Ethionamide (Aethionamidum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres agents antibactériens synthétiques

Inclus dans la formulation
  • Miobid-250
    pilules vers l'intérieur 
    Panacea Biotech Co., Ltd.     Inde
  • Ethid
    pilules vers l'intérieur 
    Lupin Co., Ltd.     Inde
  • Ethomide
    pilules vers l'intérieur 
    McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd.     Inde
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.04.A.D   Dérivés de la thiourée

    J.04.A.D.03   Ethionamide

    Pharmacodynamique:

    Médicament antituberculeux de deuxième intention. Le mécanisme d'action n'est pas exactement connu. Apparemment, éthionamide supprime la synthèse des protéines des mycobactéries. A un effet bactériostatique sur Mycobacterium tuberculosis.

    Renforce la phagocytose dans le foyer de l'inflammation tuberculeuse, ce qui contribue à sa résorption. Pendant le traitement, l'activité tuberculostatique de l'éthionamide est réduite.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale éthionamide rapidement absorbé par le tube digestif. À la dose de 250 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteint après 2 heures et est d'environ 2 ug / ml. Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels. Pénètre à travers la barrière placentaire, à travers des membranes cérébrales intactes. Dans le liquide céphalo-rachidien est déterminée dans des concentrations équivalentes à du sérum.

    Il est soumis à un métabolisme intensif, probablement dans le foie avec la formation d'un métabolite sulfoxyde actif et de métabolites inactifs. Moins de 1% est excrété dans l'urine sans modification.

    Les indications:
    • Tuberculose du poumon (en cas d'intolérance ou d'inefficacité d'autres médicaments antituberculeux).
    • Lèpre.
    • Infection MAS.
    CIM-10

    I.A15-A19.A15   Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    I.A30-A49.A30   Lèpre [maladie de Hansen]

    I.A30-A49.A31.0   Infection pulmonaire causée par Mycobacterium

    Contre-indications

    Hypersensibilité, y compris l'isoniazide, pyrazinamide, acide nicotinique et autres similaires dans la structure chimique, gastrite aiguë, ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal, colite ulcéreuse, cirrhose et autres maladies du foie dans la phase d'exacerbation, alcoolisme chronique, insuffisance rénale, âge jusqu'à 14 ans .

    Soigneusement:

    Diabète sucré, épilepsie, maladie hépatique sans exacerbation (le risque d'hépatotoxicité augmente). Utiliser avec précaution éthionamide avec la dépression et d'autres maladies mentales.

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse. Ethionamide traverse le placenta. Des études expérimentales chez l'animal (lapins, rats) ont montré des effets tératogènes lors de l'utilisation de doses, dépassant celles recommandées pour les humains.

    Il est recommandé d'abandonner l'allaitement pendant toute la durée du traitement (on ne sait pas s'il pénètre éthionamide dans le lait maternel).

    Dosage et administration:

    Dans les 30 minutes après avoir mangé, arrosé de lait ou de jus d'orange. Adultes: 250 mg 3-4 fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 1,0 g; patients âgés de plus de 60 ans ayant un poids inférieur à 50 kg - 250 mg 2 fois par jour. Enfants de plus de 14 ans: dose quotidienne - à raison de 10-20 mg / kg par jour, mais pas plus de 750 mg par jour. La durée du traitement est de 1-2 ans.

    Effets secondaires:

    Du côté système nerveux et organes des sens: troubles neurologiques et mentaux - céphalées, paresthésie, convulsions, diminution de la concentration, confusion, somnolence ou insomnie, faiblesse, dépression, hallucinations, agitation, psychose, névrite périphérique, névrite optique.

    Du côté organes du tube digestif: anorexie, goût métallique dans la bouche, stomatite, hypersalivation, éructation avec une odeur de pourriture, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, diarrhée, flatulence, trouble de la fonction hépatique (hépatotoxicité jusqu'à l'hépatite).

    Du côté Système cardiovasculaire et sang (hématopoïèse, hémostase): tachycardie, hypotension orthostatique, altération de l'hématopoïèse (thrombocytopénie).

    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, dermatite exfoliatrice.

    Autre: gynécomastie, dysménorrhée, impuissance, hypothyroïdie, épisodes d'hypoglycémie chez les patients diabétiques, hypovitaminose B6, perte de poids, arthralgie, photosensibilité.

    Surdosage:

    Symptômes: hépatite ou jaunisse, névrite périphérique, troubles mentaux, goitre ou hypothyroïdie, hypoglycémie, éruptions cutanées et névrite optique.

    Traitement: symptomatique.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée d'éthionamide et de médicaments hypoglycémiants oraux, l'action hypoglycémique de ce dernier est renforcée.

    Avec l'utilisation simultanée d'éthionamide et de cyclosérine, le risque d'effets secondaires neurotoxiques augmente (en particulier chez les patients ayant des antécédents de troubles neurologiques ou psychiatriques).

    Instructions spéciales:

    Il est nécessaire d'éviter l'administration simultanée de médicaments ayant un effet hépatotoxique.

    Avant l'utilisation de l'éthionamide et toutes les 2-4 semaines de traitement, il est nécessaire de surveiller l'activité des transaminases hépatiques. En cas d'utilisation combinée avec le pyrazinamide, une surveillance plus fréquente de la fonction hépatique est nécessaire.

    Avant le début du traitement devrait être étudiée in vitro la sensibilité d'une culture nouvellement isolée Mycobacterium tuberculosis à l'éthionamide.

    L'éthionamide est utilisé uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux. Il est inapproprié d'utiliser l'éthionamide en association avec le protionamide, car chez les mycobactéries tuberculeuses, il existe une résistance croisée à ces médicaments.

    Pendant la réception, l'éthionamide est administré pyridoxine pour prévenir le développement de la névrite périphérique.

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