Neostigmine methyl sulfate - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'ester d'acide carbamique se lie aux centres anioniques et estérases de l'acétylcholinestérase, les hydrolyses de telle sorte qu'il apparaît être un groupe carbamyle lié par covalence avec l'acétylcholinestérase. La liaison est plus forte qu'avec le groupe acétyle, donc la restauration de l'activité cholinestérasique ralentit de 30 minutes à plusieurs heures.

Renforce et allonge l'action de l'acétylcholine, principalement dans les synapses cholinergiques périphériques. A des effets associés à l'excitation nerveuse parasympathique système. En raison de la contraction du muscle circulaire, l'iris provoque le myosis, ce qui entraîne l'ouverture de la chambre antérieure de l'œil et la réduction de la pression intraoculaire due à l'écoulement du liquide intraoculaire à travers les espaces de la fontaine dans le canal du casque. En réduisant le muscle ciliaire provoque un spasme de l'accommodation. Il provoque un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire et de la bradycardie, augmente le tonus bronchique, la motilité gastro-intestinale, l'activité contractile de la vessie et de l'utérus, stimule la sécrétion des glandes exocrines.

Il soulage la transmission neuromusculaire.

Pharmacocinétique

Après l'administration orale, un estomac vide est absorbé jusqu'à 1-2% dans le tractus gastro-intestinal. Lorsque l'introduction intramusculaire est rapidement absorbée et produite. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 30 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est jusqu'à 25%. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique.

L'effet thérapeutique se développe en 20-30 minutes après administration. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 40 à 60 minutes avec l'administration orale; 50-90 min - avec administration parenterale.

L'élimination des reins sous la forme de métabolites, environ 50% inchangé.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter la myasthénie grave, l'atonie intestinale postopératoire, rarement - avec la faiblesse du travail et le glaucome. C'est un moyen de choix pour le surdosage des relaxants musculaires de l'action périphérique (remèdes de type curare).

CIM-10

VI.G00-G09.G04 Encéphalite, myélite et encéphalomyélite

VI.G70-G73.G70.2 Myasthénie congénitale ou acquise

VII.H46-H48.H47.2 Atrophie du nerf optique

VII.H40-H42.H40.1 Glaucome primaire à angle ouvert

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XV.O60-O75.O62.2 Autres types de faiblesse dans le travail

Contre-indications

Épilepsie, bradycardie, asthme bronchique, sténocardie, athérosclérose sévère, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum.

Intolérance individuelle

Soigneusement:

La maladie d'Adisson.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Il est utilisé pendant la grossesse selon les indications vitales. Contre-indiqué pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Enfants

Nouveau-nés: 1-5 mg toutes les 4 heures 30 minutes avant les repas;

1 mois - 6 ans: 7,5 mg au besoin plusieurs fois par jour, dose quotidienne totale: 15-90 mg;

12-18 ans: 15-30 mg par dose plusieurs fois par jour, dose totale pas plus de 300 mg.

Adultes

À l'intérieur pour 10-15 mg 2-3 fois / jour; par voie sous-cutanée - 1-2 mg 1-2 fois / jour.

La dose quotidienne la plus élevée: 15 mg par voie orale, 2 mg par voie sous-cutanée.

La dose unique la plus élevée: 50 mg par voie orale, 6 mg par voie sous-cutanée.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, somnolence, myosis, convulsions, dysarthrie.

Système respiratoire: essoufflement, dépression respiratoire, augmentation du tonus bronchique, augmentation de la sécrétion des glandes bronchiques.

Le système cardio-vasculaire: arythmie, hypotension artérielle.

Système digestif: nausées, vomissements, hypersalivation, flatulence, diarrhée, augmentation du péristaltisme.

Système musculo-squelettique: arthralgie.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Symtomas: crise holenergichesky (myosis, spasme de l'accommodation, lacrimation, hyperhidrose, défécation et miction involontaires, hypotension, arythmie, spasmes musculaires, ataxie, coma).

Traitement: atropine 2-4 mg par voie intraveineuse, puis 2 mg toutes les 5-10 minutes. jusqu'à l'élimination des effets muscariniques. Dose journalière admissible d'atropine à 200 mg.

Interaction:L'utilisation simultanée avec β-adrenoblockers augmente le risque d'hypotension artérielle.

Affaiblissement de l'action anti-myasthénique avec utilisation simultanée d'aminoglycosides, d'anesthésiques par inhalation, d'anesthésiques locaux, de propafénone, de vérapamil, de quinine, de chloroquine, de polymyxines A et B, de linkomycine.

Instructions spéciales:

Lorsque l'administration parenterale de fortes doses, une administration préliminaire d'atropine est recommandée.

Instructions

Neostigmine methyl sulfate (Neostigmini méthylsulfas)