Roxithromycine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 127,50 mg; amidon carboxyméthylique de sodium - 9,00 mg; Povidone (polyvinylpyrrolidone) 9,00 mg; stéarate de magnésium - 3,00 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,50 mg.

Substances auxiliaires (coquille): opedraj II White - 10,00 mg, incl. alcool polyvinylique - 4,69 mg; Macrogol-3350 - 2,36 mg; talc - 1,74 mg; dioxyde de titane -1,21 mg.

La description:Des comprimés de forme cylindrique biconvexe, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la fracture sont visibles en deux couches - un noyau de couleur blanche ou presque blanche et une membrane de film.

Groupe pharmacothérapeutique:antibiotique-macrolide.

ATX: & nbsp

J.01.F.A Macrolides

J.01.F.A.06 Roxithromycine

Pharmacodynamique:Antibiotique semi-synthétique du groupe des macrolides, qui a un large spectre d'activité antibactérienne. Il a un effet bactériostatique: la liaison à la sous-unité 50S des ribosomes, supprime les réactions de translocation et de transpeptidation, le processus de formation de liaisons peptidiques entre les acides aminés et la chaîne peptidique, inhibe

la synthèse des protéines par les ribosomes, qui inhibe la croissance et la multiplication des bactéries. Une bonne pénétration dans la cellule assure l'efficacité de la roxithromycine contre les pathogènes intracellulaires (y compris Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

In vitro sensible au médicament: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetellci pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Les microorganismes suivants ont présenté une sensibilité variable in vitro: Streptococcus pyogenes (streptocoque bêta-hémolytique du groupe A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

La roxithromycine est également efficace contre les microorganismes anaérobies: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

Le médicament est résistant: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Famille Enterobacteriaceae.

PharmacocinétiqueRapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Roxithromycine stable dans l'environnement acide de l'estomac, manger 15 minutes après la prise de la pilule n'affecte pas l'aspiration. La concentration maximale e du plasma sanguin (Cmax) après ingestion de 150 mg à 6,6 mg / l, le temps pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 2,2 heures, après avoir pris 300 mg à 9,6 mg / l et 1,5 h respectivement. Chez les enfants, Cmax (à un apport double de 2,5 mg / kg / jour) - 8,7-10,1 mg / l et est atteint après 2 heures. Réception à un intervalle de 12 h assure le maintien de concentrations efficaces dans le sang dans les 24 h. La concentration à l'équilibre (Css) dans le plasma avec l'admission de 150 mg deux fois par jour pendant 10 jours est atteinte après 2-4 jours et est de 9,3 mg / l; pris 300 mg une fois par jour pendant 11 jours - 10,9 mg / l. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96%. Il est caractérisé par une forte pénétration dans les tissus, en particulier dans les poumons, les amygdales palatines et la prostate. Roxithromycine pénètre également bien dans les cellules (macrophages) et les fluides corporels. Virtuellement ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Roxithromycine en petites quantités est excrété dans le lait maternel. Le volume de distribution - 3 1,2 litres.

Partiellement métabolisé dans le foie, la plupart (plus de 50% de la substance active) est excrété intacte intestin, environ 12% est excrété par les reins et environ 15% - par les poumons.La demi-vie de la roxithromycine après une dose unique de 150 mg est une moyenne de 12 heures.

Si la fonction hépatique est insuffisante, la demi-vie et la concentration maximale dans le plasma augmentent.

Les indications:

Infections d'intensité légère à modérée causées par des pathogènes sensibles à la roxithromycine:

Chez les adultes

- Infections des voies respiratoires supérieures: pharyngite, amygdalite, sinusite aiguë.

- Infections des voies respiratoires inférieures: pneumonie (y compris la pneumonie causée par des pathogènes "atypiques", incl. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), bronchite.

- Infections de la peau et des tissus mous.

- Infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis et Ureaplasma urealyticum.

- Infections en odontologie, infections buccales et dentaires.

- Enfants

- Infections des voies respiratoires supérieures: amygdalite, pharyngite, sinusite aiguë.

- Infections de la peau et des tissus mous.

Contre-indications- hypersensibilité à la roxithromycine, à d'autres macrolides ou à d'autres composants du médicament;

- Grossesse;

- période de lactation;

- la porphyrie;

- la réception simultanée d'alcaloïdes d'ergot vasoconstricteurs (ergotamine et dihydroergotamine);

- l'administration simultanée de cisapride, de pimozide, d'astémizole et de terfénadine;

- Enfants de moins de 12 ans ou pesant moins de 40 kg (pour cette forme posologique).

Soigneusement:les patients atteints d'insuffisance hépatique; les patients atteints d'insuffisance rénale, les patients âgés de plus de 65 ans; les patients avec allongement congénital de l'intervalle QT, avec des conditions qui contribuent à la survenue d'arythmies cardiaques (hypokaliémie ou hypomagnésémie non corrigée, bradycardie cliniquement significative) et chez les patients recevant des antiarythmiques de classe IA et III; avec myasthénie grave; avec l'administration simultanée avec warfarin, disopyramide, digoxin colchicine, agonistes de récepteur de dopamine - alcaloïdes d'ergot (y compris bromocriptine, cabergoline, lisuride, pergolide), cyclosporine, théophylline.

Grossesse et allaitement:Roxithromycine contre-indiqué pendant la grossesse. Roxithromycine en petites quantités pénètre dans le lait maternel. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur.Le médicament doit être pris avant de manger, pressé avec suffisamment de liquide.

Adultes et enfants de plus de 12 ans (pesant plus de 40 kg): la dose standard est de 150 mg deux fois par jour, avec un intervalle de 12 heures ou 300 mg une fois (adultes seulement).

Chez les patients âgés

Chez les patients âgés, une dose unique et quotidienne de roxithromycine ne change pas.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale

Avec insuffisance rénale roxithromycine est prescrit à la dose de 150 mg 2 fois par jour Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (par exemple, une cirrhose du foie avec jaunisse ou ascite), la dose doit être réduite d'un facteur 2, c'est-à-dire 150 mg de roxithromycine une fois par jour.

Durée du traitement

La durée de l'accueil de la roxithromycine dépend de l'indication d'utilisation, du micro-organisme responsable de l'infection et de la gravité du processus d'infection. Chez les adultes, le traitement habituel est de 5 à 10 jours; Pour les infections causées par streptocoque bêta-hémolytique, le cours du traitement doit être d'au moins 10 jours. Chez les enfants, la durée habituelle du traitement est de 5 à 10 jours; pour les infections causées par streptocoque bêta-hémolytique, le cours du traitement doit être d'au moins 10 jours.La durée du traitement ne doit pas dépasser 10 jours.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée (parfois avec du sang), pancréatite, colite pseudomembraneuse.

Du côté du foie: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" (alanine aminotransférase (ALT) et aspartate aminotransférase (ACTE) et / ou la phosphatase alcaline), l'hépatite aiguë cholestatique ou hépatocellulaire (parfois avec le développement de la jaunisse).

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, paresthésies, changements dans les sensations gustatives (y compris les aguezia), altération de l'odorat (y compris l'anosmie), hallucinations, perte auditive temporaire, hypoacousie (perte auditive incomplète), vertiges.

Réactions cutanées: éruption cutanée, rougeur, purpura.

Réactions allergiques: urticaire, angioedème, bronchospasme, éosinophilie; choc anaphylactique, érythème exsudatif multiforme.

Autre: développement possible de la surinfection, candidose.

Surdosage:Symptômes: peuvent augmenter les effets secondaires liés à la dose. Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:Roxithromycine pas administré simultanément avec des préparations contenant de l'ergotamine ou de la dihydroergotamine (alcaloïdes vasoconstricteurs de l'ergot). Une telle association peut provoquer un spasme artériel et provoquer une ischémie grave avec le développement d'une nécrose des extrémités.

Avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques, un groupe de macrolides (tels que l'érythromycine) Avec la terfénadine était une augmentation du risque de complications graves du système cardiovasculaire, y compris les torsades de pointes et d'autres arythmies ventriculaires. Bien qu'aucune réaction de ce type n'ait été observée avec la roxithromycine, cette utilisation conjointe est contre-indiquée.

Admission de médicaments tels que astémizole, Cisapride ou pimozide qui sont métabolisés via l'isoenzyme CYP3A, a été associé à un allongement de l'intervalle QT et / ou des troubles du rythme cardiaque (typiquement avec le développement de tachycardie ventriculaire de type pirouette) en augmentant leurs concentrations plasmatiques dues aux interactions avec les inhibiteurs de cette isozyme, y compris certains antibiotiques du groupe des macrolides. Par conséquent, l'utilisation combinée de ces médicaments avec roksitromitsinom contre-indiqué.Utilisation simultanée avec des anticoagulants indirects (warfarine) peut entraîner une augmentation du temps de prothrombine. Il est recommandé de déterminer régulièrement le rapport international normalisé (MHO) avec l'utilisation simultanée de la roxithromycine avec des anticoagulants indirects.

La roxithromycine peut déplacer le disopyramide de la liaison aux protéines plasmatiques, entraînant une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin. Il est recommandé de surveiller l'ECG et, si possible, de déterminer la concentration de disopyramide dans le plasma sanguin. Avec l'admission simultanée avec la digoxine, il est possible d'augmenter son absorption, ce qui peut conduire au développement d'une intoxication glycosidique. Elle peut se manifester par des symptômes tels que nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, vertiges; L'intoxication par des glycosides cardiaques peut également entraîner des troubles de la conduction cardiaque ou du rythme cardiaque. Par conséquent, chez les patients recevant roxithromycine et digoxine (ou d'autres glycosides cardiaques), il est recommandé de surveiller régulièrement l'ECG et de déterminer les concentrations plasmatiques du glycoside cardiaque. Ceci est nécessaire lorsqu'il y a des symptômes d'une surdose de glycosides cardiaques.

La roxithromycine, comme les autres macrolides, doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des antiarythmiques de classe IA et III (le contrôle ECG est requis), car les macrolides, y compris roxithromycine, ainsi que ces médicaments antiarythmiques peuvent prolonger l'intervalle QT et il est possible de faire la somme des effets de prolonger l'intervalle QT de ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée de certains macrolides avec de la colchicine, les concentrations plasmatiques de colchicine ont été augmentées avec un risque accru de développer des effets secondaires, y compris des effets néphrotoxiques. Des précautions doivent être prises lorsque la roxithromycine et la colchicine sont utilisées en concomitance, bien qu'il n'y ait pas encore de preuve d'une telle interaction.

Avec l'utilisation simultanée de certains macrolides avec des agonistes des récepteurs dopaminergiques - alcaloïdes de l'ergot (incl. bromocriptine, cabergoline, lysuride, pergolide) il y avait une augmentation des concentrations plasmatiques de ces derniers, ce qui peut augmenter leur action pharmacodynamique et augmenter le risque de leurs effets secondaires. La prudence devrait être exercée avec l'utilisation simultanée de roxithromycin et d'agonists de récepteur de dopamine - alkaloidsergot, bien que jusqu'à présent il n'y ait aucune donnée avec une telle interaction.

La roxithromycine, comme d'autres antibiotiques macrolides, peut augmenter la surface sous la courbe concentration-temps et la demi-vie du midazolam, et les effets du midazolam peuvent être augmentés et prolongés chez les patients traités par la roxithromycine.

Il n'y a pas de preuve convaincante de l'interaction entre la roxithromycine et le triazolam.

L'utilisation simultanée de la roxithromycine et de la théophylline ou de la cyclosporine peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de cette dernière, ce qui n'exige pas, en règle générale, de correction du schéma posologique.

Avec l'utilisation simultanée de la roxithromycine avec de la carbamazépine, de la ranitidine, des hydroxydes d'aluminium et de magnésium, des contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et des gestagènes, il n'y a pas eu d'interaction cliniquement significative.

Instructions spéciales:

chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, le médicament est utilisé avec précaution, sous le contrôle de la fonction hépatique et, si nécessaire, avec ajustement de la dose. En prescrivant le médicament pour les patients avec l'insuffisance rénale, aussi bien que pour les patients assez âgés, il n'y a aucun besoin d'ajuster la dose.

Avec le développement de la surinfection, des réactions allergiques roxithromycine devrait immédiatement être aboli et une thérapie appropriée prescrite.

Comme les autres macrolides, roxithromycine peut pondérer le cours de la myasthénie grave, par conséquent, l'utilisation de la roxithromycine chez ces patients nécessite la prudence et le suivi de l'état du patient.

Lors de l'utilisation du médicament, à la fois dans le contexte de la prise, et après 2-3 semaines. après l'arrêt du traitement, le développement de la diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudomembraneuse) est possible. Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, d'électrolytes et de protéines, la nomination de la vancomycine ou métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation du médicament devrait être suivi des véhicules et des activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. Dans le cas d'effets indésirables du système nerveux (comme le vertige des hallucinations), il est déconseillé aux patients de se livrer à des activités potentiellement dangereuses.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 150 mg.

Emballage:

Pour 10, 25, 30 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments. Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° CGarder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002578

Date d'enregistrement:13.08.2014

Date d'annulation:2019-08-13

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2016

Instructions illustrées

Instructions

Roxithromycine (Roxithromycine)