Butyrate, 11C (Butirat, 11C)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
Composition:

Dans 1 ml de solution contient:

Carbone 11

de 300 à 1600 MBq

Bicarbonate de sodium

13,0 mg

Eau pour les injections

jusqu'à 1,0 ml

* La préparation du médicament se produit dans le processus de synthèse continue dans un module spécialisé.

Remarque. Le carbone 11 est obtenu sur l'accélérateur de protons dans la réaction nucléaire 14N (p,α)11C lors de l'irradiation de l'azote gazeux avec une composition isotopique naturelle (GOST 9293-74). Le carbone 11 présent dans la préparation est sous la forme chimique du sel de sodium de 1- [11Acide C] -butyrique (sodium 1- (11C) -butyrate).

La description:

Un liquide clair et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Outil de diagnostic radiopharmaceutique
ATX: & nbsp
  • Produits radiopharmaceutiques de diagnostic
    • Pharmacodynamique:

    Caractéristiques physico-chimiques

    La préparation est une solution de bicarbonate de sodium isotonique contenant du carbone 11 sous la forme chimique du sel de sodium de 1 à11C] acide butyrique (sodium 1- [11C] butyrate). La préparation est préparée sans l'addition d'un transporteur.

    L'activité volumétrique de la préparation de 300 à 1600 MBq / ml à la date et à l'heure de fabrication, le pH de 8,0 à 9,5, la pureté radiochimique n'est pas inférieure à 95,0%.

    La demi-vie du carbone-11 est de 20,38 minutes. Le radionucléide se désintègre de type positron avec une énergie moyenne de 385 keV, l'énergie du rayonnement gamma d'annihilation est de 511 keV.

    Propriétés pharmacologiques

    Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, la préparation "Butyrate, 11C "est rapidement excrété du sang.Le niveau maximum de capture de drogue dans les organes est observé dans la seconde minute et reste pendant au moins 20 minutes, ce qui est suffisant pour effectuer la tomographie par émission de positrons.Le médicament arrive et est distribué dans les organes dans proportionnelle au niveau de perfusion et de l'activité métabolique des protéines de transport.La mitochondrie cellulaire se produit β-oxydation de l'acide gras avec la formation de 11C-acétyl-CoA. Dans des conditions d'oxygénation suffisante 11Le C-acétyl-CoA est métabolisé dans le cycle de Krebs en dioxyde de carbone, en carbone-11 et en eau. Dans des conditions d'hypoxie, principalement étiquetées phospholipides et triglycérides. Phospholipides et les triglycérides sont retenus dans la cellule, et dans des conditions hypoxiques, la proportion de formation de phospholipides et de triglycérides augmente en comparaison avec le dioxyde de carbone.

    Depuis l'introduction de la DP "Butirate, 11C "il y a un retrait progressif de l'étiquette du radionucléide à travers les poumons sous la forme de dioxyde de carbone, le carbone 11. L'étiquette du radionucléide n'est pas excrétée par les reins.

    "Butyrate, 11C "est un radiopharmaceutique tumorotropique (RFP) non spécifique. Dans ses propriétés diagnostiques, le RFP est approprié pour réaliser une tomographie par émission de positons pour le diagnostic de tumeurs.

    Le plus instructif est l'étude des tumeurs cérébrales bénignes malignes et hypervasculaires, puisque le médicament ne s'accumule pas dans le cortex cérébral, ce qui n'empêche pas la visualisation des tumeurs. Il convient également de noter la possibilité de visualisation du cancer de la prostate, donc lorsque le médicament est injecté par voie intraveineuse, l'étiquette du radionucléide ne pénètre pas dans la vessie.

    DP "Butirate, 11C "est également un agent cardiotrope et convient à l'étude du métabolisme des acides gras dans le myocarde." Normalement avec l'administration intraveineuse de "Butyrate, 11C "uniformément répartie dans toutes les régions du myocarde ventriculaire gauche est la perfusion myocardique proportionnelle.Au cours des 30 prochaines minutes, l'élimination progressive graduelle des étiquettes d'infarctus radionucléides comme métaboliser le médicament, l'accumulation accrue observée de carbone 11 dans les poumons et l'air expiré Lorsque la réduction significative du flux sanguin myocardique, conduisant à l'hypoxie, le niveau de capture et β-oxydation des acides gras diminue, à la suite de laquelle le marquage du radionucléide est retenu dans les myocytes sous forme de phospholipides et de triglycérides de l'épée. zones de cardiosclérose postinfarction il y a une hypophyse persistante de la RFP, ce qui indique une hypoperfusion et un manque de métabolisme

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse de RFP "Butirate, 11C "quitte rapidement la circulation sanguine et en 1 minute son contenu dans le sang ne dépasse pas 4-5% de l'injection.Le courant du sang est délivré aux tissus, qui est inclus dans les processus métaboliques en fonction du niveau de leur perfusion.Le taux maximal de capture dans les organes et les tissus est observé dans (0,12 g%), le foie (0,1 g%), la rate (0,06 g%), le myocarde (0,03 g%), le pancréas (0, 03 g%) Dans d'autres organes, y compris le cerveau, les poumons, les muscles, le squelette et la peau, l'accumulation de la drogue est un arrière-plan.le métabolisme du médicament est ralenti. En même temps, on observe une élimination rapide du radionucléide du myocarde et des reinsNoé Mots clés. DE le moment de la DP intraveineuse, excrétion progressive étiquette de radionucléide à travers les poumons sous la forme de dioxyde de carbone, carbone-11.

    Zone sous la courbe "concentration / temps" (AUC) accumulation et élimination de la DP "Butirate, 11C "pour le muscle cardiaque est bi-exponentiel et est caractérisé par une phase d'accumulation rapide de RFP dans le myocarde, suivie d'une phase d'élimination rapide du marqueur radionucléide (reflète le processus de β-oxydation des acides gras), et une phase d'élimination lente de l'étiquette du radionucléide (reflétant la formation de phospholipides et de triglycérides marqués) atteindre une concentration maximale (TCmOh) médicament dans un myocarde sain - 1-2 minutes, demi-vie (T1/2) - 20-22 min. Normalement, 30 à 80% de l'étiquette du radionucléide est retirée du myocarde dans les poumons, sous la forme de dioxyde de carbone-11, 30 minutes après l'administration de la DP. Dans les conditions d'hypoxie du muscle cardiaque, le taux d'accumulation et d'élimination de l'étiquette du radionucléide du myocarde ralentit.

    TCmOh pour Butyrate, 11C "dans les cellules tumorales - 2-6 minutes Le rapport tumeur / tissu normal, suffisant pour la visualisation des tumeurs bénignes hypervasculaires et malignes, reste pendant 20 minutes supplémentaires.

    Les indications:

    Le médicament "Butyrate, 11C "est utilisé comme un outil de diagnostic pour la tomographie par émission de positons (PET). Les principales indications de l'étude sont:

    en oncologie:

    - le diagnostic et le diagnostic différentiel des néoplasmes malins et bénins;

    - contrôler l'efficacité du traitement des néoplasmes malins, y compris en révélant la croissance continue des tumeurs malignes dans la zone postopératoire.

    en cardiologie:

    - évaluation de la viabilité du myocarde dysfonctionnel, y compris chez les patients présentant un blocage complet du faisceau gauche du faisceau;

    - Le diagnostic de la maladie coronarienne (CHD), en particulier, le degré d'hypoxie du muscle cardiaque;

    - Évaluation de l'efficacité du traitement en cours de la DHI.
    Contre-indications

    Utiliser RFP "Butirate, 11C "est contre-indiqué pendant la grossesse, l'allaitement et pour la recherche chez les enfants, car les essais cliniques ont été menés uniquement chez les adultes.

    Les réactions d'hypersensibilité sont possibles.

    Dosage et administration:

    Le médicament sous la forme d'une solution stérile est administré au patient par voie intraveineuse. Avant utilisation dans la bouteille avec RFP "Butyrate, 11C "est ajouté une solution à 10% d'albumine placentaire dans un rapport de 1: 1 au volume de RFP. Le mélange est filtré à travers un filtre stérilisant avec une taille de pores de 0,22 microns. La solution stérile finie devrait être claire. cas d'un patient ayant des antécédents de réaction allergique à la protéine RFP "Butyrate, 11C "peut être administré sans albumine.

    Les études de TEP dynamiques des patients sont démarrées de façon optimale immédiatement après l'injection de RFP "Butyrate, 11C "et effectuer en mode dynamique pendant 30 minutes.Il n'y a pas de préparation spéciale pour les patients atteints de cancer.L'étude des patients cardiaques est effectuée sur un estomac vide (le dernier repas est le repas du soir).

    La dose diagnostique du médicament pour étude dynamique est de 200 MBq par 1 m2 la surface du corps du patient. La surface du corps est déterminée à partir du nomogramme sur la base de la croissance et du poids du patient. Habituellement, de 250 à 400 MBq du médicament est utilisé pour un examen, qui est injecté par voie intraveineuse dans un volume de 0,5 à 2,5 ml.

    Dose efficace

    Coefficients de dose pour calculer les doses efficaces pour les patients lors de l'utilisation de la DP "Butirate, 11DE"

    Composé

    Facteurs de dose, mSv / MBq

    Adultes

    "Butyrate,11 DE"

    0,0035

    Le coefficient de dose pour l'administration intraveineuse de "Butyrate, 11C "chez les adultes est de 3,5 x 10-3 mSv / MBq. Lorsque la dose diagnostique du médicament est administrée (de 250 à 400 MBq), la dose efficace est de 0,87 à 1,4 mSv.

    Effets secondaires:

    Lors de l'utilisation du médicament conformément aux instructions et dans les doses recommandées d'effets secondaires n'ont pas été notés.

    Surdosage:

    Une surdose de médicament est peu probable en rapport avec le contrôle soigneux de la radioactivité administrée dans un hôpital spécialisé.

    Interaction:

    Les données sur l'interaction médicamenteuse sont absentes.

    Instructions spéciales:

    Le travail avec le médicament est effectué conformément aux «Règles sanitaires de base pour assurer la radioprotection» (OSPORB-99) et aux Directives «Exigences hygiéniques pour assurer la sûreté radiologique dans la conduite des radiodiagnostics par radiopharmaceutiques» (MU-2.6.1.1892 -04).

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour administration intraveineuse (avec radioactivité volumétrique de 300 à 1600 MBq / ml).

    Emballage:

    Produites en lots ayant une activité de 750 à 4000 MBq pour la date et l'heure de fabrication fixées, elles sont placées dans une bouteille en verre stérile pour les médicaments d'une contenance de 10 ml, fermée hermétiquement avec un bouchon médical en caoutchouc de type 1-1, ou UL-1A et serti avec un capuchon en aluminium.

    Chaque flacon est placé dans un conteneur de transport pour les substances radioactives telles que KT1-20, une instruction médicale et un passeport sont attachés au flacon.

    Conditions de stockage:

    Le médicament est stocké conformément aux exigences des «Règles sanitaires de base pour assurer la sécurité radiologique» (OSPORB-99).

    Durée de conservation:

    40 minutes de la date et l'heure de fabrication.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:P N001367 / 01
    Date d'enregistrement:04.10.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Centre Scientifique Russe de FGU pour la Radiologie et les Technologies ChirurgicalesCentre Scientifique Russe de FGU pour la Radiologie et les Technologies Chirurgicales Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.03.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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