Inclus dans la formulation
Misept
capsules
vers l'intérieur
Misept
pilules
vers l'intérieur
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
7 nosologies
АТХ:L.04.A.A Immunosuppresseurs sélectifs
Pharmacodynamique:Immunodépresseur; un inhibiteur réversible non compétitif sélectif de l'inosine monophosphate déshydrogénase, inhibe la synthèse des nucléotides guanosine de novo.Pour proliférer les lymphocytes T et B, des nucléotides nouvellement synthétisés sont nécessaires, tandis que les cellules restantes sont capables d'utiliser les nucléotides guanosine contenus dans les tissus. Ceci détermine la sélectivité du médicament contre les lymphocytes.
PharmacocinétiqueL'absorption est élevée, métabolisée au premier passage dans le foie, formant un métabolite actif - l'acide mycophénolique (MFC). Biodisponibilité (métabolite actif) - 94%; La concentration dans le plasma est réduite de 40% lorsqu'il est pris avec de la nourriture. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%. L'IFC est métabolisé par la glucuronyltransférase pour former du glucuronide phénolique, qui n'a pas d'activité pharmacologique. Il est excrété principalement par les reins sous la forme d'un métabolite inactif (93%, 1% - inchangé), 6% est excrété avec les fèces. Chez les patients récemment (moins de 40 jours) qui ont subi une transplantation rénale, Cmax métabolite actif dans le plasma est 40% plus faible que chez les individus en bonne santé ou chez les patients qui ont subi une greffe depuis longtemps.
Les indications:Prévention et traitement de la réaction de rejet réfractaire après allotransplantation d'organes - dans le cadre de la thérapie combinée avec la cyclosporine et GCS.
XXI.Z80-Z99.Z94 Présence d'organes et de tissus transplantés
Contre-indicationsHypersensibilité, grossesse, allaitement.
Soigneusement:Maladies du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation). Risque élevé d'infection opportuniste.
Grossesse et allaitement:Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - ré
Il existe des preuves d'un risque d'effets indésirables sur le fœtus. Des études sur des animaux ont démontré la capacité d'effets toxiques sur la fonction de reproduction avec le développement d'anomalies congénitales. MIl ne peut être prescrit aux femmes enceintes que dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.
Dosage et administration:La prévention: à l'intérieur, dans les 72 heures après l'opération - 1 g 2 fois / jour (tolérabilité d'une dose journalière de 2 g est meilleure que 3 g / jour, tandis que l'efficacité ne change pas de manière significative).
Traitement: 3 g 2 fois / jour pour la thérapie initiale et d'entretien. Pour la neutropénie (le nombre de neutrophiles est <1300 / μL), la dose est réduite; chez les patients avec insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 25 ml / min) - la dose quotidienne maximale de 2 g en 2 doses divisées. En cas de réactions tardives de rejet de greffe, des doses conventionnelles sont utilisées.
Effets secondaires:Très souvent (plus de 1/10); souvent (plus de 1/100 et moins de 1/10); pas souvent (plus de 1/1000 et moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000 et moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000, y compris les cas uniques).
Du système cardiovasculaire: souvent - tachycardie, hypotension (y compris orthostatique), l'hypertension.
Du système nerveux et des organes sensoriels: souvent - agitation, dépression, anxiété, conscience confuse, convulsions, tremblements, somnolence, céphalée, paresthésie, dysgueusie.
Du tube digestif: très souvent - nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale; souvent - saignement du tractus gastro-intestinal, péritonite, obstruction intestinale, colite, ulcération de la muqueuse gastrique et du duodénum, gastrite, oesophagite, stomatite, éructations de l'air, flatulences.
Du système hématopoïétique: très souvent - leucopénie, thrombocytopénie, anémie; souvent - pancytopénie
Influence sur le métabolisme: souvent - acidose, hyperkaliémie, hypokaliémie, hyperglycémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, hyperlipidémie, hyperuricémie, goutte, perte d'appétit.
Complications infectieuses très souvent - la septicémie, la candidose des membranes muqueuses du tractus gastro-intestinal, les infections herpétiques et CMV; souvent - une pneumonie, une infection des voies respiratoires, une infection du tractus gastro-intestinal, une bronchite, une pharyngite, des lésions cutanées fongiques.
Néoplasmes: souvent - le cancer de la peau, les tumeurs cutanées bénignes.
Les autres effets indésirables comprennent la néphrotoxicité, l'arthralgie, l'œdème, les frissons, l'asthénie, le malaise, l'augmentation des enzymes hépatiques, la lactate déshydrogénase, la phosphatase alcaline, la créatinine et l'urée.
Surdosage:Symptômes: augmentation de l'incidence des effets secondaires gastro-intestinaux et hématologiques (neutropénie en particulier). Traitement: réduction de la dose ou retrait du médicament. Pour accélérer l'excrétion, la nomination des séquestrants des acides biliaires est possible. De petites quantités de glucuronide peuvent être éliminées par hémodialyse (acide mycophénolique non dialysé).
Interaction:Les antiacides réduisent l'absorption du médicament et recommandent donc leur utilisation sporadique mais non chronique; la colestramine réduit la concentration de mycophénolate, ce qui peut entraîner une diminution de son efficacité; les bloqueurs de sécrétion tubulaires augmentent la concentration du métabolite inactif.
Avec l'application simultanée de mycophénolate mofétil et d'acyclovir ou de ganciclovir, la concentration de médicaments dans le plasma est augmentée.
Cyclosporine et tacrolimus augmenter la concentration de médicaments dans le plasma sanguin.
Le co-trimoxazole et les contraceptifs oraux (dose unique) n'affectent pas les paramètres pharmacocinétiques.
Instructions spéciales:Chez les patients recevant du mycophénolate mofétil dans le cadre d'un traitement immunosuppresseur, le risque de développer des lymphomes et d'autres tumeurs malignes (en particulier le cancer de la peau) avec un traitement prolongé à fortes doses augmente. Pour réduire le risque de cancer de la peau, les patients doivent éviter les rayons ultraviolets (y compris la lumière du soleil).
Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller l'image du sang périphérique.
En raison des effets indésirables sur le fœtus des femmes en âge de procréer, des méthodes efficaces de contraception doivent être utilisées avant, pendant et pendant les 6 semaines qui suivent le sevrage.
Les patients prenant du mycophénolate mofétil ne sont pas vaccinés avec des vaccins vivants.
Au cours de la réception du mycophénolate mofétil, l'allaitement doit être interrompu.