Amlodipine + Nebivolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Bêta-bloquants

Bloqueurs de canaux calciques

Inclus dans la formulation

Nebilong AM

pilules vers l'intérieur

Micro Labs Limited Inde

АТХ:

C.07.F.B Les bêtabloquants sélectifs en association avec d'autres antihypertenseurs

Pharmacodynamique:

Médicament antihypertenseur combiné.

Amlodipine

Bloqueur sélectif des canaux calciques II classe. A un effet anti-angineux et anti-hypertenseur. Empêche l'entrée du calcium extracellulaire dans les cellules musculaires des artères coronaires et périphériques. À fortes doses, il inhibe la libération d'ions calcium provenant des réserves intracellulaires. N'affecte pas le ton des veines.

Renforce le flux sanguin coronaire, améliorant l'approvisionnement en sang des zones ischémiques du myocarde, ne provoque pas de "syndrome de vol". Développe les artères périphériques, réduit la résistance périphérique globale, postnagruzku et le besoin de myocarde en oxygène. N'affecte pas les conducteurs du rythme: les noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires. A un faible effet antiarythmique.

Il améliore le flux sanguin rénal, provoque une natriurèse modérée.

Nebivolol

Le racémate, constitué de deux énantiomères: SRRR-nebivolol (rénébivolol) et RSSS-nebivolol (LNebivolol), combinant deux actions pharmacologiques:

Le D-nébivolol est un inhibiteur compétitif hautement sélectif de β₁adrénocepteurs;

Le L-nébivolol stimule la libération du facteur relaxant (NO) de l'endothélium vasculaire, fournissant une action vasodilatatrice.

Blocage compétitif et sélectif de β synaptique et postsynaptique₁Les adrénocepteurs, en les rendant inaccessibles aux catécholamines, modulent la libération du facteur vasodilatateur endothélial de l'oxyde nitrique. Réduit l'hypertension artérielle sous stress, stress physique et au repos. Il réduit la fréquence des contractions cardiaques pendant l'activité physique et au repos, réduit l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone.

Ralentit la conduction auriculo-ventriculaire, supprime pathologique automatisme du muscle cardiaque.

Pharmacocinétique

Amlodipine

Après administration orale jusqu'à 80% absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 6-12 heures. Il se lie aux protéines plasmatiques de 97,5%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Métabolisé dans le foie.

La demi-vie est de 30 à 50 heures.

Elimination par les reins sous forme de métabolites. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Nebivolol

Après l'administration orale, jusqu'à 80% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5-2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%.

L'effet hypotenseur se développe 1-2 semaines après le début du traitement. Métabolisme dans le foie.

Demi vie est 6-7 jours. Elimination par les reins et avec les excréments.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle, la prévention des crises d'angine de poitrine. Utilisé dans le cadre d'une thérapie complexe pour l'insuffisance cardiaque.

CIM-10

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]

IX.I30-I52.I50.0 Insuffisance cardiaque congestive

Contre-indications

Insuffisance rénale et hépatique sévère, infarctus aigu du myocarde, sténose aortique, hypotension artérielle, anurie, angio-œdème héréditaire, choc, phéochromocytome, acidose métabolique, syndrome de Reynaud, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute), intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Hypokaliémie, hyponatrémie, hypertension rénovasculaire, psoriasis, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur pour 2,5-5 mg une fois par jour le matin. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg par jour. Un effet thérapeutique stable est atteint en 2-4 semaines.

La dose quotidienne la plus élevée: 10 mg.

La dose unique la plus élevée: 10 mg.

Effets secondaires:

Nebivolol

Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, dépression, somnolence, cauchemars, hallucinations, évanouissements.

Système respiratoire: essoufflement, bronchospasme.

Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, blocus auriculo-ventriculaire, cardialgie, syndrome de Raynaud, œdème.

Système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, diarrhée, constipation.

Réactions dermatologiques: démangeaisons, aggravation du psoriasis.

Organes sensoriels: yeux secs.

Les réactions allergiques.

Amlodipine

Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, à usage prolongé - paresthésies des extrémités, dépression.

Le système cardio-vasculaire: possible exacerbation de l'angine de poitrine dans les premiers jours de la prise du médicament, le rinçage du sang à la peau du visage, la tachycardie.

Système digestif: nausée, hyperplasie gingivale.

Système musculo-squelettique: myalgie, convulsions des membres supérieurs et inférieurs.

système urinaire: rarement - polyurie.

Système reproducteur: gynécomastie, dysfonction érectile.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Nebivolol

Choc cardiogénique, perte de conscience, coma, arrêt cardiaque.

Traitement. 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse, 2,5 μg / kg de dobutamine, 10 mg de glucagon par voie intraveineuse, par voie intraveineuse, 10 à 20 μg d'isoprénaline à raison de 5 μg / min au maximum.

Amlodipine

Maux de tête, arythmie. Dans les cas graves - perte de conscience, coma.

Le traitement est symptomatique. Les antidotes sont des préparations de calcium. L'hémodialyse est inefficace, la plasmaphérèse est recommandée.

Interaction:

Amlodipine

Incompatible avec l'alcool. La consommation de jus de pamplemousse ralentit l'absorption du médicament.

L'utilisation simultanée du médicament avec des médicaments antihypertenseurs, ainsi que des anesthésiques par inhalation, des antidépresseurs tricycliques, des nitrates, de la cimétidine, des diurétiques provoque une augmentation de l'effet hypotenseur.

Incompatible avec la rifampicine, car il accélère le métabolisme des bloqueurs des canaux calciques lents.

Augmente la concentration d'anticoagulants indirects dans le plasma sanguin.

Nebivolol

Potentiates l'effet de la lidocaïne dans l'application systémique.

Les influences négatives dromo-, étrangères, chromotropes sont intensifiées avec l'admission simultanée avec l'amiodarone, les anesthésiques, les antiarythmiques, la digoxine, le diltiazem, le vérapamil.

Augmente la biodisponibilité du nébivolol avec la cimétidine.

Instructions spéciales:

Dans l'insuffisance rénale chronique, la dose du médicament est ajustée: clairance de la créatinine de 15-35 ml / min - 50 mg par jour, avec une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min - 50 mg tous les deux jours.

Lors de l'anesthésie générale chez les patients recevant nébivolol, des moyens avec une action inotrope minimale sont utilisés. Avant la chirurgie, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament 48 heures avant l'opération.

Arrêtez de prendre le médicament devrait être progressive.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Amlodipine + Nebivolol (Amlodipinum + Nebivololum)