Kovalis - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La gabapentine est structurellement similaire au neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais son mécanisme d'action diffère de celui de certains autres médicaments qui interagissent avec le récepteur GABA, notamment le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA transaminase; les inhibiteurs de l'absorption du GABA, les agonistes du GABA et les formes promédicamenteuses du GABA: il ne possède pas de propriétés GABA-ergiques et n'affecte pas la capture et le métabolisme du GABA.

Des études préliminaires indiquent que gabapentine communique avec α2-δ-sous-unité des canaux calciques dépendants du potentiel, et supprime le flux d'ions calcium, qui joue un rôle important dans l'apparition de la douleur neuropathique. D'autres mécanismes impliqués dans l'action de la gabapentine dans la douleur neuropathique sont: la réduction de la mort neuronale dépendante du glutamate, une augmentation de la synthèse du GABA, la suppression de la libération des neurotransmetteurs du groupe monoamine. Gabapentin en concentrations cliniquement significatives ne se lie pas à d'autres récepteurs, y compris le GABA, le GABA, la benzodiazépine, le glutamate, la glycine ou le N-méthyl-d-aspartate. Contrairement à la phénytoïne et à la carbamazépine gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques in vitro. Gabapentin ont partiellement atténué les effets de l'agoniste du récepteur du glutamate, le N-méthyl-d-aspartate, dans certains tests in vitro, mais seulement à une concentration supérieure à 100 μmol / L, ce qui n'est pas le cas in vivo. Gabapentin réduit légèrement la libération de neurotransmetteurs monoamines in vitro.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose: ainsi, à mesure que la dose augmente, elle diminue. Après administration orale, la concentration maximale (Cmax) la gabapentine dans le plasma est atteinte après 2-3 heures. La biodisponibilité absolue de la gabapentine en capsules est d'environ 60%. Les aliments, y compris ceux qui ont une teneur élevée en matières grasses, n'affectent pas la pharmacocinétique. Demi vie (T1/2) du plasma ne dépend pas de la dose et en moyenne 5-7 heures. La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; les concentrations d'équilibre dans le plasma peuvent être prédites sur la base des résultats d'une dose unique du médicament. Gabapentin ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%) et a une distribution en volume de 57,7 litres. Il est excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée, il n'est pas métabolisé. Le médicament n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydantes avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments. La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La vitesse d'élimination constante, la clairance plasmatique et rénale sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. Gabapentin est retiré du plasma pendant l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients sous hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé (voir Posologie et administration).

Les indications:Épilepsie: chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans - sous forme de monothérapie ou dans le cadre d'un traitement d'association pour le traitement des crises d'épilepsie partielles, y compris celles qui surviennent avec la généralisation secondaire.

Pour le traitement de la douleur neuropathique chez les adultes.

Contre-indications

Sensibilité sensible au médicament et / ou à ses composants, âge jusqu'à 12 ans. Pancréatite aiguë. Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:Insuffisance rénale (voir "Méthode d'administration et dose").

Grossesse et allaitement:Les données sur l'utilisation de la gabapentine chez la femme enceinte sont insuffisantes. Ne pas utiliser le médicament pendant la grossesse, si le bénéfice potentiel pour la mère ne dépasse pas le risque possible pour le fœtus. Le médicament pénètre dans le lait maternel, l'effet sur les enfants pendant l'allaitement est inconnu, donc pendant l'allaitement, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice potentiel pour la mère de prendre le médicament dépasse clairement le risque potentiel pour le bébé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher et laver avec la quantité nécessaire de liquide.

La monothérapie et l'utilisation de Kovalis comme adjuvant pour le traitement des crises d'épilepsie partielles chez les enfants de plus de 12 ans et les adultes.

Le traitement commence avec une dose de 300 mg par voie orale une fois par jour et augmente progressivement jusqu'à 900 mg / jour (le premier jour - 300 mg par voie orale une fois par jour, trois fois - 300 mg deux fois par jour, le troisième - 300 mg trois fois par jour Par la suite, la dose peut être augmentée. Habituellement, la dose Convalisa est 900-1200 mg par jour. La dose maximale est de 3600 mg / jour, divisée en trois doses égales après 8 heures. L'intervalle maximum entre la prise de doses du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.

Douleur neuropathique chez les adultes.

Le traitement commence avec une dose de 300 mg le premier jour, 600 mg (300 mg deux fois) le deuxième jour, 900 mg (300 mg 3 fois) le troisième jour. En présence de douleur intense Convalis peut être nommé du premier jour à 300 mg trois fois par jour. Selon l'effet, la dose peut être augmentée progressivement, mais pas plus de 3600 mg / jour.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose quotidienne de médicament est: pour la clairance de la créatinine de 50-79 ml / min - 600-1800 mg / jour, Z0-49 ml / min - 300-900 mg / jour, 15-29 ml / min - 300 -600 mg / jour, moins de 15 ml / min - 300 mg tous les deux jours ou tous les jours.

Chez les patients sous hémodialyse, la dose initiale Convalisa est de 300 mg. La dose supplémentaire de post-néogodialyse est de 300 mg après chaque séance d'hémodialyse de 4 heures. Les jours où la dialyse n'est pas effectuée, Convalis ne s'applique pas.

Effets secondaires:

Dans le traitement de la douleur neuropathique

Tube digestif: constipation, diarrhée, sécheresse de la bouche, indigestion, flatulence, nausées, vomissements, douleurs abdominales.

Système nerveux: troubles de la démarche, amnésie, ataxie, confusion, vertiges, hypoesthésie, somnolence, troubles de la pensée, tremblements. Système respiratoire: essoufflement, pharyngite.

Peau: démangeaison de la peau.

Organes sensoriels: amblyopie.

Autre: syndrome asthénique, syndrome pseudo-grippal; maux de tête, maladies infectieuses, douleur de localisation différente, œdème périphérique, prise de poids.

Lors du traitement des crises partielles

Le système cardio-vasculaire: symptômes de vasodilatation, augmentation de la pression artérielle, augmentation ou diminution de la pression artérielle.

Tube digestif: flatulence, anorexie, gingivite; douleur abdominale, constipation, maladie dentaire, diarrhée, dyspepsie, augmentation de l'appétit, sécheresse de la bouche ou de la gorge; nausées Vomissements.

Système de sang, système lymphatique: purpura (le plus souvent il a été décrit comme des ecchymoses qui se produit avec un traumatisme physique), et la leucopénie.

Système musculo-squelettique: arthralgie, maux de dos, augmentation de la fragilité osseuse, myalgie.

Système nerveux: vertiges, hyperkinésie; renforcement, affaiblissement ou manque de réflexes tendineux, paresthésies, anxiété, hostilité, amnésie, ataxie, confusion, altération de la coordination des mouvements, dépression, dysarthrie, labilité émotionnelle, insomnie, nystagmus, somnolence; trouble de la pensée, tremblement, fibrillation des muscles.

Système respiratoire: pneumonie, toux, pharyngite, rhinite.

Peau: abrasions, acné, démangeaisons cutanées, éruption cutanée.

Système génito-urinaire: infection des voies urinaires, impuissance.

Organes sensoriels: vision altérée, amblyopie; diplopie.

Autre: syndrome asthénique, gonflement du visage, fatigue, fièvre, céphalée, infection virale, œdème périphérique, prise de poids.

Lorsque l'on compare la tolérabilité du médicament - à des doses de 300 et 3600 mg / jour, la dépendance à la dose de phénomènes tels que des vertiges, ataxie, somnolence, paresthésie et nystagmus a été notée.

Expérience post-enregistrement de l'application.

Les cas possibles de mort subite et inexpliquée ne sont pas associés au traitement par la gabapentine.

Au cours du traitement par la gabapentine, les effets indésirables suivants peuvent survenir: réactions allergiques diverses, insuffisance rénale aiguë, altération de la fonction hépatique, pancréas, volume accru de glandes mammaires, gynécomastie, hallucinations, troubles moteurs (myoclonie, discénose, dystonie), palpitations , thrombocytopénie, bruit dans les oreilles, troubles de l'urination.

Après le retrait brutal du traitement par gabapentine, les effets secondaires les plus fréquents étaient: anxiété, insomnie, nausée; douleur de localisation différente et transpiration.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans les instructions est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, signaler cela au médecin.

Surdosage:

Avec une administration unique de 49 g de gabapentine, des étourdissements, une diplopie, des troubles de la parole, de la somnolence, de la dysarthrie et de la diarrhée ont été observés, qui ont complètement disparu pendant le traitement symptomatique.

Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère peuvent être hémodialysés.

La dose létale de gabapentine ingérée a été établie chez des souris et des rats traités avec le médicament à des doses de 8 000 mg / kg. Les signes de toxicité aiguë chez les animaux comprennent l'ataxie, l'essoufflement, le ptosis, l'hypoactivité ou l'agitation.

Interaction:

Avec l'administration conjointe de gabapentine et de morphine, morphine 2 heures avant la gabapentine, une augmentation de la surface moyenne sous la courbe pharmacocinétique de la gabapentine (AUC) de 44% par rapport à la gabapentine seule était associée à une augmentation du seuil de la douleur (test de pression à froid). l'importance de ce changement a été établie, les caractéristiques pharmacocinétiques de la morphine restent inchangées. Les effets secondaires de la morphine pris avec la gabapentine ne différaient pas de ceux observés lors de la prise de morphine avec le placebo.

Interactions entre la gabapentine et le phénobarbital la phénytoïne, l'acide valproïque et la carbamazépine. pas noté. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres anticonvulsivants. L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des contraceptifs oraux contenant noréthistérone et / ou éthinylestradiol, n'était pas accompagnée de changements dans la pharmacocinétique des deux composants.

Les préparations d'antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium réduisent la biodisponibilité de la gabapentine d'environ 20%. À cet égard, le médicament doit être pris au plus tôt 2 heures après la prise d'antiacides. Cimetidine réduit légèrement l'excrétion rénale de la gabapentine. L'alcool et les drogues agissant sur le système nerveux central peuvent augmenter les effets secondaires de la gabapentine du côté du système nerveux central.

Lorsque l'administration concomitante de naproxène et de gabapentine augmente l'absorption de gabapentine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du naproxène.

L'administration conjointe de gabapentine et d'hydrocodone entraîne une diminution des paramètres pharmacocinétiques Cmax et ASC de l'hydrocodone et une augmentation de l'ASC

gabapentine.

Instructions spéciales:

Lors de l'analyse de l'urine pour la protéine totale en utilisant le système de test Ames N-Multistix SG®, un résultat faussement positif est possible. Vous devez confirmer le résultat avec une autre méthode d'analyse. Les patients atteints de diabète ont parfois besoin d'un changement dans la dose de médicaments hypoglycémiants. Lorsqu'il y a des signes de pancréatite aiguë, le traitement médicamenteux doit être arrêté.

Abolir le médicament ou le remplacer par un médicament alternatif devrait être progressivement, au moins dans une semaine. Une cessation brutale de la thérapie avec des anticonvulsivants chez les patients présentant des crises partielles peut provoquer le développement de convulsions (voir Posologie et administration).

Il y a un risque accru de suicide et de pensées suicidaires. En vue de la détection précoce des troubles du comportement, qui peuvent être des signes avant-coureurs de pensées et d'actions suicidaires, il est recommandé de surveiller l'état mental des patients.

Effet sur la capacité de conduire transp.cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Capsules.

Emballage:

Pour 10 capsules dans un emballage de cellules planaires en film de polychlorure de vinyle et en feuille d'aluminium laqué.

3 ou 5 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001576

Date d'enregistrement:13.05.2011 / 01.12.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:LEKKO, ZAO LEKKO, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

LEKKO, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.12.2014

Instructions illustrées

Instructions

Convalis (Convalis)