Tropindol - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance activeTropisetronTropisetron

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Tropindole®

capsules vers l'intérieur

VEROPHARM SA Russie

Tropindole®

Solution dans / dans

LENS-PHARM, LLC Russie

Forme de dosage: & nbspcapsules

Composition:Substance active - chlorhydrate de tropindole en termes de tropindole 5 mg.

Excipients: lactose, amidon de maïs, povidone, talc, stéarate de calcium.

La description:Capsules de gélatine dure n ° 4 en blanc. Contenu de capsules - un mélange de poudre et de granules blanc ou blanc avec une nuance crémeuse de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:antiémétiques - antagoniste des récepteurs de la sérotonine

ATX: & nbsp

A.04.A.A Les antagonistes des récepteurs de la sérotonine 5HT3

A.04.A.A.03 Tropisetron

Pharmacodynamique:

Tropisetron est un antagoniste compétitif puissant et hautement sélectif de la 5-HT centrale et périphérique₃récepteurs Efficace prévient et élimine les nausées et les vomissements qui se produisent pendant la chimiothérapie antitumorale et dans la période postopératoire. Le mécanisme de l'action antiémétique du troposétron repose sur le blocage de la 5-HT présynaptique périphérique₃récepteurs qui empêche la libération de sérotonine à partir des cellules entérochromaffines de la muqueuse gastro-intestinale. Tropisetron, en outre, a un effet de blocage direct sur 5-HT₃-récepteurs situés dans le système nerveux central, y compris zone postrema, bloquant ainsi l'effet du nerf vague sur cette région.

La durée d'action de Tropindole est de 24 heures, ce qui permet de l'appliquer une fois par jour. L'efficacité du médicament persiste pour plusieurs cycles de chimiothérapie. Tropindole ne provoque pas d'effets secondaires extrapyramidaux.

Pharmacocinétique

Succion. Tropindole est absorbé par le tractus gastro-intestinal presque complètement (plus de 95%). La période de demi-vie est en moyenne d'environ 20 minutes; le temps pour atteindre la concentration maximale est d'environ 3 heures. La biodisponibilité du médicament est d'environ 60% pour une dose de 5 mg. Avec l'augmentation de la dose, la biodisponibilité augmente, atteignant presque 100% pour une dose de 45 mg.

Distribution. La liaison non spécifique de tropospira aux protéines plasmatiques (principalement avec les alpha-1-glycoprotéines) est de 71%. Le volume de distribution chez les adultes varie de 400 à 600 litres; chez les enfants âgés de 3 à 6 ans - environ 145 litres. chez les enfants âgés de 7 à 15 ans - environ 265 litres.

Métabolisme. Tropisetron métabolisé dans le foie par des réactions d'hydroxylation suivies de glucuronation ou de sulfatation. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.A des doses répétées de Tropindol à des doses dépassant la dose thérapeutique (10 mg deux fois par jour), une augmentation dose-dépendante des taux de tropisétron dans le plasma est possible en raison d'une diminution du métabolisme associé à la saturation de l'enzyme. système du foie. Cependant, si la posologie recommandée est respectée, les concentrations du médicament dans le plasma ne dépassent pas les valeurs tolérables.

Le métabolisme du tropisétron a un lien avec le polymorphisme génétiquement déterminé de la spartéine / débrisoquine.

Excrétion. Tropisetron est excrété principalement par les reins - 70% (sous forme de métabolites) et 8% (inchangé), à travers l'intestin - 15% (sous la forme de métabolites). La proportion de médicament inchangé dans l'urine est plus élevée dans les «oxydants lents». Le rapport des métabolites dans l'urine et les fèces est de 5: 1. Chez les personnes ayant un métabolisme rapide de tropospira ("oxydants rapides"), la demi-vie (phase bêta) est d'environ 8 heures, oxydants lents ", cet indice peut être étendu La clairance totale du troposétron est d'environ 1 L / min, tandis que la clairance rénale est d'environ 10% de cette valeur.En "oxydants lents", le clitoris total est réduit à 0,1-0,2 l / min (en raison de la réduction de le jeu hors carte), ce qui conduit à un allongement de la demi-vie de 4 à 5 fois et à une augmentation de 5 à 7 fois des valeurs AUC, tandis que des indicateurs tels que la concentration maximale et le volume de distribution ne changent pas.

Avoir les enfants Les valeurs d'indicateurs tels que la biodisponibilité et la demi-vie finale sont similaires à celles des volontaires sains adultes.

Les indications:

- Prévention des nausées et des vomissements dus à la chimiothérapie antitumorale;

- L'élimination des nausées et des vomissements survenant dans la période postopératoire;

- Prévention des nausées et des vomissements après une chirurgie gynécologique intra-abdominale.

Contre-indications

Hypersensibilité au troprissetron, autres antagonistes de la 5-HT₃-receptors ou d'autres composants qui composent le médicament.

Tropindole ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement.

Soigneusement:Hypertension artérielle.

Grossesse et allaitement:

Tropindole ne devrait pas être administré pendant la grossesse, car son utilisation dans ce contingent de patients n'a pas été étudiée.

On ne sait pas si le sang est excrété troposphérique dans le lait maternel chez l'homme, les patients prenant Tropindol ne doivent pas allaiter.

Dosage et administration:

Prévention des nausées et des vomissements dus à la chimiothérapie antitumorale

Enfants Chez les enfants de plus de 2 ans, la dose recommandée de Tropindol est de 0,2 mg / kg, avec une dose quotidienne maximale de 5 mg.

Adultes. Adultes tropindol recommandé sous la forme de 6 jours de cours de 5 mg / jour. Les capsules doivent être prises le matin, lavées avec de l'eau, immédiatement après le lever, 1 heure avant les repas.

Effets secondaires:

Lorsque le médicament est utilisé aux doses recommandées, les effets indésirables sont transitoires. Lors de l'utilisation de Tropindol à une dose de 2 mg, le développement le plus commun signalé de mal de tête. Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 5 mg, la constipation était souvent notée et moins souvent - vertiges, fatigue accrue et troubles du tractus gastro-intestinal (douleurs abdominales et diarrhée).

Comme avec d'autres antagonistes 5-HT₃-récepteurs, des réactions d'hypersensibilité ont rarement été observées ("réactions jetype "), caractérisé par un ou plusieurs des symptômes suivants: sensation de flux sanguin au visage et / urticaire généralisée, sensation de lourdeur derrière le sternum, essoufflement, bronchospasme en développement aigu, hypotension artérielle.

De très rares cas d'effondrement, d'évanouissement ou d'arrêt cardiaque ont été rapportés, mais la relation causale de ces phénomènes avec l'utilisation de Tropindol n'a pas été établie. Certains d'entre eux pourraient être causés par un traitement concomitant ou une maladie majeure.

Interaction:

Prendre la capsule du médicament avec de la nourriture entraîne une légère augmentation de la biodisponibilité de la tropose terone (environ de 60% à 80%), ce qui n'est pas cliniquement pertinent.

L'utilisation simultanée de tropindole avec de la rifampicine ou avec d'autres médicaments induisant des systèmes enzymatiques du foie (par exemple, avec du phénobarbital), conduit à une diminution des concentrations de tropospira dans le plasma. Par conséquent, les patients qui sont des «oxydants rapides» doivent augmenter la dose de Tropindol (les «oxydants lents» n'en ont pas besoin). L'effet des médicaments inhibant le système enzymatique du cytochrome P450, par exemple la cimétidine, sur la concentration de troposétron dans le plasma est négligeable, il n'est donc pas nécessaire de modifier le dosage de Tropindole dans de tels cas.

Les études de l'interaction de Tropindol avec des fonds pour l'anesthésie n'ont pas été menées.

Intervalle d'allongement QTc a été noté chez plusieurs patients qui ont reçu tropindole en combinaison avec des médicaments qui allongeaient cet intervalle. Dans le même temps, dans les études où un seul Tropindole a été utilisé à des doses thérapeutiques, l'allongement de l'intervalle QTc n'a pas été noté. Néanmoins, des précautions doivent être prises avec l'utilisation simultanée de tropindol et de médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QTc.

Instructions spéciales:

Utilisation chez les personnes appartenant à la catégorie des "oxydants lents" spartéine / débrisoquine

Chez les patients appartenant à cette catégorie (ils constituent environ 8% de la population de Caucasiens), la demi-vie de la troposphère est plus longue (4-5 fois, comparée à ceux qui métabolisent intensément la spartéine / débrisoquine). Cependant, avec l'administration intraveineuse de Tropindol deux fois par jour à des doses allant jusqu'à 40 mg pendant 7 jours, des volontaires sains, classés comme «oxydants lents», n'ont pas observé d'effets indésirables graves. Ces observations indiquent que dans le cours du traitement de 6 jours des patients, dans la catégorie des «oxydants lents», il n'est pas nécessaire de réduire la dose quotidienne habituelle du médicament de 5 mg.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale

Les patients atteints d'hépatite aiguë ou de dystrophie graisseuse du foie n'ont aucun changement dans la pharmacocinétique de tropospitron. En revanche, chez les patients présentant une cirrhose du foie ou une altération de la fonction rénale, les concentrations de troposphère dans le plasma peuvent dépasser (autant que 50 %) les indices détectés chez des volontaires sains appartenant au groupe métabolisant intensément spartéine / débrisoquine. Néanmoins, si ces patients sont prescrits sous la forme d'un traitement de 6 jours recommandé de 5 mg / jour, aucune réduction de dose n'est requise.

Utilisez chez les patients souffrant d'hypertension artérielle

Chez les patients présentant une hypertension incontrôlée, il faut éviter Tropindola à des doses quotidiennes supérieures à 10 mg, car cela peut entraîner une augmentation supplémentaire de la pression artérielle.

Utilisez chez les patients avec une maladie cardiaque

Des précautions doivent être prises chez les patients souffrant de troubles du rythme cardiaque et de conduction, ainsi que chez les patients traités par des médicaments anti-arythmiques ou des bêtabloquants, étant donné que l'expérience d'utilisation simultanée et les fonds pour l'anesthésie sont limités.

Utiliser chez les enfants

Il a été noté que chez les enfants de plus de 2 ans, la tolérance à Tropindol était bonne.

Utilisation chez les patients âgés

Il n'y a aucune preuve que les patients plus âgés (en comparaison avec les patients plus jeunes) nécessitent l'utilisation d'autres doses de Tropindol, ou que. qu'ils peuvent éprouver d'autres réactions défavorables.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur l'influence de Tropindol sur la capacité de conduire une voiture ne sont pas disponibles. Il est nécessaire de prendre en compte l'existence de tels effets secondaires tels que le vertige et la fatigue.

Forme de libération / dosage:Capsules à 0,005 g.

Emballage:

Pour 5 ou 10 capsules dans un paquet de maille de contour. Pour 5 ou 10 capsules dans un pot de verre orange. Chaque pot ou 1 paquet de cellules de circuit ainsi que des instructions pour l'utilisation dans le paquet.

Conditions de stockage:

Liste B. Dans un endroit sec, protégé de la lumière et inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002673 / 01

Date d'enregistrement:10.09.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tropindole® (Tropindol®)