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Antihypoxants et antioxydants

Moyens pour corriger les troubles de l'alcoolisme, les toxicomanies et les toxicomanies

Inclus dans la formulation
  • Mexique 6®
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.07.X.X   Autres médicaments pour le traitement des maladies du système nerveux

    Pharmacodynamique:

    Médicament combiné.

    Succinate d'éthyl méthylhydroxypyridine - inhibiteur des processus radicalaires - membranoprotecteur, qui possède également une action antihypoxique, anti-stress, nootropique, antiépileptique et anxiolytique. Antioxydant, régulant les processus métaboliques dans le myocarde et la paroi vasculaire.

    Le mécanisme d'action est dû aux propriétés antioxydantes et protectrices de la membrane. Il supprime la peroxydation lipidique, augmente l'activité de la superoxyde oxydase, affecte les propriétés physicochimiques de la membrane, augmente la teneur en fractions polaires lipidiques (phosphotidylsérine et phosphotidylinositum, etc.) dans la membrane, réduit le rapport cholestérol / phospholipides, réduit la viscosité de la couche lipidique et augmente la fluidité de la membrane, active les fonctions synthétisant l'énergie des mitochondries et améliore le métabolisme énergétique dans la cellule et, ainsi, protège l'appareil cellulaire et la structure de leurs membranes.

    Le changement de l'activité fonctionnelle de la membrane biologique provoquée par le médicament conduit à des changements conformationnels dans les macromolécules protéiques des membranes synaptiques, à la suite desquelles il module l'activité des enzymes membranaires, des canaux ioniques et des complexes récepteurs, en particulier , benzodiazépine, GABA, acétylcholine, améliorant leur capacité à se lier aux ligands, augmentant l'activité des neurotransmetteurs et l'activation des processus synaptiques.

    Améliore l'activation compensatoire de la glycolyse aérobie et réduit le degré d'inhibition des processus oxydatifs dans le cycle de Krebs dans des conditions d'hypoxie avec une augmentation de l'adénosine triphosphate (ATP) et de la créatine phosphate, active la fonction de production d'énergie des mitochondries.

    Augmente la résistance de l'organisme aux effets de divers facteurs dommageables dans les conditions pathologiques (choc, hypoxie et ischémie, troubles de la circulation cérébrale, intoxication à l'éthanol et antipsychotiques).

    Il améliore le métabolisme et l'apport sanguin du cerveau, la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang, réduit l'agrégation plaquettaire.

    Stabilise les membranes des cellules sanguines (érythrocytes et plaquettes), réduisant la probabilité d'hémolyse. A une action hypolipémiante, réduit la teneur en cholestérol total et lipoprotéines de basse densité (LDL).

    Améliore l'état fonctionnel du myocarde ischémique, en réduisant les manifestations de dysfonctionnement systolique et diastolique du ventricule gauche, ainsi que l'instabilité électrique du myocarde.

    Dans les conditions d'une diminution critique du débit sanguin coronarien, il contribue à maintenir l'organisation structurelle et fonctionnelle des membranes cardiomyocytaires, stimule l'activité des enzymes membranaires phosphodiestérases, l'adénylate cyclase, l'acétylcholinestérase. Il soutient l'activation de la glycolyse aérobie dans l'ischémie aiguë et favorise la réduction des processus d'oxydo-réduction mitochondriale dans des conditions hypoxiques, augmente la synthèse de l'adénosine triphosphate (ATP), de la créatine phosphate et d'autres macroérges. Augmente l'apport sanguin collatéral du myocarde ischémique et active les processus énergosynthétisant dans la zone ischémique, ce qui contribue à maintenir l'intégrité des cardiomyocytes et à maintenir leur activité fonctionnelle.

    Les patients présentant un angor stable augmentent la tolérance à l'effort des nitrates et l'activité anti-angineuse, améliore les propriétés rhéologiques du sang, réduit l'incidence de l'insuffisance coronarienne aiguë.

    Pyridoxine, Entrant l'organisme est phosphorylé, est converti en pyridoxal-5-phosphate, et une partie des enzymes effectuant la décarboxylation, la transamination et la racémisation des acides aminés et la conversion enzymatique des acides aminés soufrés et hydroxylés. Participe au métabolisme; est nécessaire pour le fonctionnement normal du système nerveux central et périphérique. Pyridoxine participe à l'échange de tryptophane, méthionine, cystéine, glutamique et autres acides aminés. Il joue un rôle important dans l'échange d'histamine. Favorise la normalisation du métabolisme des lipides.

    Pharmacocinétique

    Succinate d'éthyl méthylhydroxypyridine rapidement absorbé lorsqu'il est pris en interne (la période de demi-absorption est de 0,08-1 h). Le temps d'atteindre la concentration maximale ingéré - 0,46-0,5 heures. La concentration maximale lorsqu'il est administré par voie orale - 50-100 ng / ml.

    Rapidement répartis dans les organes et les tissus.Le temps de rétention moyen du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine dans le corps avec l'administration orale est de 4,9 à 5,2 heures.

    Le succinate d'éthyl méthylhydroxypyridine est métabolisé dans le foie par glucuronation. Cinq métabolites ont été identifiés: le 3-hydroxypyridine phosphate - se forme dans le foie et, avec la participation de la phosphatase alcaline, se décompose en acide phosphorique et en 3-hydroxypyridine; Le deuxième métabolite, pharmacologiquement actif, est formé en grandes quantités et se trouve dans l'urine le 1-2 jour après l'administration; 3e - est déchargé en grandes quantités avec de l'urine; 4e et 5e glucuroconjugués.

    Demi vie lorsqu'il est ingéré - 4,7-5 heures. Il est rapidement excrété dans l'urine principalement sous la forme de métabolites (50% en 12 heures) et en quantité insignifiante - inchangé (0,3% par 12 heures). Le sevrage le plus intense pendant les 4 premières heures après la prise du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine. L'excrétion urinaire du succinate d'éthylméthyl hydroxypyridine inchangé et de ses métabolites a une variabilité individuelle significative.

    Pyridoxine absorbé rapidement dans tout l'intestin grêle.

    Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (phosphate de pyridoxal et phosphate de pyridoxamine).

    Le phosphate de pyridoxal avec des protéines plasmatiques se lie à 90%. Il pénètre bien dans tous les tissus; s'accumule principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central. Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel.

    Demi vie - 15-20 jours. Il est excrété par les reins (avec injection intraveineuse - avec bile 2%), ainsi que pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    Dans la thérapie de combinaison:

    - encéphalopathie dyscirculatoire;

    - le syndrome de la dystonie végétative;

    - états d'anxiété dans les états névrotiques et de type névrose;

    - Un syndrome d'abstinence avec alcoolisme avec prévalence de troubles névrotiques et végétatifs-vasculaires;

    - cardiopathie ischémique (prévention des crises d'épilepsie);

    - les conditions après l'intoxication aiguë par les agents antipsychotiques;

    - les états asthéniques, ainsi que pour la prévention du développement de maladies somatiques sous l'influence de facteurs et de charges extrêmes;

    - l'impact des facteurs extrêmes (facteur de stress).

    V.F90-F98.F90.0   Violation de l'activité et de l'attention

    V.F40-F48.F40.0   Agoraphobie

    IX.I60-I69.I69   Effets de la maladie cérébrovasculaire

    IX.I60-I69.I67.2   Athérosclérose cérébrale

    IX.I20-I25.I25.8   Autres formes de cardiopathie ischémique chronique

    IX.I20-I25.I25   Maladie cardiaque ischémique chronique

    VI.G20-G26.G24   Dystonie

    VI.G90-G99.G93.4   Encéphalopathie, sans précision

    Contre-indications
    • Hypersensibilité.
    • Insuffisance hépatique et / ou rénale aiguë.
    • Grossesse.
    • Lactation.
    • Enfance.
    Soigneusement:

    Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Dans 1 comprimé 3 fois par jour; la dose initiale de 1-2 comprimés 1-2 fois par jour avec une augmentation progressive pour obtenir un effet thérapeutique. La dose quotidienne maximale de 6 comprimés par jour.

    La durée du traitement est de 2 à 8 semaines. Si nécessaire, il est possible d'effectuer des cours répétés.

    Effets secondaires:

    Nausées, sécheresse de la bouche, diarrhée, somnolence, réactions allergiques, hypersécrétion d'acide chlorhydrique, engourdissement, apparition d'une sensation de compression dans les extrémités - symptôme de «bas» et de «gants», diminution de la lactation (parfois utilisée comme un effet thérapeutique).

    Surdosage:

    Succinate d'éthyl méthylhydroxypyridine

    En raison d'une faible toxicité, un surdosage est peu probable. En cas de surdosage accidentel, une somnolence et une sédation peuvent survenir. Le traitement, en règle générale, n'est pas nécessaire - les symptômes disparaissent d'eux-mêmes en un jour. Dans les cas graves d'insomnie - nitrazépam 10 mg, oxazépam 10 mg ou le diazépam 5 mg.

    Pyridoxine

    Prendre de fortes doses de pyridoxine pendant une courte période de temps (à une dose supérieure à 1 g par jour) peut entraîner des effets neurotoxiques à court terme.

    Lors de la prise de pyridoxine à une dose supérieure à 150 mg / kg de poids corporel, il est recommandé de faire vomir Charbon actif. La provocation du vomissement est plus efficace pendant les 30 premières minutes après la prise du médicament. Des mesures d'urgence peuvent être requises.

    Interaction:

    Succinate d'éthyl méthylhydroxypyridine

    Améliore l'action des anxiolytiques benzodiazépiniques, antiépileptiques (carbamazépine), médicaments antiparkinsoniens (levodopa), les nitrates. Réduit les effets toxiques de l'éthanol.

    Pyridoxine

    Renforce l'action des diurétiques; affaiblit l'activité de la lévodopa, il se combine bien avec les glycosides cardiaques (pyridoxine favorise une augmentation de la synthèse des protéines contractiles dans le myocarde), avec l'acide glutamique et l'asparaginate de potassium et de magnésium (augmente la résistance à l'hypoxie).

    La pyridoxine est pharmaceutiquement incompatible avec la thiamine et la cyanocobalamine. Isoniazide, pénicillamine, cyclosérine et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes affaiblissent l'effet de la pyridoxine.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

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