, aucun équilibre acido-basique n'a été trouvé. Néanmoins, ces troubles sont connus dans l'utilisation systémique d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et, dans un certain nombre de cas, peuvent affecter l'interaction avec d'autres médicaments (par exemple, la toxicité associée au traitement par le salicylate à fortes doses). En conséquence, la possibilité de telles interactions doit être prise en compte chez les patients recevant Dorzolamide +Timolol SOLOFARM.

Bêta-bloquants systémiques peuvent augmenter l'effet hypoglycémique des antidiabétiques et de l'hypertension, qui est l'effet du retrait la clonidine (clonidine).

Malgré le fait qu'avec la monothérapie avec Dorzolamide +Timolol SOLOfarm effet sur la pupille est minime ou absent, il existe des descriptions uniques du développement de la mydriase avec l'utilisation simultanée de maléate de timolol et d'adrénaline.

Il existe une possibilité d'améliorer les effets systémiques de l'inhibition de l'anhydrase carbonique dans l'utilisation combinée d'inhibiteurs locaux et systémiques de l'anhydrase carbonique. Comme il n'existe pas de données sur l'utilisation d'une telle association, l'utilisation combinée de Dorzolamide +Timolol SOLO et les inhibiteurs systémiques de l'anhydrase carbonique ne sont pas recommandés.

Instructions spéciales:

Lorsque les premiers signes ou symptômes d'insuffisance cardiaque apparaissent, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Avec l'utilisation du médicament, des effets secondaires peuvent se développer (voir la section «Effets secondaires»), ce qui, chez certains patients, peut rendre difficile la conduite ou l'utilisation de mécanismes complexes.

Forme de libération / dosage:

Collyre 20 mg / ml + 5 mg / ml.

Emballage:

Par 0,4 ml dans un tube-compte-goutte en polyéthylène basse densité ou en polypropylène.

Pour 5 ou 10 tubes de perfusions intraveineuses dans un sac en aluminium ou sans.

Selon 2, 4, 6, 12 ou 18 paquets de film de feuille avec 5 tubes ou 1, 2, 3, 6 ou 9 paquets de film de feuille avec 10 tubes, ou 10, 20, 30, 60 ou 90 avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Pour 5, 7 ou 10 ml dans des bouteilles en plastique, équipé d'un distributeur de gouttes.

1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004296

Date d'enregistrement:17.05.2017

Date d'expiration:17.05.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

GROTEKS, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dorzolamide + Timolol SOLOFARM (Dorzolamide + Timolol SOLOpharm)