Validol a un effet calmant sur le système nerveux central, ainsi qu'un effet vasodilatateur réflexe modéré, dû à irritation des terminaisons nerveuses sensibles. Stimule la production et la libération d'enképhalines, d'endorphines et d'un certain nombre d'autres peptides, l'histamine, kinin (en raison de l'irritation des récepteurs de la muqueuse buccale), qui prennent une part active dans la régulation de la perméabilité vasculaire, la formation de la douleur. À l'admission sublinguale, l'effet thérapeutique, en moyenne, vient dans 5 minutes, tandis que jusqu'à 70% du médicament est libéré dans les 3 minutes. Le dextrose (glucose) monohydraté, entrant dans les tissus, est phosphorylé, se transformant en glucose-6-phosphate, qui participe activement à divers processus métaboliques substances dans le corps et dans les processus métaboliques.