Grepafloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

АТХ:

J.01.M.A.11 Grepafloxacine

Pharmacodynamique:

A une activité bactéricide prononcée contre une large gamme de bactéries gram-négatives, gram-positives et atypiques. Aérosols gram-positifs sensibles: Staphylococcus aureus - souches sensibles à la méthicilline, Staphylococcus epidermidis - souches sensibles à la méthicilline, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ( y compris les souches productrices de bêta-lactamases), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches résistantes aux tétracyclines et aux pénicillines), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Aérobes à Gram négatif modérément sensibles: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Aérobes à Gram positif résistants: Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline). Autres micro-organismes: sensibles - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; modérément sensible - Ureaplasma urealyticum.

Pharmacocinétique

Après ingestion, rapidement et complètement absorbé par le tube digestif, indépendamment de la présence de nourriture et de l'acidité du suc gastrique. La biodisponibilité est d'environ 72%, Cmax - après 2 heures, la liaison aux protéines plasmatiques - environ 50%, ne change pas avec l'âge et en violation de la fonction hépatique et rénale. Le volume de distribution après un seul apport de 400 mg - 5 l / kg. Pénètre dans bile, système excrétoire biliaire, fluide alvéolaire, macrophages alvéolaires, mucus bronchique, tissus génitaux, peau, amygdales. La concentration dans les tissus dépend de celle du sang. Le plasma et l'urine montrent inchangé grapafloxacine et cinq de ses métabolites, un autre métabolite supplémentaire est présent dans les fèces. Excrété de diverses manières (avec la bile, par les reins - 5-14%, avec les fèces - 27% de la dose). Les produits d'oxydation ont une faible activité antimicrobienne et ne provoquent pas d'effets toxiques significatifs. Après administration répétée (400 ou 600 mg une fois par jour), T1 / 2 est d'environ 12 heures. L'âge et la dysfonction rénale n'affectent pas de manière significative la pharmacocinétique de Raxar. Cependant, avec les troubles hépatiques, sa concentration dans le plasma et l'aire sous la courbe concentration plasmatique-temps augmentent de 56-137%, en fonction de la gravité des troubles.

Les indications:

Pneumonie extra-hospitalière (y compris pneumococcique, non-pneumococcique et atypique), complications bactériennes aiguës de la bronchite chronique; gonorrhée non compliquée; urétrite et cervicite causées par Chlamydia trachomatis.

CIM-10

I.A50-A64.A54 Infection gonococcique

X.J10-J18.J18 Pneumonie sans clarification du pathogène

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

XIV.N30-N39.N34 Urétrite et syndrome urétral

XIV.N70-N77.N72 Maladie inflammatoire du col de l'utérus

XIV.N70-N77.N74.3 * Maladies inflammatoires gonococciques des organes pelviens féminins (A54.2 +)

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres fluoroquinolones), violations modérées et sévères de la fonction hépatique, allongement de l'intervalle QT sur l'ECG.

Soigneusement:

Peut provoquer des convulsions, qui devraient être prises en compte lors de la prescription du médicament chez les patients CNS, prédisposant à l'apparition de crises convulsives, ainsi que la psychose. Lorsque les premiers signes de tendo-vaginite ou la moindre douleur dans les tendons apparaissent, le traitement est arrêté. Il n'est pas recommandé de prendre des enfants, des patients présentant des troubles du rythme cardiaque ou dans des conditions prédisposant au développement d'arythmies (hypokaliémie, ischémie myocardique, insuffisance cardiaque congestive, etc.). Avec prudence nommer avec une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase (en t.ch. chez les parents proches). Il est impossible de combiner sans cardiomonitoring avec des médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT et / ou la perturbation du rythme du type "pirouette".

Grossesse et allaitement:

Contre-indications à utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, à une dose de 400-600 mg une fois par jour, selon la nature de l'infection. Durée du traitement - jusqu'à 7-10 jours. Pour traiter la gonorrhée non compliquée prescrit 400 mg une fois. Avec une légère violation de la fonction hépatique, la dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Effets secondaires:

Maux de tête, vertiges, insomnie, anxiété, fatigue, asthénie, dépression, hallucinations, confusion, convulsions, troubles de la vision, ouïe, odorat, nausée, mauvais goût et bouche sèche, perte d'appétit, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, dyspepsie, vomissements, photosensibilité , démangeaisons, éruption cutanée, tendovaginite, vaginite, fièvre, arthralgie, myalgie, dermatite exfoliative, thrombocytopénie, augmentation des taux d'acide urique, créatinine, enzymes hépatiques et azote résiduel dans le sang, hyperlipidémie, hyperglycémie Ikem, réactions allergiques de gravité variable, y compris choc anaphylactique.

Surdosage:

Arythmies possibles et allongement de l'intervalle QT. Il est nécessaire ECG-monitoring pendant au moins 24 heures, maintenir l'équilibre hydro-électrolytique et effectuer une thérapie symptomatique appropriée à l'état clinique du patient.

Interaction:

Améliore l'effet (réduit Cl et s'étend T_1/2Théophylline et caféine. Les antiacides, sucralfate et les médicaments contenant du fer réduisent l'absorption (un intervalle de 4 heures entre l'admission est nécessaire).

Instructions spéciales:

Ne conduisez pas ou ne travaillez pas avec des engins mobiles en cas de vertiges. Pendant le traitement, l'exposition à la lumière du soleil devrait être évitée et UV radiation.

Instructions

Grepafloxacine (Grepafloxacinum)