Acitretin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Fonds Dermatotropona

Inclus dans la formulation

Neotigazon®

capsules vers l'intérieur

Actavis PTS Groupe ehf Islande

АТХ:

D.05.B.B Rétinoïdes pour le traitement du psoriasis

Pharmacodynamique:

L'action pharmacologique est antipsoriasique.

L'acitrétine est un analogue aromatique synthétique de l'acide rétinoïque.

Dans les études précliniques sur la tolérabilité de l'acitrétine, il n'y avait pas d'effet mutagène ou cancérogène; il n'y avait également aucune indication de son hépatotoxicité directe. Acitrétine eu un effet tératogène prononcé sur les animaux.

Des études cliniques ont confirmé qu'avec le psoriasis et les troubles de la kératinisation acitrétine normalise les processus de prolifération, de différenciation et de kératinisation des cellules épidermiques, et ses effets secondaires sont généralement tout à fait tolérables. L'effet de la drogue est purement symptomatique; son mécanisme reste largement inconnu.

Pharmacocinétique

Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, maximum concentration de substance dans le plasma sanguin (sérum) est atteint en 1-4 heures. Biodisponibilité - environ 60% (augmente avec l'admission pendant ou après les repas). Passe bien dans le tissu; liaison aux protéines plasmatiques - 99%. Pénètre à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Métabolisé par isomérisation et formation de glucuronides. PDemi-vie d'élimination Acitretinum - 50 heures, et son métabolite de base - 60 heures. Dans les 36 jours après l'arrêt du traitement, 99% du médicament est excrété sous la forme de métabolites avec l'urine et la bile en quantités égales. Dans certains cas, le corps produit de l'étrétinate, demi vie qui - environ 4 mois, c'est, dans une situation similaire, le médicament est excrété complètement dans les 2 ans après la fin du traitement.

La thérapie se poursuit jusqu'à la disparition des lésions psoriasiques. En violation de la kératinisation, des doses de soutien, minimalement efficaces (jusqu'à 50 mg par jour) sont prescrites pendant une longue période.

Les indications:

Les formes lourdes du psoriasis, y compris l'érythrodermie psoriasique, le psoriasis pustuleux localisé ou généralisé.

Dyskératose sévère, telle que l'ichtyose congénitale; follicule pileux rouge; La maladie de Darya (dyskératose folliculaire); autres troubles sévères de la kératinisation, résistants aux thérapies traditionnelles.

CIM-10

XII.L20-L30.L30.8 Autre dermatite spécifiée

XII.L40-L45.L40.1 Psoriasis pustuleux généralisé

XII.L40-L45.L40 Psoriasis

XII.L40-L45.L40.3 Pustulose du palmier et plantaire

XII.L40-L45.L43 Lichen plat rouge

XII.L40-L45.L44.9 Changements papulosquameux, sans précision

XVII.Q80-Q89.Q80 Ichtyose congénitale

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acitretinum, allergie aux parabens, hyperlipidémie (y compris dans l'anamnèse), pancréatite, hypervitaminose A; application simultanée avec des tétracyclines, de la vitamine A, d'autres rétinoïdes, du méthotrexate; insuffisance hépatique et / ou rénale, grossesse, allaitement.

Soigneusement:

Diabète sucré, pancréatite dans l'anamnèse.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par FréUNE - X.

Effets sur le fœtus: malformations du cœur, des poumons, de l'anophtalmie, de la microcéphalie, des malformations multiples des os et du tissu conjonctif. Ne pas appliquer!

L'acitrétine est excrétée dans le lait maternel. Le médicament ne doit pas être administré aux mères qui allaitent.

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables sans interruption pendant 4 semaines avant le début du traitement, pendant le traitement et au moins 2 ans après l'arrêt du traitement.

Le médicament est contre-indiqué pour toute femme capable de procréer, à moins que chacune des conditions suivantes soit remplie:

Le patient souffre d'une perturbation sévère de la kératinisation, résistant aux traitements standard.

Vous pouvez être sûr que le patient comprend et se conforme aux instructions du médecin.

Le patient peut appliquer de façon précise et continue les contraceptifs prescrits.

Il est absolument nécessaire que chaque femme capable de procréer utilise des contraceptifs efficaces sans interruption pendant 4 semaines avant le début du traitement, pendant le traitement et pendant deux ans après l'achèvement du traitement.

Le traitement ne doit pas commencer avant le 2e ou 3e jour du prochain cycle menstruel normal.

Deux semaines avant le début du traitement, un résultat négatif d'un test de grossesse doit être obtenu. Pendant le traitement, il est recommandé d'effectuer des tests supplémentaires pour la grossesse au moins une fois par mois.

Avant le début du traitement, le médecin doit informer en détail, verbalement et par écrit, les femmes capables d'accoucher, les précautions nécessaires, le danger de malformations très graves du fœtus et les conséquences possibles d'une grossesse pendant le traitement ou dans les 2 ans. années après sa fin.

Les mêmes mesures contraceptives efficaces et continues doivent être appliquées chaque fois qu'un traitement est répété, quelle que soit sa durée, et suivies pendant deux ans après la fin du traitement.

Si, malgré toutes les précautions, pendant le traitement ou dans les 2 ans après la fin de la grossesse, il existe un risque important de malformations fœtales graves (par exemple, une hernie du cerveau).

Dosage et administration:

A l'intérieur, une fois par jour, avec de la nourriture ou avec du lait. Adultes - commencer avec 25-30 mg par jour pendant 2-4 semaines, puis - pour 25-50 mg pendant 6-8 semaines, il est possible d'augmenter la dose quotidienne maximale à 75 mg. Enfants - la dose initiale de 500 mcg / 1 kg par jour, éventuellement une augmentation à court terme à 1 mg / kg par jour (mais pas plus de 35 mg par jour); La dose d'entretien est aussi faible que possible.

La durée d'admission est de 6-8 semaines.

Effets secondaires:

Les réactions défavorables sont notées dans la majorité des patients prenant le médicament. Cependant, ils disparaissent habituellement après une réduction de dose ou un retrait de médicament. Parfois, au début du traitement, il y a une exacerbation des symptômes de la maladie.

Les réactions dermatologiques: sécheresse des membranes muqueuses, chéilite, fissures dans les coins de la bouche, amincissement et pelage de la peau dans tout le corps, alopécie, ongles cassants, paronychie, photosensibilité.

Du côté du système nerveux central: maux de tête, violation de la vision du crépuscule, conjonctivite.

Du système musculo-squelettique: douleur dans les os et les muscles, hyperostose et calcification des tissus. Un cas d'hyperostose vertébrale et de calcinose des ligaments vertébraux avec compression ultérieure de la moelle épinière est décrit.

De la part des indicateurs de laboratoire: une augmentation transitoire de l'activité des transaminases et de la phosphatase alcaline, une hypercalcémie, une augmentation de la concentration en triglycérides et en cholestérol dans le plasma sanguin.

Surdosage:

Symptômes: maux de tête, vertiges.

Traitement: symptomatique avec l'annulation obligatoire du médicament.

Interaction:

Incompatible avec les tétracyclines, le méthotrexate, la vitamine A et d'autres rétinoïdes. Les déplacements phénytoïne de la connexion avec les protéines.

Les préparations et les boissons contenant de l'éthanol favorisent la formation d'étrétinate.

Depuis les deux acitrétine, et les tétracyclines peuvent provoquer une augmentation de la pression intracrânienne, leur utilisation simultanée est contre-indiquée.

L'acitrétine peut réduire l'effet contraceptif du mini-pili avec la progestérone, donc pendant le traitement avec l'acitrétine ne devrait pas les utiliser pour la contraception.

L'utilisation combinée du glibenclamide avec l'acitrétine peut entraîner une diminution de l'effet hypoglycémiant du glibenclamide (chez des volontaires sains de sexe masculin). Il est recommandé de surveiller de près les patients atteints de diabète sucré prenant et glibenclamide, et acitrétine.

L'utilisation simultanée d'isotrétinoïne avec l'acitrétine augmente le risque d'hypervitaminose A.

La cyclosporine est une inhibition du métabolisme des cyclosporines et de ses métabolites (de 33 à 45%).

Instructions spéciales:

Avant et pendant l'application, et également dans les 3 mois après l'abolition de l'acitrétine, la fonction hépatique doit être surveillée. Pendant la période de traitement, les paramètres suivants doivent être surveillés: cholestérol, triglycérides dans le sérum à jeun (en particulier dans les cas de troubles du métabolisme des lipides, diabète, obésité, alcoolisme chronique et traitement à long terme); le niveau de glycémie chez les patients atteints de diabète sucré; chez les enfants - les indicateurs de la croissance et le développement des os.

L'utilisation de l'acitrétine chez les enfants est justifiée en cas d'inefficacité des thérapies alternatives. Jusqu'à présent, toutes les conséquences de la thérapie avec l'acitrétine n'ont pas été établies.

Chez les patients recevant acitrétine, l'estérinate est parfois détecté dans le plasma sanguin.

Le médicament ne peut être prescrit que par des médecins expérimentés dans l'utilisation de rétinoïdes systémiques et qui comprennent le risque d'effets tératogènes de l'acitrétine.

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement du médicament ne doivent pas consommer d'alcool, car il existe des données cliniques indiquant que lorsque de l'acitrétine et de l'alcool sont absorbés dans le corps, l'étrétinate peut se former. Le mécanisme de cette transformation métabolique n'étant pas établi, il n'est pas certain que d'autres substances puissent y participer. La consommation d'éthanol doit être évitée pendant 2 mois après l'arrêt du traitement par l'acitrétine.

Les femmes en âge de procréer ne peuvent pas recevoir de sang de patients recevant acitrétine. Par conséquent, pendant le traitement et dans l'année suivant son achèvement, le don de sang est interdit.

Chez les patients atteints de diabète sucré, les rétinoïdes peuvent améliorer ou aggraver la tolérance au glucose. Ainsi, dans les premiers stades du traitement, la concentration de glucose dans le sang doit être vérifiée plus souvent que d'habitude.

Les adultes recevant une thérapie à long terme avec le médicament devraient régulièrement effectuer des examens appropriés, en tenant compte de la possibilité d'anomalies de l'ossification. En cas de telles violations, il est nécessaire de discuter avec le patient de la poursuite du traitement, en corrélant soigneusement le risque possible et l'avantage de l'utilisation du médicament.

En raison de la possibilité de perturber la vision nocturne des patients, il faut être prudent lorsque vous conduisez une voiture ou que vous travaillez avec des voitures et des machines la nuit. Des précautions doivent être prises pour surveiller les déficiences visuelles.

À l'heure actuelle, tous les effets de l'acitrétine, qui peuvent survenir pendant la vie, ne sont pas connus.

Instructions

Acitrétine (Acitretinum)