Azilsartan médoxomil (Azilsartani medoxomilum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
Continuer à lire
Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1)

Inclus dans la formulation
  • Edarby®
    pilules vers l'intérieur 
    Takeda Global Recherche et Développement Sente (Europe) Limited     Royaume-Uni
    • АТХ:

    C.09.C.A.09   Azilsartan médoxomil

    Pharmacodynamique:

    Bloque spécifiquement les récepteurs de l'angiotensine II 1er type. Azolsartan medoxomil est un promédicament. Se transforme rapidement en une molécule active d'azilsartan, qui inhibe sélectivement le développement des effets de l'angiotensine II en bloquant sa liaison aux récepteurs AT1 dans divers tissus. Inhibe de tels effets de l'angiotensine comme la stimulation cardiaque, la vasoconstriction, la stimulation de la libération et de la synthèse de l'aldostérone et, par conséquent, la réabsorption rénale du sodium.

    L'effet antihypertenseur de l'azilsartan médoxomil se développe au cours des 2 premières semaines d'utilisation avec l'effet thérapeutique maximal obtenu après 4 semaines. La réduction de la pression artérielle après l'ingestion d'une dose unique est généralement obtenue en quelques heures et persiste pendant 24 heures.

    Pharmacocinétique

    Manger n'affecte pas la biodisponibilité du médicament, la biodisponibilité absolue est d'environ 60%. La pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique est minime. Vré l'azilsartan est d'environ 16 litres. L'azilsartan se lie aux protéines plasmatiques (plus de 99%), principalement aux albumines. Après ingestion pendant l'absorption du tube digestif azilsartan médoxomil est transformé en métabolite pharmacologiquement actif, l'azilsartan, sous l'action de l'enzyme carboxyméthylènebuténolidase dans l'intestin et le foie. L'azilsartan est métabolisé en deux métabolites primaires, principalement dans le foie. Le métabolite principal dans le plasma sanguin est formé par O-désalkylation et est appelé le métabolite M-II, le métabolite secondaire est formé par décarboxylation et est appelé le métabolite M-I. Métabolisé principalement par l'isoenzyme CYP2C9, le principal métabolite pharmacologiquement actif est l'azylsartan. Excrété par le tractus gastro-intestinal et les reins. L'azilsartan et ses métabolites sont excrétés du corps à la fois par l'intestin et par les reins. Des études ont montré que après l'ingestion d'azilsartan médoxomil, environ 55% (principalement sous la forme de métabolite MI) se trouve dans les fèces et environ 42% (15% sous forme d'azilsartan, 19% sous forme de métabolite M-II) - dans le urine. La demi-vie est de 11 heures.

    Les indications:

    L'hypertension artérielle essentielle.

    CIM-10

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    Contre-indications

    - ghypersensibilité;

    - âge jusqu'à 18 ans;

    - bVariabilité;

    - surla réception simultanée avec aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré;

    - violations graves du foie (plus de 9 points sur l'échelle Child-Pugh) (aucune expérience d'utilisation).

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale sévère (dégagement créatinine <30 ml / min); insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle IV par classification NYHA), la sténose bilatérale des artères rénales et la sténose de l'artère du rein unique fonctionnant; état, accompagné d'une diminution volume de sang circulant (comprenant vomissements, diarrhée), ainsi que chez les patients observant un régime avec restriction de sel de table; état après transplantation rénale; maladie cérébrovasculaire ischémique, cardiomyopathie ischémique, avec utilisation simultanée de fortes doses de diurétiques; hyperaldostéronisme primaire, hyperkaliémie; sténose des valvules aortiques ou mitrales; un régime pauvre en sel, âgé de plus de 75 ans, cardiomyopathie obstructive hypertrophique.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie FDA - ré. Des études chez l'animal ont montré que l'azilsartan et le M-II pénètrent dans la barrière placentaire. Les patientes qui envisagent une grossesse devraient commencer un traitement par des antihypertenseurs alternatifs avec un profil d'innocuité établi pour les femmes enceintes. Immédiatement après la confirmation de la grossesse, arrêtez de prendre le médicament et, si nécessaire, commencez le traitement avec des médicaments approuvés pour une utilisation pendant la grossesse.

    Chez les nouveau-nés, dont les mères ont reçu un traitement, l'hypotension peut se développer et, par conséquent, les nouveau-nés doivent faire l'objet d'une surveillance médicale attentive.

    Il n'y a pas d'information sur la capacité de l'azilsartan et / ou de ses métabolites à entrer dans le lait maternel. Dans des études animales, il a été trouvé que l'azilsartan et M-II sont sécrétés dans le lait de rates en lactation.

    En raison du manque d'expérience chez les femmes pendant l'allaitement, son utilisation dans cette catégorie de patients n'est pas recommandée. De préférence l'utilisation de médicaments ayant le profil de sécurité le plus étudié, notamment lors de la prise en charge d'un nouveau-né ou d'un bébé prématuré.

    Dosage et administration:

    Oralement, quel que soit le moment de la prise alimentaire, une fois par jour, la dose initiale - 40 mg, la dose quotidienne maximale - 80 mg.

    Durée du traitement Le médicament doit être pris tous les jours, sans interruption. En cas d'arrêt du traitement, le patient doit en informer le médecin.

    Sauter la dose. Si vous manquez une dose, le patient doit prendre la dose suivante à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose de médicament.

    Effets secondaires:

    Du système musculo-squelettique: spasmes musculaires.

    Du système nerveux: vertiges.

    Du tractus gastro-intestinal: nausée, diarrhée.

    De la peau: démangeaisons, éruption cutanée.

    Du système cardiovasculaire: réduction marquée de la pression artérielle.

    Autre: œdème périphérique, augmentation de la fatigue, augmentation de l'activité de la créatine kinase, hyperuricémie, augmentation de la concentration de créatinine.

    Surdosage:

    Vertiges, abaissant la tension artérielle. Traitement: avec une diminution prononcée tension artérielle donner au patient une position couchée, relever ses jambes, effectuer des mesures pour augmenter le volume de sang circulant; thérapie symptomatique.

    L'azilzartan n'est pas excrété du flux sanguin systémique par dialyse.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée du médicament avec la chlorthalidone, la fréquence des effets indésirables est une diminution marquée tension artérielle et en augmentant la concentration de créatinine - augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de l'azilsartan médoxomil et de l'amlodipine, la fréquence de la réaction indésirable - œdème périphérique - augmente de peu fréquente à fréquente, mais elle est moins fréquente qu'avec une monothérapie à l'amlodipine.

    Diurétiques épargneurs de potassium, préparations potassiques, héparine - l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques, de substituts de sel contenant du potassium et d'autres médicaments (p. ex. héparine) avec l'azilsartan médoxomil peut entraîner une augmentation du potassium sérique.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens - un risque d'insuffisance rénale.

    Préparations au lithium - augmenter la concentration de lithium dans le sang.

    Double blocus système rénine-angiotensine-aldostérone antagonistes des récepteurs à l'angiotensine II, inhibiteurs ASou l'aliskirenom est associé à un risque accru de développer une hypotension artérielle, une hyperkaliémie et une altération de la fonction rénale (y compris une insuffisance rénale aiguë) par rapport à la monothérapie.

    Instructions spéciales:

    Une forte baisse tension artérielle chez les patients atteints de cardiomyopathie ischémique ou de maladie cérébrovasculaire ischémique peut conduire au développement de l'infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral.

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    Léger, faites attention.

    Instructions
    Up