Mononitrate d'isosorbide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'effet antiangineux du médicament est associé à l'expansion des vaisseaux périphériques, principalement veineux. La dilatation veineuse entraîne une diminution du retour veineux vers le cœur (réduction de la surcharge myocardique) et de la tension artérielle diastolique. L'expansion des vaisseaux artériels entraîne une diminution de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle, d'où une diminution de la post-charge cardiaque. À son tour, la réduction de pré-et post-chargement sur le coeur conduit à une diminution du travail du cœur et son besoin d'oxygène. L'expansion directe des vaisseaux coronaires stimule la circulation collatérale avec redistribution du flux sanguin vers le site ischémique du myocarde.

L'effet vasodilatateur du médicament est dû à l'action sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux avec l'oxyde d'azote NO, qui est libéré du nitrate d'isosorbide au cours du métabolisme. L'identité de l'oxyde nitrique au facteur relaxant endothélial dérivé de l'acide aminé de la L-arginine active l'enzyme cytosolique de l'endothélium vasculaire - guanylate cyclase intacte, ce qui contribue à l'accumulation de cGMP.En conséquence, la teneur en calcium dans le cytosol de les cellules musculaires lisses diminuent, à la suite de quoi les muscles lisses des vaisseaux sont relâchés.

L'activité antiagrégante est due à une diminution de l'agrégation plaquettaire.

Effet spasmolytique s'étend aux muscles lisses des organes internes, ce qui conduit à une diminution du tonus des bronches, des intestins, des voies biliaires et des uretères.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 3,5 minutes. La liaison avec les protéines plasmatiques est inférieure à 4%.

Effet anti-angineux après avoir pris le médicament à l'intérieur se développe après 1 heure, dure jusqu'à 12 heures ou plus. Métabolisme dans les reins avec la formation de deux glucuronides pharmacologiquement inactifs (la demi-élution de ces composés est de 6-8 heures).

La demi-vie est de 4-6 heures. L'élimination par les reins.

Les indications:

Il est utilisé pour arrêter et prévenir les crises d'angine de poitrine, y compris post-infarctus; pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive chronique en association avec des diurétiques et des glycosides cardiaques.

CIM-10

IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]

IX.I20-I25.I25 Maladie cardiaque ischémique chronique

IX.I20-I25.I25.2 Infarctus du myocarde reporté

IX.I26-I28.I27 Autres formes de maladie cardiaque pulmonaire

IX.I30-I52.I50.0 Insuffisance cardiaque congestive

Contre-indications

Augmentation de la pression intracrânienne, accident vasculaire cérébral, effondrement, œdème pulmonaire toxique, glaucome à angle fermé, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque, violations marquées de la fonction hépatique et rénale, anémie sévère, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Propension à l'hypotension orthostatique.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, la dose initiale: 10-20 mg 2 fois par jour ou 40-60 mg le matin. Si nécessaire, la dose s'élève à 20-40 mg deux fois par jour. S'il y a un besoin aigu, il est possible d'augmenter la dose à 120-140 mg une fois par jour.

La dose quotidienne la plus élevée: 140 mg.

La dose unique la plus élevée: 140 mg.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: anxiété motrice, vertiges, maux de tête, troubles de l'attention.

Système respiratoire: rarement - essoufflement.

Le système d'hématopoïèse: hypocoagulation.

Le système cardio-vasculaire: sensation de fièvre, hypotension artérielle, tachycardie, collapsus.

Système digestif: nausées, vomissements, sécheresse de la bouche, sensation de brûlure de la langue.

Organes des sens: Troubles visuels.

Système musculo-squelettique: raideur des mouvements.

Réactions dermatologiques: éruption cutanée.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Hypotension orthostatique, hyperthermie, convulsions. En perfusion à fortes doses, la méthémoglobinémie se développe: cyanose des lèvres, des ongles et des paumes, tachypnée, sensation de pression dans la tête.

Traitement: arrêt de la perfusion, 1% de bleu de méthylène par voie intraveineuse, dopamine et sympathomimétiques. Le patient reçoit une position horizontale avec les jambes levées, si la tension artérielle n'est pas normalisée, le volume de sang circulant est corrigé, ventilation artificielle, produisent une transfusion sanguine d'échange.

Interaction:

Potentie l'effet des médicaments antihypertenseurs, affaiblit l'action de la norépinéphrine et de l'épinéphrine.

Avec la consommation combinée d'alcool, un effondrement se développe.

Instructions spéciales:

Pour prévenir l'hypotension et le mal de tête «nitrate», le traitement doit commencer par la dose minimale recommandée. Avec une utilisation prolongée, il existe une dépendance qui peut être croisée. Afin de prévenir le développement de la dépendance, il est recommandé après 3 à 6 semaines de consommation régulière de faire une pause de 3 à 5 jours.

Les patients prenant le nitrate d'isosorbide sont invités à exercer Soyez prudent lorsque vous conduisez des véhicules et travaillez avec des machines en mouvement.

Instructions

Mononitrate d'isosorbide (Isosorbidi mononitras)