Moxonidine (Moxonidine)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeMoxonidineMoxonidine
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    Composition:

    Pour une tablette:

    Dosage de 0,2 mg

    Substance active: moxonidine 0,200 mg.

    Excipients (noyau): lactose monohydraté (lait de sucre) - 92 800 mg; croscarmellose sodique - 4 000 mg; Povidone-K25 - 2 000 mg; stéarate de magnésium - 1 000 mg.

    Substances auxiliaires (coquille): l'hypromellose - 1,710 mg; Macrogol-4000 - 0,450 mg; colorant oxyde de fer rouge - 0,025 mg; dioxyde de titane - 0,815 mg.

    Dosage 0,4 mg

    Substance active: moxonidine 0,400 mg.

    Excipients (noyau): lactose monohydraté (lait de sucre) - 185 600 mg; croscarmellose sodique - 8 000 mg; povidone-K25 - 4 000 mg; stéarate de magnésium - 2 000 mg.

    Substances auxiliaires (coquille): l'hypromellose - 3 420 mg; Macrogol-4000 - 0,900 mg; colorant oxyde de fer rouge - 0,050 mg; dioxyde de titane - 1,630 mg.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire du rose au rose pâle. Sur la section transversale, deux couches sont visibles: un noyau presque blanc et une coquille de film.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent central hypotenseur
    ATX: & nbsp

    C.02.A.C.05   Moxonidine

    Pharmacodynamique:

    Moxonidine agoniste sélectif des récepteurs de l'imidazoline. Interaction sélective avec l'imidazoline I1-récepteurs situés dans le tronc cérébral, réduit l'activité sympathique.

    La moxonidine a une forte affinité pour l'imidazoline I1-receptors et ne se lie que faiblement à l'alpha central2-adrénergiques en raison de l'interaction avec laquelle la sécheresse de la membrane muqueuse de la cavité buccale et la sédation sont expliquées.

    Réduit la résistance des tissus à l'insuline, stimule la libération de l'hormone de croissance.

    Influence sur l'hémodynamique: une diminution de la pression systolique et diastolique (BP) avec une administration unique et prolongée de moxonidine est associée à une diminution de l'effet presseur du système sympathique sur les vaisseaux périphériques, une réduction de la résistance vasculaire périphérique, tandis que le débit cardiaque et la fréquence cardiaque font ne change pas de manière significative.

    L'effet antihypertenseur maximal est atteint environ 2,5 à 7 heures après l'ingestion.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Absorption - 90%. Concentration maximale (DEmOh) dans le plasma sanguin (après avoir pris un comprimé contenant 0,2 mg de moxonidine) est de 1,4-3 ng / ml et est atteint après 30-180 minutes. La biodisponibilité est de 88%, ce qui indique l'absence d'un effet significatif de la «transmission primaire» (manger ne modifie pas la pharmacocinétique).

    Distribution

    Le volume de distribution est de 1,8 ± 0,4 l / kg. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique (BHE). La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 10%.

    Métabolisme

    Les principaux métabolites: dérivés de la 4,5-dihydromoxonidine et de la guanidine. L'activité pharmacodynamique de la 4,5-dihydromoxonidine est d'environ 10% par rapport à la moxonidine.

    Excrétion

    La demi-vie (T1/2) de la moxonidine et de ses métabolites est respectivement de 2,5 et 5 heures. Dans les 24 heures, plus de 90% de la moxonidine est excrétée par les reins, environ 50 à 75% inchangée et 13% sous la forme d'un dérivé déshydrogéné. Moins de 1% est excrété par l'intestin. Ne pas cumuler avec une utilisation prolongée. Moyenne finale T1/2 La moxonidine dans le plasma sanguin est de 2,2-2,3 heures, le terminal médian rénal T1/2 - 2,6-2,8 heures. Malgré le fait que T1/2 La moxonidine et ses métabolites ont une durée de 2,5 et 5 heures et ne devraient pas être utilisés plus de deux fois par jour.

    Pharmacocinétique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle

    Mais en comparaison avec les volontaires sains, les patients hypertendus n'ont aucun changement dans la pharmacocinétique de la moxonidine.

    Pharmacocinétique chez les personnes âgées

    Il y a des changements pharmacocinétiques liés à l'âge, probablement associés à une biodisponibilité légèrement plus élevée et / ou à une activité métabolique réduite. Cependant, ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

    Pharmacocinétique chez les enfants

    La moxonidine n'est pas recommandée chez les patients de moins de 18 ans et, par conséquent, aucune étude pharmacocinétique n'a été menée dans ce groupe.

    Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale

    L'excrétion de la moxonidine est largement corrélée avec la clairance de la créatinine (CC).

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (CK dans la gamme de 30-60 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et le T final1/2 environ 2 et 1,5 fois plus élevé que chez les patients souffrant d'hypertension artérielle avec fonction rénale normale (CC> 90 mL / min).

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CK <30 ml / min), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et1/2 3 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction rénale normale. La nomination de doses multiples du médicament ne conduit pas à un cumul dans le corps des patients présentant une insuffisance rénale modérée.

    Dans les derniers stades de patients avec un stade terminal de l'insuffisance rénale (CC <10 ml / min) sur l'hémodialyse, les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et le T final1/2 respectivement, 6 et 4 fois plus élevé que chez les patients ayant une fonction normale des nuits. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la posologie doit être choisie individuellement. Moxonidine est légèrement excrété pendant l'hémodialyse.

    Les indications:UNEhypertension.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux composants du médicament

    - bradycardie prononcée (fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) inférieure à 50 battements par minute) ou bradyarythmie grave, y compris le syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III;

    - violations hémodynamiquement significatives du rythme cardiaque;

    - insuffisance cardiaque chronique sévère III-IV classe fonctionnelle par classification NYHUNE;

    - utilisation chez les patients âgés de 75 ans et plus;

    - insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min, créatininémie supérieure à 160 μmol / l);

    - carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - la réception simultanée avec des antidépresseurs tricycliques;

    - En raison du manque d'expérience, la moxonidine doit être évitée chez les patients présentant une boiterie «intermittente» concomitante, la maladie de Raynaud, la maladie de Parkinson, l'épilepsie, le glaucome et la dépression.

    Soigneusement:

    Bloc auriculo-ventriculaire de degré I, insuffisance cardiaque chronique I-II classe fonctionnelle par classification NYHUNE, bradycardie, insuffisance rénale chronique (QC plus de 30, à moins de 60 ml / min), angioedème dans l'histoire, maladie coronarienne sévère, angine instable, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    En raison d'un manque d'expérience clinique Moxonidine ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Moxonidine est excrété dans le lait maternel. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement est recommandé d'arrêter ou d'annuler le médicament.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire, avec une quantité suffisante de liquide.

    Dans la plupart des cas, le médicament Moxonidine Attribuez une dose initiale de 0,2 mg en une fois, de préférence le matin. Si l'effet thérapeutique est inadéquat, la dose peut être augmentée après 3 semaines de traitement à 0,4 mg par jour en 2 doses divisées ou une fois; si après 3 semaines de traitement la réponse au traitement n'est pas satisfaisante, vous pouvez augmenter la dose à 0,6 mg, divisée en 2 doses (le matin et dans la soirée). La dose unique maximale est de 0,4 mg; dose quotidienne maximale divisée par pour 2 doses - 0,6 mg.

    La dose initiale pour les patients atteints d'insuffisance rénale (CK 30-60 ml / min) est de 0,2 mg. Si nécessaire et une bonne tolérance, la dose quotidienne peut être augmentée à 0,4 mg.

    Avoir les patients âgés avec des recommandations de la fonction rénale normale pour le dosage sont les mêmes que pour les patients adultes. Commencer le traitement avec une dose minimale, puis augmenter la dose avec prudence.

    L'utilisation du médicament chez les patients de 75 ans et plus est contre-indiquée (voir rubrique "Contre-indication").

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables est la suivante, selon la classification de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100 à <1/10), rarement (≥1/1000 à <1/100), rarement (≥1/10 000 à <1/1 000), très rarement (<1/10 000), la fréquence est inconnue (impossible à déterminer sur la base des données disponibles).

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - symptômes de vasodilatation; diminution fréquente - marquée de la pression artérielle (y compris l'hypotension orthostatique), troubles de la circulation périphérique.

    Du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête, somnolence, vertiges, fatigue, troubles du sommeil; rarement, évanouissement, paresthésie.

    Les troubles mentaux: souvent - insomnie, déficience cognitive; rarement - nervosité, anxiété.

    Du côté de l'organe auditif: rarement, le bruit dans les oreilles.

    Du système digestif: très souvent - sécheresse de la muqueuse buccale; souvent - nausée, vomissement, diarrhée, indigestion; rarement - l'anorexie.

    Du système génito-urinaire: rarement - impuissance et / ou diminution de la libido.

    Du côté de l'organe de vision: peu fréquent - yeux secs, sensation de brûlure des yeux.

    Du côté du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans le dos; rarement - douleur dans le cou.

    Du système endocrinien: rarement - gynécomastie.

    Réactions allergiques: souvent - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - angioedema.

    Autre: souvent - asthénie; rarement - oedème périphérique, faiblesse dans les jambes, sensibilité dans les glandes parotides.

    Surdosage:

    Symptômes: maux de tête, effet sédatif, somnolence, diminution marquée de la pression artérielle, étourdissements, fatigue, asthénie, bradycardie, sécheresse de la muqueuse buccale, rarement - vomissements, douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen. L'hypertension artérielle paradoxale, la tachycardie et l'hyperglycémie sont potentiellement possibles.

    Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique. Pour réduire l'absorption de la moxonidine (dans le cas d'un apport récent) - lavage gastrique, Charbon actif, laxatifs. Dans le cas d'une baisse marquée de la pression artérielle, il est recommandé de rétablir le volume de sang circulant (BCC) par l'introduction de liquide et de dopamine, la bradycardie - l'introduction de l'atropine.

    Les antagonistes Α-adrénergiques peuvent réduire ou éliminer les effets antihypertenseurs paradoxaux dans le surdosage de moxonidine.

    Interaction:

    Avec l'utilisation combinée de la moxonidine avec des agents antihypertenseurs, une amélioration mutuelle de l'action antihypertensive se produit.

    Lorsque la moxonidine est utilisée avec le glibenclamide, la digoxine, l'hydrochlorothiazide, il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique.

    La moxonidine augmente l'effet inhibiteur sur le système nerveux central des anxiolytiques, des barbituriques et de l'éthanol.

    Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des agents antihypertenseurs de l'action centrale (voir la section «Contre-indications»).

    Les bêta-adrénobloquants augmentent la bradycardie, la gravité des effets négatifs et dromotropiques négatifs de la moxonidine.

    La moxonidine augmente modérément la capacité cognitive réduite chez les patients prenant lorazépam.

    L'utilisation de la moxonidine avec des dérivés de benzodiazépines peut s'accompagner d'une augmentation de l'effet sédatif de cette dernière.

    Tolazoline dose-dépendante diminue l'effet antihypertenseur de la moxonidine.

    Instructions spéciales:

    S'il est nécessaire d'annuler simultanément les bêta-bloquants et le médicament Moxonidine d'abord abolir les bêta-bloquants et seulement après quelques jours - Moxonidine.

    Pendant le traitement avec le médicament, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG est nécessaire.

    Cesser de prendre le médicament progressivement dans les 2 semaines.

    Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de coronaropathie grave et / ou d'angor instable en raison d'une expérience limitée avec le médicament dans cette population de patients, ainsi que chez les patients atteints d'ICC modérée.

    Pendant le traitement avec le médicament devrait éviter de boire de l'alcool.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices (risque d'étourdissements et de somnolence).

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 0,2 mg et 0,4 mg.

    Emballage:

    Par 7, 10, 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate ou des boîtes de polymère pour médicaments.

    Un emballage ou un paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002898
    Date d'enregistrement:04.03.2015
    Date d'expiration:04.03.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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