Inclus dans la formulation
АТХ:C.08.D.A.02 Gallopamil
Pharmacodynamique:Phénylalkylamine, dérivé méthoxylé du vérapamil. C'est un antagoniste compétitif des ions calcium. Bloque de manière réversible les canaux calciques. A un effet antiangineux et antiarythmique. Réduit le besoin de myocarde en oxygène en diminuant la contractilité du myocarde et en diminuant la fréquence cardiaque. Provoque une hypertrophie de l'artère coronaire et une augmentation du débit sanguin coronaire. Réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et la résistance vasculaire périphérique générale.
PharmacocinétiquePratiquement complètement absorbé dans le tube digestif. Malgré cela, la biodisponibilité reste faible (23%) en raison du niveau élevé de clivage dans le foie au cours du premier passage. La concentration maximale dans le plasma est de 30-50 μg / l. Lorsque vous prenez 50 mg 3 fois par jour pendant 12 jours, la concentration maximale augmente et atteint en moyenne 68,3 μg / l. Liaison aux protéines plasmatiques in vitro 93% et ne dépend pas de la posologie, mais varie avec le pH. Il est activement métabolisé dans le foie. Le principal métabolite, le norhallopamil, est probablement pharmacologiquement inactif. Le temps d'accumulation de la concentration maximale est de 0,83 heure. La demi-vie avec l'administration orale est de 4 à 8 heures. ASC 66,8 μg / l×h. Il est excrété dans l'urine (48%) et les fèces (52%).
Les indications:Prévention des crises d'angine (y compris l'angine de poitrine). Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde. Hypertension artérielle. Traitement et prévention des arythmies supraventriculaires (tachycardie paroxystique supraventriculaire, fibrillation auriculaire, flutter auriculaire, extrasystole). Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.
IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle
IX.I20-I25.I20 Angine de poitrine [angine de poitrine]
IX.I20-I25.I20.1 Angine avec spasme documenté
IX.I20-I25.I21 Infarctus aigu du myocarde
IX.I30-I52.I47.1 Nadjeludochkovaya tachycardie
IX.I30-I52.I48 Fibrillation auriculaire et flutter
IX.I30-I52.I49.4 Dépolarisation autre et non précisée
Contre-indicationsHypersensibilité à la drogue la grossesse et la période d'allaitement maternel; enfants de moins de 18 ans (sécurité et efficacité non étudiées). Bradycardie prononcée, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, choc cardiogénique, blocus auriculo-ventriculaire du degré II-III, syndrome de Wolff-Parkinson-White. Infarctus aigu du myocarde compliqué. Arrêt cardiaque. Violations du rythme et de la conduction, violations marquées du foie et des reins.
Soigneusement:Dysfonction modérée du foie et des reins. AV-blocus du degré I. Infarctus aigu du myocarde non compliqué.
Grossesse et allaitement:Ne pas utiliser pendant la grossesse! La catégorie d'action pour le fœtus par la FDA est C. Il n'y a pas eu d'études bien contrôlées sur les humains. Dans les expériences sur les animaux, le médicament a provoqué des effets tératogènes et embryotoxiques. Ne pas utiliser le médicament en lactation ou arrêter l'allaitement pendant la période de traitement. Il n'y a pas de données sur la pénétration du médicament dans le lait maternel.
Dosage et administration:Le médicament est pris vers l'intérieur après avoir mangé, avec beaucoup d'eau, 50 mg 2-3 fois par jour. L'intervalle minimum entre les repas est de 6 heures. La dose unique maximale de 50 mg. La dose quotidienne maximale autorisée du médicament est de 200 mg.
Effets secondaires:Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, fièvre. De la part du système circulatoire: hypotension, bradycardie, diminution de la conductivité myocardique.
De la peau: gonflement, rougeur du visage.
Du côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête, nausée, nervosité.
Du tube digestif: la constipation, ainsi que des cas isolés d'élévation transitoire dans le sang de l'activité hépatique des transaminases, la phosphatase alcaline; le développement de la cholestase intrahépatique.
Surdosage:Il n'y avait aucun cas de surdosage. Les objectifs de la thérapie avec un surdosage possible sont le maintien des fonctions vitales, l'administration rapide de la thérapie symptomatique. Le médicament peut être retiré du corps par hémodialyse.
Interaction:Avec les bêta-adrénobloquants, la potentialisation d'un effet inotrope négatif est possible, un risque accru de blocage AV, une bradycardie. Avec les moyens d'anesthésie par inhalation, le risque de développer une bradycardie, un blocage AV et une insuffisance cardiaque est augmenté.
Avec l'administration simultanée de digoxine, carbamazépine, théophylline, leurs concentrations dans le plasma sanguin augmentent.
La rifampicine augmente la concentration de gallopamil dans le plasma sanguin.
La cimétidine augmente la biodisponibilité du gallopamil de 40 à 50%.
Instructions spéciales:Dans les violations graves de la fonction rénale, la dose du médicament devrait être réduite.