Gadobutrol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Média de contraste à résonance magnétique

Inclus dans la formulation

Gadovist®

Solution dans / dans

Bayer Pharma AG Allemagne

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

АТХ:

V.08.C.A Média de contraste paramagnétique

Pharmacodynamique:Le médicament est un complexe neutre (non ionique) de gadolinium (III) avec un ligand macrocyclique - butrolol. Le comportement des protons, placé dans un fort un champ magnétique constant, est converti par un imageur à résonance magnétique en une image. Dans un fort champ magnétique, les protons entrent dans un état excité, puis avec la disparition du champ ils se stabilisent à nouveau (la soi-disant relaxation des protons). Les images sont basées sur la mesure de la densité et de la dynamique de relaxation (spin-lattice (T₁) ou longitudinal et spin-spin (T₁) ou temps transversaux) de protons. Quand imagerie par résonance magnétique la visualisation des tissus normaux et pathologiques du cerveau dépend partiellement des différences dans l'intensité du signal radiofréquence causées par des différences dans la densité des protons, T₁ et T₂. Les agents paramagnétiques ont plus d'un électron non apparié, ce qui augmente le taux de relaxation des protons dans leur environnement moléculaire (l'effet relaxant de l'électron non apparié est 700 fois plus élevé que celui du proton). Quand placé dans un champ magnétique gadobutrol raccourcit le temps de relaxation T₁ et T₂ les tissus, qui s'accumulent, améliorant la visualisation dans le système nerveux central des tissus normaux qui n'ont pas de barrière hémato-encéphalique (par exemple, la glande pituitaire et les membranes). Gadobutrol même à de faibles concentrations provoque une augmentation significative de l'intensité du signal. L'introduction du gadobutrol permet d'obtenir des informations de diagnostic plus précises en comparaison avec les données de imagerie par résonance magnétique dans les zones présentant une perméabilité altérée de la barrière hémato-encéphalique, par exemple en cas de tumeurs primaires ou secondaires, de maladies inflammatoires et démyélinisantes.

PharmacocinétiqueAprès administration intraveineuse, il est rapidement distribué dans l'espace extracellulaire. La pharmacocinétique est dose-dépendante: à une dose inférieure à 0,4 mmol / kg après la phase initiale de la distribution, la phase d'élimination commence et la concentration plasmatique diminue, la demi-vie est de 1,81 heures, ce qui correspond au taux d'excrétion par les reins; avec une dose de gadobutrol 0,1 mM / kg après 2 minutes après l'administration, sa concentration est de 0,59 mmol / l, après 60 minutes - 0,3 mmol / l. Dans les 2 heures avec l'urine, plus de 50% de la dose administrée est excrétée, dans les 12 heures - plus de 90%; clairance rénale - 1,1-1,7 ml / min × kg; est excrété principalement par les reins (par filtration glomérulaire, inchangé), moins de 0,1% de la substance injectée est excrétée avec les fèces. La demi-vie dans l'insuffisance rénale chronique augmente proportionnellement au degré de diminution de la filtration glomérulaire. En cas d'insuffisance rénale chronique légère ou modérée complètement excrétée dans l'urine dans les 72 heures, avec une insuffisance rénale chronique sévère, 80% de la dose est excrétée dans l'urine pendant 120 heures. Retiré pendant l'hémodialyse. Après trois procédures d'hémodialyse, environ 98% de la dose administrée est excrétée par le corps.

Les indications:Ce médicament est destiné uniquement à des fins de diagnostic.

Gadobutrol est montré aux adultes, aux adolescents et aux enfants âgés de 7 ans pour augmenter le contraste dans imagerie par résonance magnétique corps total, y compris:

- Crânienne et rachidienne imagerie par résonance magnétique;

- Imagerie par résonance magnétique Zone de la tête et du cou;

- Imagerie par résonance magnétique poitrine et glandes mammaires;

- Imagerie par résonance magnétique la cavité abdominale (y compris le pancréas, le foie, la rate);

- Imagerie par résonance magnétique les zones du petit bassin (y compris la prostate, la vessie et l'utérus);

- Imagerie par résonance magnétique l'espace rétropéritonéal (y compris les reins);

- Imagerie par résonance magnétique système musculo-squelettique et membres;

- l'angiographie par résonance magnétique;

- Imagerie par résonance magnétique coeur (y compris pour l'évaluation de la perfusion myocardique dans des conditions de stress pharmacologique et le diagnostic de la viabilité des tissus "différée différée").

Parmi les indications spéciales pour la moelle épinière imagerie par résonance magnétique comprennent: le diagnostic différentiel entre les tumeurs intra- et extramédullaires, la détection des limites des tumeurs solides dans le canal rachidien, la détermination de la prévalence de la tumeur intramédullaire. Effectuer des études de perfusion, par exemple, dans le diagnostic d'un accident vasculaire cérébral, la reconnaissance de l'ischémie cérébrale focale ou pour évaluer l'apport sanguin à la tumeur.

CIM-10

XXI.Z00-Z13.Z03 Surveillance médicale et évaluation en cas de suspicion de maladie ou d'état pathologique

Contre-indicationsSensibilité accrue au gadobutrol; les enfants de moins de 2 ans (sécurité non étudiée); disponibilité de contre-indications pour imagerie par résonance magnétique (stimulateur cardiaque artificiel, stent coronaire ou vasculaire pendant 6 semaines avant la manipulation, implants ferromagnétiques, administration sous-arachnoïdienne ou épidurale); grossesse (sécurité non établie); perturbation de la fonction rénale du degré léger et moyen.

Soigneusement:Dysfonction rénale sévère les maladies cardiovasculaires sévères; seuil bas de préparation convulsive.

Grossesse et allaitement:La catégorie de risque pour le fœtus est FDA-B. Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation du gadobutrol pendant la grossesse. Par conséquent, le médicament ne doit pas être administré aux femmes enceintes sauf si cela est clairement nécessaire. Allaitement: après l'introduction du médicament, s'abstenir d'allaiter pendant 24 heures.

Dosage et administration:La dose dépend des indications. Une injection intraveineuse unique de 1 mmol / ml à une dose de 0,1 ml pour 1 kg de poids corporel est généralement suffisante. La dose maximale de gadobutrol est de 0,3 mmol pour 1 kg de poids corporel (équivalent à 0,3 ml pour 1 kg de poids corporel).

Application chez les patients âgés

L'utilisation chez les personnes âgées n'a pas été systématiquement étudiée. Il n'y a pas de données sur la nécessité de réduire la posologie du médicament chez les patients de ce groupe, sauf pour:

- cas d'insuffisance rénale sévère;

- histoire allergologique douteuse;

- patients avec un seuil bas de préparation convulsive.

Utiliser chez les enfants

Pour les enfants de plus de 7 ans et les adolescents, la dose recommandée de gadobutrol est de 0,1 mmol pour 1 kg de poids corporel (équivalent à 0,1 ml pour 1 kg de poids corporel) pour toutes les indications. Le médicament n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 2 ans en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité.

Effets secondaires:Les effets indésirables les plus fréquents (≥ 0,5%) observés chez les patients recevant le médicament sont: céphalées, nausées et vertiges. Les réactions défavorables les plus sérieuses dans les patients recevant le médicament sont l'arrêt cardiaque, les réactions anaphylactic / anaphylactoid sévères. Les réactions allergiques tardives (quelques heures ou jours) étaient rares. Dans la plupart des cas, les effets secondaires ont été caractérisés par un degré de gravité léger ou modéré.

Surdosage:Il n'y avait aucun cas de surdosage. Les objectifs de la thérapie avec un surdosage possible sont le maintien des fonctions vitales, l'administration rapide de la thérapie symptomatique. Le médicament peut être retiré du corps par hémodialyse.

Interaction:Pharmacologiquement incompatible avec d'autres médicaments.

Instructions spéciales:Des cas de fibrose néphrogénique systémique dus à l'introduction de produits de contraste contenant du gadolinium, notamment gadobutrol, les patients avec les maladies / conditions suivantes:

- insuffisance rénale aiguë ou chronique (taux de filtration glomérulaire <30 ml / min / 1,73 m²);

- L'insuffisance rénale aiguë de toute gravité causée par le syndrome hépatorénal, ou dans la période avant et après la transplantation du foie.

Après trois cycles de dialyse, environ 98% du gadobutrol est excrété par le corps. Pour les patients sous hémodialyse, il faut envisager l'opportunité de l'apparition immédiate de l'hémodialyse après l'administration de gadobutrol afin d'accélérer l'élimination de l'agent de contraste.

Comme avec l'utilisation d'autres agents de contraste pour l'administration intraveineuse, l'utilisation de gadobutrol peut être accompagnée d'une hypersensibilité, idiosyncrasie. Des conditions cliniques sévères, y compris le choc, peuvent se développer.

Le risque est plus grand dans les cas où la réaction à un agent de contraste s'est développée plus tôt, avec l'asthme bronchique et les allergies dans l'anamnèse. La plupart de ces réactions se développent dans les 0,5 à 1 heure après l'administration. Un suivi attentif avec des conditions de soins intensifs et de réanimation est nécessaire.

Instructions

Gadobutrol (Gadobutrolum)