Ivabradine + métoprolol (Ivabradine + métoprolol)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Bêta-bloquants

Autres médicaments cardiovasculaires

Inclus dans la formulation
  • Implicor®
    pilules vers l'intérieur 
    Servier Laboratoires     France
    • АТХ:

    C.07.F.X.05   Métoprolol en association avec l'ivabradine

    Pharmacodynamique:

    Iwabradine

    Inhibe sélectivement et spécifiquement les canaux f du nœud sinusal du cœur, contrôlant la repolarisation diastolique spontanée du nœud sinusal. Réduit la fréquence cardiaque de 10 à 15 battements / min, réduisant ainsi le besoin de myocarde en oxygène, à mesure que le travail du cœur diminue. Ne modifie pas l'intervalle de QT, n'affecte pas le processus de repolarisation des ventricules du cœur, la conduction intracardiaque et la contractilité du myocarde (ne provoque pas d'effet inotrope négatif).

    Il convient de garder à l'esprit que le médicament interagit avec les canaux h de la rétine, qui sont de structure similaire aux canaux f du nœud sinusal du cœur, ce qui peut conduire à une déficience transitoire de la vision - l'apparition de photopsies avec un changement brusque d'éclairage.

    Métoprolol

    Β1-bloquant sélectif n'ayant pas d'activité sympathomimétique interne. A une action antihypertensive, antiarythmique, antiangineuse. En doses thérapeutiques n'affecte pas le tonus des artères périphériques.

    Réduit l'effet des catécholamines sur le muscle cardiaque, réduisant ainsi la fréquence cardiaque, les minutes et les volumes de choc du sang dans les 24 heures.

    Élimine les effets des facteurs arythmogènes: tachycardie, hypertension artérielle, augmentation de la teneur en AMP cyclique.

    L'action antiangineuse est due à une diminution de la demande en oxygène du myocarde avec une diastole prolongée et une perfusion améliorée du muscle cardiaque.

    Pharmacocinétique

    Iwabradine

    Après administration orale, un estomac vide est absorbé dans le tractus gastro-intestinal jusqu'à 100%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 70%.

    Effet thérapeutique se développe 2-3 semaines après le début de la procédure. Métabolisme dans le foie.

    T ½ est de 2 heures. Elimination par les reins et avec les excréments.

    Métoprolol

    La concentration maximale est atteinte en 2-4 heures. Métoprolol se lie aux protéines plasmatiques jusqu'à 16%. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, pénètre dans le placenta.

    T1 / 2 métoprolol est de 3-7 heures. Partiellement métabolisé dans le foie, éliminé par les reins: 5% inchangé et 95% - sous la forme de métabolites. Lorsque l'hémodialyse n'est pas excrétée du plasma sanguin.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle, ainsi que les objectifs de la prévention de l'arythmie, il est utilisé pour l'angine de poitrine stable, l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients avec un rythme sinusal pas moins de 70 battements / min.

    CIM-10

    IX.I20-I25.I20   Angine de poitrine [angine de poitrine]

    IX.I20-I25.I20.80   Autres formes d'angine avec hypertension

    Contre-indications

    Age de moins de 18 ans, grossesse et allaitement, choc cardiogénique, blocage sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, présence du stimulateur artificiel, blocage auriculo-ventriculaire du degré II-III, hypotension (TA inférieure à 95/50 mm Hg), angor instable , infarctus du myocarde, insuffisance hépatique sévère, insuffisance cardiaque chronique - résistant à l'action des glycosides cardiaques, asthme bronchique, intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique modérée, insuffisance rénale, allongement congénital de l'intervalle QT, insuffisance cardiaque chronique IV classe fonctionnelle selon la classification NYHA, bronchite chronique avec composante asthmatique, oblitération des artères, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - catégorie - catégorie D sans tératogénicité. Ne s'applique pas pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, 1 comprimé 2 fois / jour, aux repas, matin et soir.

    La dose quotidienne la plus élevée: 2 comprimés.

    La dose unique la plus élevée: 1 comprimé.

    Effets secondaires:

    Iwabradine

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête; - Dans les premiers jours de la prise du médicament. Les effets sont liés à la dose, associés à la bradycardie. Rarement, des convulsions.

    Système respiratoire: rarement - essoufflement.

    Système hématopoïétique: éosinophilie.

    Le système cardio-vasculaire: une bradycardie au cours des 2-3 premiers mois de traitement. Rarement UN V-blocus je degré, extrasystole ventriculaire.

    Système digestif: nausée, constipation, diarrhée.

    Organes sensoriels: photopsie transitoire durant les 2 premiers mois de traitement, vision trouble.

    Métoprolol

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, insomnie, asthénie.

    Système respiratoire: essoufflement, rarement - bronchospasme

    Le système cardio-vasculaire: bradycardie, blocus auriculo-ventriculaire, extrémités froides.

    Système hématopoïétique: neutropénie, thrombocytopénie.

    Organes sensoriels: "syndrome de l'œil sec", déficience visuelle transitoire.

    Système digestif: indigestion, diarrhée ou constipation.

    Système reproducteur: abaissant la puissance.

    Cuir: Hyperhidrose

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Iwabradine

    Développement de la bradycardie.

    Le traitement est symptomatique. Lorsque les paramètres hémodynamiques sont violés, l'administration intraveineuse d'agents β-stimulants (isoprénaline) est indiquée. Dans les cas graves, l'utilisation temporaire du stimulateur cardiaque.

    Métoprolol

    Bradycardie prononcée, hypotension artérielle.

    Traitement. Intraveineuse 1-2 mg. atropine, 2,5 μg / kg de dobutamine, bolus intraveineux 10 mg de glucagon, administrer par voie intraveineuse 10 à 20 μg d'isoprénaline à un taux ne dépassant pas 5 μg / min.

    Interaction:

    Iwabradine

    Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément des médicaments qui prolongent l'intervalle QT: ziprasidone, pimozide, sertinol, halofantrine, pentamine, cisaride, l'érythromycine (injection intraveineuse).

    L'ingestion de jus de pamplemousse dans le traitement à l'ivabradine entraîne une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin, ce qui augmente le risque de bradycardie.

    L'utilisation simultanée avec des stimulants CYP 3A4, tels que les barbituriques, rifampicine, phénytoïne, Le millepertuis (Hypericum perforatum conduit à une diminution de la concentration d'ivabradine, par conséquent, nécessite un ajustement de la dose d'ivabradine.

    L'utilisation simultanée avec des diurétiques sans épargne potassique (diurétiques thiazidiques et «en boucle») entraîne une hypokaliémie augmente le risque d'arythmie. Parce que le ivabradine peut provoquer une bradycardie, une combinaison d'hypokaliémie et de bradycardie est un facteur prédisposant au développement d'une arythmie sévère.

    Métoprolol

    Augmente la concentration d'éthanol dans le sang et allonge son excrétion.

    Potentiates l'effet de la lidocaïne dans l'application systémique.

    Les influences négatives dromo-, étrangères, chromotropes sont intensifiées avec l'admission simultanée avec l'amiodarone, les anesthésiques, les antiarythmiques, la digoxine, le diltiazem, le vérapamil.

    Augmente la biodisponibilité du métoprololol avec la cimétidine.

    Instructions spéciales:

    Surveillance de la fonction hépatique et rénale. Surveillance régulière de l'électrocardiogramme pour détecter la fibrillation auriculaire.

    Cessez de prendre le médicament progressivement (pendant 8-10 jours).

    Avant une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la prise du médicament par le patient.

    Pendant le traitement médicamenteux, il est déconseillé aux patients de conduire et de travailler avec des machines en mouvement.

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