Tolterodin - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

L'absorption est rapide - 77%. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de la toltérodine de 53%, sans affecter la concentration du métabolite 5-hydroxyméthylé. Temps pour atteindre une concentration maximale de 1-2 heures. Lien avec les protéines plasmatiques: toltérodine - 96,3%, métabolite 5-hydroxyméthylé - 64%. Biotransformation dans le foie (CYP2D6) en métabolite 5-hydroxyméthylique actif. La demi-vie est de 1,9 à 3,7 heures. L'élimination par les reins est de 77%, avec des fèces de 17% sous la forme d'un métabolite actif et de toltérodine intacte.

Les indications:

Hyperactivité de la vessie, qui se manifeste par une envie fréquente et obligatoire d'uriner, une augmentation de la miction et / ou une incontinence urinaire.

CIM-10

XIV.N30-N39.N31 Dysfonction neuromusculaire de la vessie, non classée ailleurs

XVIII.R30-R39.R32 Incontinence urinaire, sans précision

XVIII.R30-R39.R35 Polyurie

Contre-indications

Hypersensibilité, rétention d'urine, glaucome zakratougolnaya (non traitable), myasthénie grave, colite ulcéreuse, mégacôlon, grossesse, allaitement, âge de l'enfant.

Soigneusement:

Obstruction des voies urinaires, lésions obstructives du tractus gastro-intestinal (y compris sténose pylorique), insuffisance hépatique et / ou rénale, neuropathie, hernie irrécupérable.

Grossesse et allaitement:

Des études d'innocuité adéquates et contrôlées du médicament pendant la grossesse n'ont pas été réalisées, de sorte que l'utilisation de la toltérodine pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Puisque les données sur l'excrétion de toltérodine avec le lait maternel ne sont pas disponibles, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit être évitée.

Recommandations pour FDA - Catégorie C.

Dosage et administration:

Tolterodin prendre vers l'intérieur à la dose quotidienne recommandée de 4 mg, quel que soit l'apport alimentaire. La capsule doit être avalée entière. Multiplicité d'admission - 1 fois / jour. La dose du médicament peut être réduite à 2 mg / jour, en fonction de la tolérabilité individuelle du médicament.

Effets secondaires:

Du côté système immunitaire: réactions allergiques.

Infections sinusite.

Du côté système nerveux: vertiges, maux de tête, somnolence, anxiété, confusion.

Du côté organe de vision: déficience visuelle (y compris la perturbation de l'accommodation), xérophtalmie (sclérotique sèche).

Du côté système digestif: douleurs abdominales, constipation, dyspepsie, flatulence, reflux gastro-œsophagien.

Du côté système urinaire: dysurie, rétention urinaire.

Autre: bouffées de sang sur la peau du visage, fatigue, fatigue.

Les effets secondaires révélés dans les observations post-commercialisation

Du côté système immunitaire: réactions anaphylactiques.

Du côté système nerveux: troubles de la mémoire, désorientation, hallucinations.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, un sentiment d'une forte palpitation.

Du côté système digestif: la diarrhée.

Du côté tégument de la peau: angioedème.

Autre: œdème périphérique.

Des cas individuels d'exacerbation des symptômes de la démence (confusion, désorientation, hallucinations) ont été rapportés chez des patients recevant un traitement combiné avec de la toltérodine et des inhibiteurs de la cholinestérase.

Surdosage:Symptômes: troubles de l'accommodation et difficulté à uriner, et aussi hallucinations possibles, agitation sévère, convulsions, insuffisance respiratoire, tachycardie, rétention urinaire, dilatation pupillaire.

Traitement: lavage gastrique, le rendez-vous du charbon actif, la thérapie symptomatique dans le développement des hallucinations - physostigmine, avec des convulsions ou une excitation sévère - anxiolytiques de la structure benzodiazépine, avec insuffisance respiratoire développée - IVL; avec tachycardie - bêta-bloquants; avec un retard dans la miction - cathétérisme de la vessie; avec mydriase - pilocarpine dans les gouttes oculaires et / ou le transfert du patient dans une pièce sombre. En cas de surdosage, les mesures nécessaires sont prises en relation avec la prolongation de l'intervalle QT.

Interaction:

Agonistes de M-holinoretseptor - une diminution de l'efficacité de la toltérodine.

Interaction pharmacocinétique possible avec des médicaments métabolisés isoenzymes du cytochrome P450 CYP2D6 ou CYP3A4 (inducteurs et inhibiteurs).

Préparations avec propriétés anticholinergiques - renforcer leur action et augmenter le risque d'effets secondaires.

Prokinétique - affaiblissement de son action.

L'administration simultanée d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 devrait être évitée, comme antibiotiques macrolides (l'érythromycine et clarithromycine) ou agents antifongiques (kétoconazole, itraconazole et miconazole).

Demande conjointe avec fluoxétine (un inhibiteur puissant du CYP2D6, qui est métabolisé en norfluoxétine, un inhibiteur du CYP3A4) n'entraîne qu'une légère augmentation de l'ASC totale de la toltérodine et de son métabolite actif 5-hydroxyméthylé, ce qui ne provoque pas d'interaction cliniquement significative.

Instructions spéciales:

Au moment de décider du choix d'un dispositif d'administration par voie orale - oxybutine ou toltérodine, il est préférable toltérodine, car il donne un risque plus faible de bouche sèche. La dose initiale habituelle de toltérodine est de 2 mg deux fois par jour, mais une dose de 1 mg deux fois par jour peut être tout aussi efficace, mais avec moins d'effets secondaires (bouche sèche). Les préparations à libération prolongée sont de l'oxybutine ou toltérodine est préférable aux préparations à libération rapide (conventionnelles) en raison d'un risque moindre de bouche sèche. Informations sur la qualité de vie, le coût ou les effets à long terme dans les études ne sont pas disponibles.Autres médicaments anticholinergiques dans les études cliniques ne suffit pas.

Instructions

Tolterodin (Tolterodinum)