Zopiclone - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

C'est un agoniste des récepteurs des benzodiazépines. Il interagit avec les récepteurs centraux (sous-types de récepteurs de benzodiazépines oméga-1 et oméga-2) du complexe macromoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore et n'interagit pas avec les récepteurs périphériques des benzodiazépines. Augmente la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur (acide gamma-aminobutyrique), qui provoque une augmentation de la fréquence d'ouverture dans la membrane cytoplasmique des neurones des canaux pour les courants entrants des ions chlorure. En conséquence, il y a une augmentation de l'effet inhibiteur du GABA et l'inhibition de la transmission interneuronale dans diverses parties du système nerveux central.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé par le tube digestif. C_max est atteint après 1-1.5 h. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 45%. Traverse facilement les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique, et est distribué aux organes et tissus, y compris le cerveau. Passe à travers la barrière placentaire, pénètre dans le lait maternel (dans le lait maternel contient 2 fois moins de concentrations que dans le plasma sanguin). Métabolisé dans le foie pour former un N-oxyde, qui a peu d'activité pharmacologique, et deux métabolites inactifs. La période de demi-vie est de 3,5-6 h, avec une insuffisance prononcée de la fonction hépatique augmente à 11 h. Il est excrété principalement par les reins sous la forme de métabolites (80%), ainsi que par l'intestin (16%). Il existe des données sur l'excrétion de petites quantités de glandes salivaires. Les procédures répétées ne sont pas accompagnées du cumul de zopiclone et de ses métabolites.

Raccourcit la période d'endormissement, réduit le nombre d'éveils nocturnes, améliore la qualité du sommeil, ne change pas la structure de phase du sommeil. Efficace dans l'insomnie situationnelle, associée à un stress psycho-émotionnel, à des changements dans le rythme de vie habituel (par exemple, lors de l'hospitalisation), à la désynchronose, y compris lors du changement de fuseau horaire, au changement de mode. Le sommeil se produit dans les 20-30 minutes après l'ingestion et dure de 6 à 8 heures.

Chez les patients présentant des manifestations nocturnes d'asthme bronchique en association avec des préparations de la série méthylxanthine (Théophylline) réduit les crises d'asthme au début de l'aube, réduit leur intensité et leur durée.

Les indications:Troubles du sommeil (difficulté à s'endormir, réveils nocturnes fréquents et / ou réveils précoces), y compris l'insomnie chronique à court terme; troubles du sommeil secondaires dans les troubles mentaux.

CIM-10

V.F00-F09.F07.2 Syndrome de Postcontasia

V.F50-F59.F51.0 Insomnie étiologie inorganique

VI.G40-G47.G47.0 Les troubles de l'endormissement et le maintien du sommeil [insomnie]

Contre-indicationsHypersensibilité, insuffisance respiratoire sévère, grossesse (particulièrement I et III trimestre), allaitement, âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

En relation avec la possibilité de développer une pharmacodépendance, une demande pour une longue période peut être prescrite par un médecin dans des cas exceptionnels. Dans le cas où l'insomnie ne disparaît pas dans les 4 semaines, vous devez en informer votre médecin. La probabilité de dépendance, de dépendance physique ou psychologique augmente lorsque la dose prescrite n'est pas respectée ou que la durée du traitement est supérieure à 4 semaines.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué dans la grossesse (en particulier dans les trimestres I et III). Lorsque zopiclone est utilisé par une femme dans le troisième trimestre de la grossesse, un nouveau-né peut avoir des troubles du système nerveux, l'apparition du syndrome de sevrage. Au cas où la femme prescrite zopiclone Immédiatement avant le début du travail et du travail, une surveillance médicale constante du nouveau-né est nécessaire. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu (zopiclone pénètre dans le lait maternel).

Dosage et administration:À l'intérieur. La dose et la durée du traitement sont déterminées par le médecin strictement individuellement.La dose moyenne est de 7,5 mg une fois, la nuit, la dose maximale est de 15 mg. Les patients de plus de 65 ans, les patients atteints d'une maladie hépatique ou d'insuffisance respiratoire chronique, la moitié de la dose (3,75 mg) est recommandée. Le cours du traitement: de plusieurs jours à 4 semaines.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, fatigue, fatigue, maux de tête, étourdissements, irritabilité, confusion (plus souvent chez les personnes âgées), humeur dépressive, faiblesse musculaire, altération de la coordination des mouvements, diplopie, troubles de la mémoire, réactions paradoxales (insomnie accrue, cauchemars, nervosité, agitation, agressivité) , des accès de colère, des hallucinations).

Autre: goût amer ou métallique dans la bouche, sécheresse de la bouche, nausées, vomissements, réactions cutanées allergiques, modifications de la libido, amnésie antérograde.

Surdosage:

Symptômes: oppression du système nerveux central de divers degrés de sévérité (de la somnolence à la perte de conscience).

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif; si nécessaire, une thérapie symptomatique. En tant qu'antidote spécifique, un antagoniste des récepteurs des benzodiazépines flumazenil (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Avec l'utilisation conjointe de zopiclone avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les antipsychotiques, d'autres hypnotiques, antiépileptiques, certains antihistaminiques, l'alcool), l'amélioration mutuelle des effets est possible.

La zopiclone réduit la concentration de trimipramine dans le plasma.

Instructions spéciales:

L'annulation du médicament doit être effectuée graduellement, car avec une cessation brutale du traitement, il est possible de reprendre l'insomnie, les réveils fréquents, les maux de tête et les douleurs musculaires, l'anxiété, l'agitation, la distraction, l'irritabilité.

Les réactions paradoxales sont plus souvent observées chez les patients âgés. Quand il y a des réactions paradoxales zopiclone devrait être annulé.

Le lendemain de la prise de zopiclone, évitez de conduire la voiture et pratiquez des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et une réponse rapide. Pendant le traitement par zopiclone, il faut s'abstenir de boire des boissons alcoolisées ou des drogues contenant de l'alcool.

Instructions

Zopiclone (Zopiclonum)