La chélidoine contient des alcaloïdes de la série des isoquinoléines (kottizine, chélidonine, cheeriritrine, sanguinarine, etc.); les acides organiques (chélidonique, citrique, malique, ambrée); les saponines; les flavonoïdes; les vitamines A, C (jusqu'à 1700 mg / 100 g); les acides carboxyliques phénoliques (p-coumarique, café, férulique); les tanins (acide gallique); stéroïdes (alfaspinsterol, traces d'ergostérol), phytoncides; huile essentielle et autres substances biologiquement actives.
L'infusion de chélidoine à base de plantes a un effet anti-inflammatoire local.