Substance activeNepafenacNepafenac
Médicaments similairesDévoiler
  • Nevanac®
    gouttes d / oeil 
  • Forme de dosage: & nbspgouttes pour les yeux
    Composition:

    Composition 1 ml de la préparation.

    Substance active: Nepafenac 1,0 mg.

    Excipients: chlorure de benzalkonium (comme 50 % solution) 0,05 mg; carbomère (974P) 5,0 mg; 0,1 mg de tyloxapol; édétate disodique 0,1 mg; mannitol 24,0 mg; chlorure de sodium 4,0 mg; l'hydroxyde de sodium et / ou l'acide chlorhydrique jusqu'à ce que le pH soit ajusté, purifié à l'eau jusqu'à 1 ml.

    La description:suspension homogène de couleur jaune clair à orange clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.
    ATX: & nbsp

    S.01.B.C   Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

    S.01.B.C.10   Nepafenac

    Pharmacodynamique:

    Nepaphenac est un précurseur de la forme active des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens avec une action anti-inflammatoire et analgésique. Au local application de népafénac pénètre à travers la cornée de l'œil, où à l'aide d'hydrolases, il est converti en amfénac, une forme active. L'amfénac inhibe l'action de la cyclo-oxygénase (prostaglandine-H-synthase), une enzyme nécessaire à la production de prostaglandines.
    Avec application topique népafénac réduit l'œdème des tissus oculaires et la douleur, n'a pas d'effet significatif sur la pression intraoculaire.

    Pharmacocinétique

    Absorption. Nevanak® est rapidement absorbé par la cornée de l'œil. Avec un triple l'instillation quotidienne du médicament Nevanak® dans les deux yeux dans le plasma sanguin a révélé de faibles concentrations mesurées de napafénac et d'amfénac après 2 et 3 heures respectivement. La valeur maximale de la concentration moyenne de napafénac (Cmax) dans le plasma après application topique est de 0,310 ± 0,104 ng / ml; amfenac (Cmax) -

    0.422 ± 0,121 ng / ml.

    La concentration maximale de napafenac en moyenne dans l'humeur aqueuse est observée après 1 heure.

    Distribution. L'amfénac a une forte affinité pour les albumines sériques. Dans in vitro la liaison à l'albumine de rat, à l'albumine humaine et au sérum humain était de 98,4%, 95,4% et 99,1%, respectivement.

    Des études chez le rat ont montré que les substances radiomarquées associées à la substance active sont largement distribuées dans l'organisme après une seule administration répétée de doses orales. 14C-Nepafenac.

    Métabolisme. Avec application topique sous l'influence des hydrolases intraoculaires népafénac subit une hydrolyse rapide en amfénac.

    Le métabolisme ultérieur de l'amfenac se fait par hydroxylation du cycle aromatique, ce qui conduit à la formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Une analyse chromatographique radiographique réalisée avant et après hydrolyse impliquant la P-glucuronidase montre que tous les métabolites sont présentés sous forme de conjugués avec l'acide glucuronique, à l'exception de l'amfénac. L'amphenac était le principal métabolite dans le plasma - cette substance représentait environ 13% de la radioactivité totale détectée dans le plasma. La deuxième sur l'occurrence dans le plasma était un métabolite de 5-hydroxynapaphenac avec 9% de la radioactivité totale à Cmax.

    Excrétion. Nepafenac est excrété principalement par les reins (environ 85% de l'étiquette radioactive administrée par voie orale). 14C-napafenac se trouve dans l'urine, environ 6% dans les fèces), mais les concentrations de népafénac et d'amfénac dans l'urine ne sont pas quantifiables.

    Les indications:

    La maintenance préventive et le traitement de la douleur postopératoire et des phénomènes inflammatoires au cours des interventions chirurgicales pour l'élimination des cataractes.

    Contre-indications

    Hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, ainsi qu'à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

    L'asthme bronchique, l'urticaire, la rhinite aiguë provoquée par l'ingestion d'aspirine ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

    L'âge de moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité de la préparation chez les enfants n'ont pas été étudiées).

    Grossesse et allaitement:

    Non recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. S'il est nécessaire de procéder à la lactation, l'allaitement doit être interrompu pendant toute la durée du traitement.

    Les tests sur les animaux ont révélé une toxicité reproductive. En étudiant les effets du napafénac sur les organes reproducteurs des rats, la prise de doses toxiques> 10 mg / kg entraîne une dystocie, une augmentation du nombre d'avortements spontanés au stade post-implantation, une diminution du poids corporel et de la croissance embryonnaire, et une diminution de la survie de l'embryon. Chez les lapines gravides, la prise de faibles doses toxiques de 30 mg / kg a entraîné une augmentation des anomalies du développement de la progéniture.

    Dosage et administration:

    Localement. Secouez la bouteille avant utilisation!

    1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil (œil) 3 fois par jour. Le traitement débute 1 jour avant la chirurgie pour l'ablation de la cataracte et se poursuit pendant les 2 premières semaines de la période postopératoire (y compris le jour de l'opération).Pendant 30 à 120 minutes avant l'opération, il est nécessaire de faire couler une goutte supplémentaire de médicament.

    Effets secondaires:

    Local. Dans 1 à 10% des cas, il y a kératite ponctuelle, douleur et démangeaisons dans les yeux, vision floue, conjonctive sèche, sensation de corps étranger, formation de croûte sur les bords des paupières. En 0.1-1 % cas: iritis, kératite, dépôts cornéens, épanchement choroïdien, écoulement oculaire, photophobie, irritation oculaire, conjonctivite allergique, troubles des paupières, gêne oculaire, larmoiement accru, hyperémie conjonctivale.

    Les effets secondaires systémiques. Dans 1-10% des cas - un mal de tête. Dans 1-4% des cas - augmentation de la pression artérielle, nausée, vomissement, sinusite. En 0.1-1 % cas - bouche sèche, étirement de la peau (dermatochalasie), hypersensibilité.

    Observations post-commercialisation (fréquence inconnue): kératite ulcéreuse,

    défaut / maladie de l'épithélium cornéen, lésion de la cornée, formation d'un infiltrat inflammatoire dans la chambre antérieure de l'œil, détérioration du processus de cicatrisation de la cornée, acuité visuelle réduite, cicatrice sur la cornée, opacité cornéenne.

    Les patients présentant des signes de lésions de la cornée doivent cesser immédiatement l'utilisation du médicament et examiner attentivement l'état de la cornée!

    L'expérience avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens pour une application topique suggère que les patients présentant des complications après des interventions chirurgicales ophtalmiques, la dénervation de la cornée, des défauts de l'épithélium cornéen, le diabète sucré, les maladies oculaires superficielles (par exemple, syndrome de l'œil sec), la polyarthrite rhumatoïde, ou des interventions chirurgicales répétées effectuées pendant une courte période de temps, peuvent avoir un risque accru de développer des effets secondaires de la cornée, ce qui peut créer une menace de perte de vision.

    Surdosage:

    Les données sur le surdosage sont absentes.

    Si le contact avec les yeux est excessif, il est recommandé de laver les yeux avec de l'eau chaude.

    Interaction:

    Dans les études dans in vitro ni népafénac, ni l'amphenac n'inhibe pas l'activité métabolique du cytochrome P450 humain (isoenzyme CYP1UNE2, 2C9, 2C19, 26, 2E1 et 3A4) à une concentration allant jusqu'à 300 ng / ml. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments, une interaction avec l'implication des isoenzymes du cytochrome P450 est peu probable. Les interactions médiées par la liaison aux protéines plasmatiques sont également peu probables.

    Les données sur l'utilisation simultanée du médicament Nevanak® et des analogues de la prostaglandine sont absentes. Compte tenu des mécanismes de leur action, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée.

    Si nécessaire, peut être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments ophtalmiques pour une utilisation topique. Dans ce cas, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes.

    Instructions spéciales:

    Les patients doivent éviter l'exposition au soleil.

    L'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pour une application topique peut conduire au développement d'une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation prolongée de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens à usage topique peut provoquer une rupture des cellules épithéliales, un amincissement de la cornée, une érosion de la cornée, la formation d'un ulcère sur la cornée ou une perforation de la cornée. . Ces effets secondaires peuvent créer un risque de perte de vision. Les patients présentant des signes de rupture de l'épithélium cornéen doivent immédiatement cesser d'utiliser le médicament et être surveillés pour surveiller l'état de la cornée.

    L'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pour une application topique peut ralentir ou retarder le processus de guérison. Il est également connu que les glucocorticostéroïdes pour application topique ralentissent ou retardent la cicatrisation. L'utilisation simultanée de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pour application topique et de glucocorticostéroïdes pour application topique peut ralentir ou retarder le processus de guérison.

    L'expérience avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens pour application topique suggère que les patients présentant des complications après des interventions chirurgicales ophtalmiques, dénervation cornéenne, anomalies épithéliales cornéennes, diabète sucré, maladies oculaires superficielles (par exemple, syndrome de l'œil sec), polyarthrite rhumatoïde ou interventions chirurgicales répétées pour une courte période de temps, peut avoir un risque accru de développer des effets secondaires de la cornée, ce qui peut créer C'est une menace pour la perte de vision. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens à usage topique doivent être utilisés avec prudence dans le traitement de tels patients. L'utilisation à long terme peut augmenter le risque de survenue et la gravité des effets indésirables de la cornée.

    L'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pour une utilisation topique en combinaison avec une intervention chirurgicale sur les yeux peut provoquer des saignements intenses dans les tissus oculaires (y compris l'hyphéma). Le médicament Nevanac® doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents tendance hémorragique, ou si les patients reçoivent d'autres médicaments pouvant augmenter le temps de coagulation.

    Les données sur l'utilisation simultanée d'analogues de la prostaglandine et du médicament Nevanak® ne sont pas disponibles. Compte tenu des mécanismes de leur action, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée.

    Le médicament contient un agent de conservation chlorure de benzalkonium, qui peut causer une irritation des yeux et une décoloration des lentilles de contact souples. En outre, le port de lentilles de contact n'est pas recommandé pendant la période postopératoire après la chirurgie pour les cataractes. Il n'est pas recommandé d'utiliser des lentilles de contact dans le traitement avec le médicament Nevanak®.

    Des études ont montré que chlorure de benzalkonium, qui est contenue dans la préparation Nevanak®, peut provoquer une kératite ponctuelle et / ou une kératite ulcéreuse toxique. Par conséquent, en cas d'utilisation fréquente ou prolongée du médicament, une surveillance médicale attentive de l'état du patient est nécessaire.

    L'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pour une utilisation topique peut empêcher la reconnaissance rapide des signes d'infection oculaire aiguë, t. ils ne possèdent aucune propriété antimicrobienne. Dans le cas d'une infection oculaire, l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pour l'administration topique concomitamment avec des agents antibactériens doit être effectuée avec des mesures de précaution.

    Sensibilité croisée

    Avec l'utilisation de népafénac, il est possible de développer une sensibilité croisée à l'acide acétylsalicylique, dérivés de l'acide phénylacétique, ainsi que d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens!

    Ne touchez pas la pointe du flacon compte-gouttes sur une surface quelconque pour éviter la contamination du flacon et de son contenu.

    La bouteille doit être fermée après chaque utilisation.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Après l'application du médicament, une diminution temporaire de la clarté de la perception visuelle est possible, et avant sa restauration, il n'est pas recommandé de conduire et de s'engager dans des activités nécessitant une attention et une réaction accrues.

    Forme de libération / dosage:

    Gouttes oculaires 0,1%.

    5 ml par bouteille-compte-gouttes "Droptainer™" à partir de polyéthylène basse densité. Par

    1 Une bouteille avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Emballage:gouttes pour les yeux 0,1% (compte-gouttes "Droptainer ™") 5 ml x 1
    Conditions de stockage:

    Conserver à des températures entre 2 et 30 ° C hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 de l'année.

    Utiliser dans les 4 semaines après l'ouverture du flacon.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001118
    Date d'enregistrement:03.11.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ALKON PHARMACEUTICS, LLC ALKON PHARMACEUTICS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspALKON PHARMACEUTICS LLCALKON PHARMACEUTICS LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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