Mesna - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents détoxifiants, y compris les antidotes

Mucolytiques et stimulateurs de la fonction motrice des voies respiratoires

Inclus dans la formulation

Mesna-Lance

Solution dans / dans

VEROPHARM SA Russie

Uromitexan®

Solution dans / dans

Baxter Oncology GmbH Allemagne

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

АТХ:

V.03.A.F Les médicaments qui réduisent la toxicité de la thérapie cytostatique

Pharmacodynamique:

Mucolytique et antidote de l'acroléine. L'action mucolytique est due à la présence du groupe sulfhydryle dans la molécule de substance active, qui contribue à la rupture des liaisons disulfure, le médicament réduit la viscosité de la sécrétion des voies respiratoires supérieures, les sinus paranasaux séparés, et le conduit auditif externe .

Sous forme de disulfure, il est inerte, restitué dans les tubules des reins au SH-mesna, qui lie et neutralise les métabolites urotoxiques des oxazaphosphorines (pour l'ifosfamide-4-hydroxyphosphamide et l'acroléine), qui irritent la muqueuse de la vessie . Par suite de l'interaction avec la double liaison de la molécule d'acroléine, il se forme un thioester non toxique stable. L'effet antitumoral du médicament n'est pas affaibli.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est ingéré absorbé dans l'intestin grêle (ne dépend pas de l'apport alimentaire). 45-79% de biodisponibilité avec administration intraveineuse. Relation avec les protéines plasmatiques 69-75%. La biotransformation est rapide, par oxydation à un métabolite (disulfure mesna). La demi-vie du mesna est de 0,36 h, le dime est de 1,17 h. La concentration maximale composés de thiols libres dans l'urine - après 2 à 4 heures, 25% de la dose ont été détectés dans l'urine sous forme de mesna libre dans les 4 premières heures. L'élimination est réalisée par les reins (32% inchangé, 33% en disulfure mesna). Il est complètement enlevé dans les 8 heures, et dans les 4 premières heures l'excrétion a lieu sous la forme de SH-mesna. Excrétion maximale 2-3 h après l'administration intraveineuse. Par rapport à ce dernier, l'administration combinée entraîne une augmentation de l'exposition systémique à 150% et permet une excrétion plus permanente du mesna avec l'urine tout au long de la journée. Lorsqu'il est inhalé, il est rapidement absorbé par les voies respiratoires et est excrété inchangé.

Les indications:

Injection: prophylaxie de l'urotoxicité des cytostatiques, cystite hémorragique provoquée par des agents alkylants.

Solution pour inhalation: la bronchite chronique et obstructive, l'asthme bronchique, l'emphysème et l'atélectasie pulmonaire, la bronchopneumatique, la pneumonie d'aspiration postopératoire dans les opérations neurochirurgicales et thoraciques.

Aérosol nasal: rhinite

CIM-10

II.C51-C58 Tumeurs malignes des organes génitaux féminins

II.C60-C63.C62 Tumeur maligne du testicule

II.C81-C96.C90 Myélome multiple et néoplasmes à plasmocytes malins

II.C81-C96.C91 Leucémie lymphoïde [leucémie lymphoïde]

X.J00-J06.J00 Nasopharyngite aiguë (nez qui coule)

X.J30-J39.J31 Rhinite chronique, rhinopharyngite et pharyngite

X.J40-J47.J43 Emphysème

X.J40-J47.J44 Autre maladie pulmonaire obstructive chronique

X.J40-J47.J45 Asthme

X.J40-J47.J47 Broncho-infection

XXI.Z40-Z54.Z51.1 Chimiothérapie pour néoplasme

Contre-indications

Intolérance individuelle

Asthénie, qui détermine l'inefficacité de la toux.

L'asthme bronchique sans épaississement du mucus dans l'arbre bronchique.

La grossesse et l'allaitement.

Soigneusement:

Chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement:

Recommandations FDA catégorie C. Le médicament n'est pas recommandé pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Injection: prévention de la cystite hémorragique induite par l'ifosfamide - sont administrés intraveineuse jet (lent) 240 mg / m² ou 20% de la dose de cytostatiques en même temps que des cytostatiques et 4 et 8 heures après l'oxazaphosphorine. En perfusion continue (24 h), une cytotoxique est administrée à une dose de 20% de la dose du cytostatique au début de la perfusion, puis à une dose de 100% dans les 24 heures suivant la perfusion et de 6 à 12 heures au même dose après la perfusion.

Solution pour inhalation: 1-2 ampoules sous forme pure ou dans une dilution 1: 2 avec de l'eau 3-4 fois par jour. La durée du traitement va de plusieurs jours à plusieurs semaines.

Endotrachéale - 1-2 ml, dissous dans 1-2 ml d'eau distillée ou une solution isotonique. Le médicament est injecté avec un tube de trachéotomie ou un tube intra-trachéal.La procédure est répétée toutes les heures jusqu'à la liquéfaction et l'évacuation du secret. Instillation dans les sinus maxillaires avec genyantritis après lavage - 2-3 ml de solution non diluée tous les 2-3 jours.

L'aérosol nasal est administré par 1 dose (1 injection) dans chaque narine 4 fois par jour

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: hypotension, tachycardie.

Système digestif: nausées et vomissements, diarrhée (avec une dose unique supérieure à 60 mg / kg), un goût désagréable dans la bouche.

Système respiratoire: irritation de la membrane muqueuse de la cavité nasale (avec application intranasale), toux, sensation de brûlure et douleur thoracique, bronchospasme (avec application par inhalation).

Système urinaire: hématurie.

Du système nerveux: maux de tête, fatigue, irritabilité, dépression, encéphalopathie (en association avec l'ifosfamide).

Dermatologique phlébite au site d'administration (rarement).

Hypersensibilité réactions allergiques.

Cancérogénicité (mutagénicité): des études de cancérogénicité du mesna n'ont pas été réalisées. Mutagène dans le test d'Ames sur Salmonella typhimurium, un test micronucléaire chez la souris, augmente la fréquence des échanges de chromatides sœurs et des aberrations chromosomiques des lymphocytes stimulés par la PHA in vitro.

Autres: douleur dans les extrémités.

Surdosage:Pas de données.

Interaction:

Incompatible avec une solution pour perfusion avec du cisplatine.

Peut être mélangé dans un flacon avec de l'ifosfamide et du cyclophosphamide.

N'affecte pas l'efficacité thérapeutique de la vincristine, de la doxorubicine, de la carmustine, du méthotrexate, ainsi que l'activité des glycosides cardiaques.

Inactiver la méchloréthamine.

Instructions spéciales:

Le contenu inutilisé des ampoules doit être éliminé en raison du fait que leur contenu est rapidement oxydé.

Instructions

Mesna (Mesna)