Substance activeVancomycineVancomycine
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    Composition:

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    substance active: chlorhydrate de vancomycine (en termes de substance anhydre) 500 mg ou 1000 mg.

    La description:

    Masse lyophilisée du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre ou rosée.

    Groupe pharmacothérapeutique:Glycopeptide antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.01.X.A.01   Vancomycine

    J.01.X.A   Antibiotiques de la structure des glycopeptides

    Pharmacodynamique:

    La vancomycine est un antibiotique glycopeptidique tricyclique, produit Amycolatopsis Orientalest, agit bactéricide contre la plupart des microorganismes (entérocoques - bactériostatiques). Il bloque la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne dans une région différente de celle des pénicillines et des céphalosporines (ne leur fait pas concurrence pour les sites de liaison), se liant fermement à -alanyl--alanine partie du précurseur de la paroi cellulaire, ce qui conduit à la lyse cellulaire. Il est également capable de modifier la perméabilité des membranes cellulaires bactériennes et d'inhiber sélectivement la synthèse de l'ARN.

    Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs, y compris: Staphylococcus aureus et Staphylococcus épidermidis (y compris les souches hétérogènes résistantes à la méthicilline), Streptocoque spp., Enterococcus spp. (incl. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (incl. Clostridium difficile). À la vancomycine sensible in vitro Listeria monocytogenes, genres de bactéries Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus.

    L'action optimale est quand pH 8, lorsque le pH est réduit à 6, l'effet diminue fortement. Actif agit uniquement sur les micro-organismes, qui sont au stade de la reproduction.

    Presque toutes les bactéries Gram-négatives sont stables, Mycobacterium spp., champignons, virus, protozoaires. N'a aucune résistance croisée avec d'autres antibiotiques. Lorsqu'il est appliqué par voie orale n'a pas d'effet systémique, agit localement sur la microflore sensible dans le tractus gastro-intestinal (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

    Pharmacocinétique

    La concentration maximale (Cmax) après perfusion intraveineuse de 500 mg - 49 μg / ml après 30 minutes et 20 μg / ml après 1-2 heures; après perfusion intraveineuse de 1 g - 63 mcg / ml après 60 min et 23-30 mcg / ml après 1-2 h. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 55%.

    Concentrations thérapeutiques sont déterminées dans les ascites, les liquides synoviaux, pleuraux, péricardiques et péritonéaux, dans l'urine, le tissu de l'oreillette auriculaire. Il ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique intacte (avec méningite retrouvée dans le liquide céphalo-rachidien à des concentrations thérapeutiques). Vancomycine pénètre dans le placenta. Excrété dans le lait maternel.

    La demi-vie (T1/2) avec fonction rénale normale: adultes - environ 6 heures (4-11 heures), les nouveau-nés - 6-10 heures, les nourrissons - 4 heures, les enfants d'âge avancé - 2-3 heures; T1/2 avec insuffisance rénale chronique (oligurie ou anurie) chez les adultes - 6-10 jours. Avec l'administration répétée, le cumul est possible, 75-90% du médicament est excrété par les reins filtration passive dans les premières 24 heures; chez les patients avec un rein supprimé ou manquant est lentement retiré et le mécanisme d'élimination est inconnu. En petites et moyennes quantités peuvent être excrétés avec la bile. En petites quantités, il est excrété en hémodialyse ou en dialyse péritonéale.

    Mal absorbé lorsqu'il est ingéré et ne pénètre généralement pas dans la circulation systémique. Les concentrations plasmatiques déterminées de vancomycine peuvent être notées dans des cas individuels avec l'utilisation répétée de l'intérieur des patients atteints de colite pseudomembraneuse aiguë causée par Cl. difficile.

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles:

    - état septique;

    - endocardite;

    - méningite;

    - infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, abcès du poumon);

    - infection des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite);

    - infections de la peau et des tissus mous.

    Pour l'administration orale:

    - colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile;

    - Entérocolite causée par Staphylococcus aureus.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à la vancomycine, grossesse (I trimestre), période de lactation, névrite du nerf auditif.

    Soigneusement:

    Insuffisance auditive (y compris dans l'histoire), insuffisance rénale, grossesse (trimestres II et III).

    Dosage et administration:

    Intraveineusement.

    La concentration recommandée n'est pas supérieure à 5 mg / ml avec un taux d'administration ne dépassant pas 10 mg / min; la durée de la perfusion doit être d'au moins 60 minutes.

    Adultes: 500 mg ou 7,5 mg / kg toutes les 6 heures ou 1000 mg ou 15 mg / kg toutes les 12 heures.

    Pour les enfants: Nouveau-nés pendant la première semaine de vie - une dose initiale de 15 mg / kg, suivie de 10 mg / kg toutes les 12 heures; à partir de la deuxième semaine de vie, appliquer la même dose toutes les 8 heures; pour les enfants de plus d'un mois - 10 mg / kg toutes les 6 heures ou 20 mg / kg toutes les 12 heures.

    Patients atteints d'insuffisance rénale excrétoire la correction du schéma posologique est nécessaire en tenant compte des valeurs de clairance de la créatinine (CK). La correction peut être réalisée en augmentant les intervalles entre les injections de Véro-Vancomycine, ou en réduisant la dose unique du médicament.

    Correction en augmentant les intervalles entre les administrations:

    À CC plus de 80 ml / min - le régime de dosage habituel, avec KK 50-80 ml / min - 1000 mg tous les 1-3 jours, avec KK 10-50 ml / min - 1000 mg tous les 3-7 jours, avec QC moins de 10 ml / min - 1000 mg tous les 7-14 jours.

    Correction d'une seule dose:

    Clairance de la créatinine

    (ml / min)

    Dose de Vancomycine

    (mg / 24 heures)

    100

    1545

    90

    1390

    80

    1235

    70

    1080

    60

    925

    50

    770

    40

    620

    30

    465

    20

    310

    10

    155

    Les patients avec anurie La véro-vancomycine doit être administrée à une dose initiale de 15 mg / kg pour créer rapidement une concentration thérapeutique du médicament dans le sérum sanguin. La dose nécessaire pour maintenir une concentration stable est de 1,9 mg / kg par jour. Les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère doivent recevoir des doses d'entretien de 250-1000 mg une fois tous les quelques jours plutôt que tous les jours. Lorsque l'anurie est recommandé d'administrer 1000 mg tous les 7-14 jours.

    Lorsque seule la concentration de créatinine sérique est connue, la formule suivante peut être utilisée pour calculer la clairance de la créatinine: pour les hommes - [poids corporel (kg) x (140 - âge (années)] / [72 x concentration sérique de créatinine (mg / dl))], pour les femmes - le résultat est multiplié par 0,85.

    Préparation de la solution: Le lyophilisat est dissous dans l'eau pour préparations injectables: 500 mg dans 10 ml, 1 g dans 20 ml (la concentration de la solution est de 50 mg / ml). La solution résultante est soumise à une dilution supplémentaire avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% à une concentration ne dépassant pas 5 mg / ml (pour 500 mg - 100 ml et pour 1 g - 200 ml). Les solutions préparées à base de chlorure de sodium à 0,9% ou de dextrose à 5% peuvent être conservées au réfrigérateur (2-8 ° C) pendant 14 jours sans perte significative d'activité.

    Application à l'intérieur avec colite pseudomembraneuse, entérocolite staphylococcique: dose quotidienne pour des adultes - 500-2000 mg, divisé en 3-4 doses; pour les enfants - 40 mg / kg, répartis en 3-4 admissions. La dose quotidienne maximale pour les adultes et les enfants est de 2000 mg. La durée du traitement est de 7-10 jours.

    La solution pour l'ingestion orale est préparée en dissolvant la dose appropriée de lyophilisat dans 30 ml d'eau.

    Effets secondaires:

    Réactions post-fusion (en raison de l'administration rapide): réactions anaphylactoïdes (abaissement de la pression sanguine, bronchospasme, dyspnée, éruption cutanée, prurit), syndrome de Red Man associé à la libération d'histamine (frissons, fièvre, palpitations, hyperémie du haut du corps et du visage, spasme des muscles thoraciques et arrière) .

    Du système urinaire: néphrotoxicité (jusqu'à l'apparition d'une insuffisance rénale), plus souvent en association avec des aminosides ou en cas d'administration pendant plus de 3 semaines à des concentrations élevées, se manifestant par une augmentation de la concentration de créatinine et d'azote uréique; néphrite interstitielle.

    De la part des organes du tractus gastro-intestinal: nausée, colite pseudomembraneuse.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité - perte auditive, vertige, bourdonnement dans les oreilles.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie réversible, thrombocytopénie transitoire, agranulocytose.

    Réactions allergiques: fièvre, frissons, éosinophilie, éruption cutanée (y compris dermatite exfoliative), érythème exsudatif malin de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), vascularite.

    Les réactions locales: phlébite, douleur et nécrose des tissus aux sites d'injection.

    Surdosage:

    Symptômes: augmentation de la sévérité des effets secondaires.

    Traitement: symptomatique, en association avec l'hémoperfusion et l'hémofiltration.
    Interaction:

    Avec l'administration intraveineuse simultanée de la vancomycine avec des anesthésiques locaux, les enfants peuvent éprouver des éruptions érythémateuses et une hyperémie de la peau du visage, chez les adultes - violation de la conduction intracardiaque.

    Administration simultanée de médicaments néphrotoxiques et ototoxiques (aminosides, amphotéricine B, l'acide acétylsalicylique ou d'autres salicylates, bacitracine, bumétanide, la capréomycine, carmustine, paromomycine, ciclosporine, diurétiques de l'anse, polymyxine À, cisplatine, l'acide éthacrynique) nécessite une surveillance attentive du développement possible de ces symptômes.

    La kolestyramine réduit l'activité (pour l'administration orale).

    Anesthésiques généraux et bromure de vécuronium - risque d'abaisser la tension artérielle ou de développer un blocage neuromusculaire. La perfusion de vancomycine est possible au moins 60 minutes avant leur administration.

    Antihistaminiques, méclozine, phénothiazines. Les thioxanthènes peuvent masquer les symptômes de l'action ototoxique de la vancomycine (acouphènes, vertiges).

    La solution de vancomycine a un pH faible, ce qui peut provoquer une instabilité physique ou chimique lorsqu'il est mélangé avec d'autres solutions. Évitez de mélanger avec des solutions alcalines.

    Instructions spéciales:

    Application dans II-III Le trimestre de la grossesse n'est possible que selon les indications «vitales». Lors de la prescription de prématurés et de nouveau-nés, le contrôle de la concentration du médicament dans le sérum sanguin est souhaitable.

    Avec l'administration simultanée avec des anesthésiques généraux, l'incidence des effets secondaires augmente, de sorte vancomycine devrait être administré avant l'anesthésie générale.

    Il est souhaitable de déterminer la concentration de vancomycine dans le sérum sanguin (avec insuffisance rénale, chez les patients âgés de plus de 60 ans). Les concentrations maximales ne doivent pas dépasser 40 μg / ml et la concentration minimale ne doit pas dépasser 10 μg / ml; les concentrations supérieures à 80 μg / ml sont considérées comme toxiques. Pour les patients présentant une insuffisance rénale, les doses de vancomycine doivent être sélectionnées individuellement.

    La probabilité de développer des réactions locales peut être réduite en introduisant lentement des solutions diluées (2,5-5 g / L) et en alternant les sites d'injection.

    Forme de libération / dosage:Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusions, 500 mg et 1000 mg.
    Emballage:

    Pour 500 mg et 1000 mg en flacons.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Pour 10 ou 25 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 25 DE. Solution préparée du médicament stocké dans le réfrigérateur à une température de 2-8 DE pas plus de 14 jours.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001886 / 01
    Date d'enregistrement:31.03.2008 / 12.08.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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