Sarcolysin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

АТХ:

L.01.A.A Analogues de gaz moutarde à l'azote

Pharmacodynamique:

Les effets cytostatiques et cytotoxiques sont dus à la capacité d'alkylation des molécules d'ADN. L'alkylation est une liaison covalente avec des atomes de nucléotides hétérocycliques (purines et pyrimidines). Les groupes alkyle sont attachés principalement à l'atome d'azote en 7ème position ou à l'atome d'oxygène en 6ème position du nucléotide guanine, dans une moindre mesure aux atomes d'azote et d'oxygène des molécules d'adénine et de cytosine. La préparation contient deux composés alkylés, ce qui conduit à la liaison pathologique des nucléotides entre eux, même à partir de différentes chaînes d'ADN. L'alkylation de la guanine peut conduire à une violation du codage par une réticulation de base "anormale" avec la thymine ou à une dépurination (élimination des résidus de guanine). Cet effet conduit à la rupture du brin d'ADN par la rupture du squelette sucre-phosphate de l'ADN. Il est également possible de former une liaison croisée entre l'acide nucléique et la protéine. En conséquence, l'alkylation des molécules d'ADN avec la formation subséquente de liaisons croisées et de ruptures conduit à une violation de ses fonctions matricielles dans le processus de réplication et de transcription. Les cellules en division sont les plus sensibles à l'effet dommageable des agents alkylants. En outre, LS a son propre effet mutagène et cancérogène.

Pharmacocinétique

Pas étudié.

Les indications:

Myélome multiple, sémérome testiculaire (surtout en présence de métastases), ovaire, sein, réticulosarcome, angio-endothéliome malin, sarcome d'Ewing.

En combinaison avec le demekolcinom pour le cancer de l'oesophage et de l'estomac.

CIM-10

II.C81-C96.C90.0 Le myélome multiple

II.C81-C96.C90 Myélome multiple et néoplasmes à plasmocytes malins

II.D10-D36.D27 Tumeur bénigne de l'ovaire

II.C76-C80 Tumeurs malignes d'endroits mal indiqués, secondaires et non spécifiés

II.C73-C75.C75 Tumeur maligne d'autres glandes endocrines et structures apparentées

II.C60-C63.C63 Tumeur maligne d'autres organes génitaux masculins non spécifiés

II.C60-C63.C62 Tumeur maligne du testicule

II.C51-C58 Tumeurs malignes des organes génitaux féminins

II.C81-C96.C83.9 Lymphome diffus non hodgkinien, sans précision

II.C81-C96.C83.6 Le lymphome est indifférencié (diffus)

II.C81-C96.C83.5 Lymphome (diffus)

II.C81-C96.C83.3 Lymphome à grandes cellules (diffuses) - réticulosarcome

II.C81-C96.C82.9 Lymphome non hodgkinien folliculaire, sans précision

II.C81-C96.C82 Lymphome non hodgkinien folliculaire [nodulaire]

II.C15-C26.C16 Tumeur maligne de l'estomac

II.C15-C26.C15 Tumeur maligne de l'œsophage

Contre-indicationsLes étapes terminales des maladies, la cachexie, l'anémie sévère, la leucopénie (moins de 4 · 10⁹/ l), thrombocytopénie (inférieure à 150 · 10⁹/ l), des lésions graves du foie, des reins et du système cardiovasculaire.

Soigneusement:

Si l'effet est absent après avoir pris 0,1-0,15 g, l'utilisation de ce médicament est déconseillée en raison de l'insensibilité à cette tumeur.

Au cours du traitement, vous devez surveiller attentivement l'image du sang. Le médicament est arrêté lorsque le nombre de leucocytes dans le sang diminue à (2,5-3) · 10⁹/ l, ainsi qu'avec une thrombocytopénie exprimée (inférieure à 100 · 10⁹/ l). A la fin du traitement, il est nécessaire de déterminer le nombre de leucocytes dans le sang avant chaque injection de sarcolysine.

Après la fin de l'administration de la sarcolysine, le nombre de leucocytes peut continuer à diminuer pendant 1-2 semaines supplémentaires. Si nécessaire, recourir à la transfusion sanguine (1-2 fois par semaine pour 100-125 ml).

Si le patient a été traité par radiothérapie, la capcolysine est utilisée au plus tôt 1 mois après la fin du traitement; le médicament est prescrit dans ces cas à doses réduites.

Grossesse et allaitement:

La catégorie des recommandations de la FDA n'est pas définie.

Des études contrôlées chez l'homme n'ont pas été menées. Compte tenu de la menace potentielle pour le fœtus (effets secondaires, mutagénicité, cancérogénicité et tératogénicité), il est recommandé aux femmes en âge de procréer d'utiliser des contraceptifs pendant le traitement par sarcolysine. Possible développement des effets secondaires fœtaux observés chez les adultes. Il est recommandé d'éviter l'utilisation de l'antitumorale, en particulier la chimiothérapie combinée pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre. En présence d'indications, il est nécessaire de rapporter le risque et le bénéfice et de prendre en compte le potentiel mutagène, cancérogène et tératogène de ces agents.

Dosage et administration:

À l'intérieur ou dans / dans nommer une fois par semaine. Une dose unique pour un adulte pesant de 60 à 70 kg est de 0,04 à 0,05 g (40 à 50 mg); pour les patients ayant un poids corporel de 50 kg et moins, ainsi que les enfants - à un taux de 0,5-0,7 mg / kg. Dans les 2 premières doses, donner 0,05 g, puis - 0,03 g. Le cours du traitement dure 4-7 semaines.

Lorsque métastases de tumeurs dans les membranes séreuses avec effusion dans la cavité abdominale ou pleurale, une solution de sarcolysine dans la cavité peut être injectée: de 0,04 à 0,1 g, dissous dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium isotonique, dans la cavité abdominale, une fois par semaine; dans la cavité pleurale 0,02-0,08 g, dissous dans 10-20 ml de solution de chlorure de sodium isotonique, également une fois par semaine.

Avant l'introduction d'une solution de sarcolysine dans la cavité, l'exsudat est éliminé, puis 60-70 ml d'une solution à 1% de procaïne est injectée pour anesthésie, après quoi, sans retirer le trocart de la cavité abdominale ou l'aiguille de la cavité pleurale, le patient est donné une position couchée et, après 10 minutes, 3-0,5 mm fraîchement préparé solution de sarcolysine. Le cours du traitement habituellement 4-5 injections. Souvent, après 2-3 injections, une résorption ou une diminution de la quantité d'exsudat se produit; les injections, cependant, continuent. Au total, 0,16-0,2 g (160-200 mg) de sarcolysine est utilisé pour le cours.

Sarcolysin peut également être utilisé pour la chimiothérapie régionale; Aux perfusions des tumeurs des membres avec l'application de la circulation extracorporelle appliquent la préparation dans la dose de 25-40 mg sur 1 sm³ les tissus de la zone perfusée.

Effets secondaires:

Inhibition de l'hématopoïèse avec diminution du nombre de leucocytes, en particulier de neutrophiles, dans le sang.

Lorsque des nausées et des vomissements apparaissent pendant le traitement, ils sont prescrits pour les arrêter 1 heure avant l'administration de la sarcolysine. chlorpromazine (0,025 g par voie orale), perphénazine ou d'autres anti-émétiques.

Lorsque la sarcolysine est injectée dans la cavité, des douleurs, des nausées et des vomissements peuvent survenir. ces phénomènes passent habituellement d'eux-mêmes. Pour prévenir ces complications, avant l'administration de la sarcolysine, un anesthésique local de la plèvre (ou péritoine) doit être effectué.

Surdosage:En cas de surdosage et de leucopénie profonde (2 · 10⁹/ l et ci-dessous), la neutropénie et la thrombocytopénie peuvent provoquer une augmentation de la température corporelle, une stomatite et des symptômes de diathèse hémorragique. Pour prévenir l'infection, vous devez utiliser benzylpénicillinetransfuser du sang, introduire une masse de leucocytes et de thrombocytes; lorsque les symptômes d'agranulocytose sont prescrits en / m nucléate de sodium, ainsi qu'à l'intérieur pentoxyl, leucogène.

Interaction:Si la combinaison est appliquée simultanément métamizole sodique + quinine avec la sarcolysine augmente le risque de développement leucopénie.

Instructions spéciales:

Pour obtenir une solution, 10-20 ml de solution de chlorure de sodium isotonique sont introduits dans le flacon; Pour accélérer la dissolution, le flacon doit être chauffé dans l'eau de +60 à +70 ° C.

Instructions

Sarcolysine (Sarcolysinum)