A un effet expectorant, cholérétique, diurétique et sédatif. Renforce le péristaltisme de l'intestin et augmente la sécrétion du suc gastrique, a des propriétés antimicrobiennes modérées.
L'herbe de pamplemousse contient des huiles essentielles, des tanins, des flavonoïdes, des acides organiques, des macro- et micro-éléments et d'autres substances biologiquement actives.