Satex (Saterex)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeGoozignineGoozignine
Médicaments similairesDévoiler
  • Satex
    pilules vers l'intérieur 
    Satex, Ltd.     Russie
    • Forme de dosage: & nbspTabeys filmés.
    Composition:

    1 comprimé, La dose de 20 mg enrobée d'un film contient:

    Substance active: Malate de gozogliptine 27,324 mg (en termes de gosohliptine 20 mg).

    Excipients: cellulose microcristalline 173,784 mg, hydrophosphate de calcium 86,892 mg, carboxyméthylamidon sodique 9 000 mg, stéarate de magnésium 3 000 mg.

    Gaine de film: Opadry II Blanc 12,000 mg (alcool polyvinylique 40,0%, dioxyde de titane 25,0%, macrogol 20,2%, talc 14,8%).

    1 comprimé, La dose de 30 mg pelliculée contient:

    Substance active: Malate de gozogliptine 40,986 mg (en termes de gosohliptine 30 mg).

    Excipients: cellulose microcristalline 260,676 mg, hydrophosphate de calcium 130,338 mg, carboxyméthylamidon sodique 13,500 mg, stéarate de magnésium 4 500 mg.

    Gaine de film: Opadry II White 18,000 mg (alcool polyvinylique 40,0%, dioxyde de titane 25,0%, macrogol 20,2%, talc 14,8%).

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule de blanc couleurs. Le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant - inhibiteur de dipeptidyl peptidase-4
    ATX: & nbsp

    A.10.B.H   Inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)

    Pharmacodynamique:

    La gozogliptine est un inhibiteur actif et hautement sélectif de l'enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), destinée au traitement du diabète de type 2. Inhibant l'activité de DPP-4, goo-glyptine augmente la concentration d'hormones intestinales synthétisées dans l'intestin: peptide-1 de type glucone (GLP-1) et polypeptide insulinotropique glucose-dépendant (GIP). Une augmentation de la concentration de GLP-1 et de HIP provoque une augmentation de la sensibilité des cellules bêta du pancréas au glucose, ce qui conduit à une augmentation de la synthèse et de la sécrétion d'insuline. L'augmentation de la concentration de GLP-1 entraîne une augmentation de la sensibilité des cellules alpha du pancréas au glucose, ce qui conduit à une amélioration de la régulation glucose-dépendante de la sécrétion de glucagon. La réduction de la sécrétion accrue de glucagon pendant les repas entraîne une diminution de la résistance à l'insuline. La diminution de la concentration en glucagon dans le contexte d'une augmentation de la concentration en insuline, causée par une augmentation de la concentration de GLP-1 et de HIP, entraîne une diminution de la production de glucose par le foie, ce qui entraîne une diminution de la teneur en glucose Dans le sang.

    Lorsque la gosohliptine est utilisée chez plus de 750 patients atteints de diabète de type 2 pendant une période de 12 à 36 semaines, soit en association avec la metformine, il y a eu une diminution significative à long terme de la concentration d'hémoglobine glyquée. (HbA1c), glycémie à jeun et 2 heures après un repas. Dans le contexte du traitement par la gozogliptine, il n'y avait pas de changement significatif du poids corporel; la fréquence des épisodes d'hypoglycémie était minime.
    Pharmacocinétique

    La gozogliptine est rapidement absorbée lorsqu'elle est prise par voie orale avec une biodisponibilité absolue de plus de 99%. La concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin est atteint dans 1 h après l'administration. Les concentrations plasmatiques moyennes augmentent proportionnellement à l'augmentation de la dose. Réduction de la concentration de gosohliptine dans le plasma sanguin après avoir atteint CmOh a un caractère biphasé.

    Succion

    La consommation de nourriture a un effet modéré sur le taux d'absorption de la gosohliptine. L'utilisation combinée de la gosogliptine avec la metformine n'affecte pas la dynamique de leur absorption.

    Distribution

    La gozogliptine ne se lie pratiquement pas aux protéines du plasma sanguin.

    Métabolisme

    La principale voie métabolique de la gosohliptine chez l'homme est associée à l'hydroxylation du groupe pyrimidine. D'autres métabolites sont associés à l'hydrolyse des amides, à la glucaronisation du caparomoyle, à la conjugaison avec le formamide, à la conjugaison avec le glucose et à la conjugaison avec la créatinine.

    Dans les études dans in vitro avec l'utilisation d'enzymes microsomiques du foie humain, de faibles constantes de liaison et d'inhibition des cytochromes de goozgliptine CYP1A2, 2C9, 2C19, 2ré6 et 3A4.

    Excrétion

    La gozogliptine est excrétée par le corps principalement par les reins. Après ingestion, environ 77% de la dose de gosohliptine est excrétée par les reins, 48,5% sous forme inchangée. 10,5% de la dose est excrétée par l'intestin, une proportion significative étant due aux métabolites de la gosohliptine. Demi vie (T1/2) après administration orale est d'environ 20 heures.

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Dans une étude avec une seule administration de goosogliptine à une dose de 20 mg, les différences entre les paramètres de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale comparativement à un groupe de patients ayant une fonction rénale normale ont été trouvés dans les groupes avec insuffisance rénale chronique de gravité légère (AUC0-∞ 1,5 fois plus élevé que dans le groupe avec une fonction normale), insuffisance rénale chronique de sévérité modérée (AUC0-∞ 2,2 fois plus élevé que dans le groupe ayant une fonction normale), insuffisance rénale sévère (AUC0-∞ 2,1 fois plus que dans le groupe avec une fonction normale) et l'insuffisance rénale terminale (AUC0-∞ 2,8 fois plus élevé que dans le groupe avec une fonction normale). En cas de changement dans la fonction rénale, il n'y a pas eu de changements marqués dans la fonction rénale.mOh.

    La clairance en dialyse variait de 99 à 132 ml / min et la proportion moyenne de gosohliptine prise à la dose de 20 mg, excrétée en une séance de dialyse de 4 heures, était d'environ 26% de la dose (5,23 mg). L'élimination de la gosohliptine en hémodialyse était modérée. À la fin de la dialyse, il n'y avait pas d'effet «rebond» notable.

    Caractéristiques pharmacocinétiques de goozhipptin chez les enfants de moins de 18 ans pas étudié.

    Les indications:

    Diabète sucré type 2:

    - en monothérapie en combinaison avec l'alimentation et l'exercice;

    - dans la thérapie combinée à deux composants avec metformine dans le cas de l'inefficacité de la thérapie de régime, de l'exercice et de la monothérapie de ces médicaments.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la goozgliptine ou à l'un des composants du médicament;

    - dediabète sucré de type 1;

    - réCétoacidose Iabétique;

    - tinsuffisance hépatique sévère;

    - XInsuffisance rénale aléatoire de sévérité modérée à sévère;

    - Les enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité d'utilisation non établies);

    - bLa variabilité, la période d'allaitement.

    Soigneusement:Les patients atteints de pancréatite ont des antécédents.
    Grossesse et allaitement:

    Dans les études précliniques expérimentales, appliquées à des doses 200 fois supérieures à celles recommandées chez l'homme, goo-glyptine n'a pas provoqué de violation de fertilité, d'embryogenèse et n'a pas eu d'effet tératogène sur le fœtus.

    Les études cliniques de la sécurité du médicament Sterex chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. En raison du manque de données de sécurité, l'utilisation de Samex pendant la grossesse est contre-indiquée.

    Comme on ne sait pas si le goo-glyptine dans le lait maternel, l'utilisation de la drogue Satereks pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    Le médicament Sterex est pris par voie orale 1 fois par jour le matin, quel que soit l'apport alimentaire.

    Le schéma posologique doit être choisi individuellement, en fonction de l'efficacité et de la tolérabilité.

    La dose initiale recommandée de médicament en monothérapie ou dans le cadre d'une association de deux composants avec la metformine est de 20 mg par jour. En l'absence de glycémie cible, la dose du médicament peut être augmentée à 30 mg par jour. Si l'effet clinique est insuffisant, dans le contexte de l'application de la dose quotidienne maximale recommandée de 30 mg pour un meilleur contrôle de la glycémie, rendez-vous supplémentaire de metformin est recommandé.

    En cas de réception manquée de Satex La dose habituelle doit être prise dès que possible après avoir constaté le fait de l'échec. Ne prenez pas une double dose de Samex.

    Âge des personnes âgées

    Aucun ajustement de la dose n'est requis chez les patients âgés.

    Demande de violations de la fonction hépatique

    Étant donné que l'expérience de l'utilisation de la gosohliptine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère est limitée, il n'est pas recommandé de prescrire ce médicament en cas d'augmentation de l'ALT ou ACTE > 2,5 fois la limite supérieure de la norme (VGN).

    Demande de violations de la fonction rénale

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique de gravité légère, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Le médicament Satereks n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique de sévérité modérée à sévère.

    Effets secondaires:

    Lors de l'utilisation de Satex en monothérapie ou en association avec la metformine, la plupart des événements indésirables (EI) étaient légers, temporaires et n'exigeaient pas l'arrêt du traitement.

    Corrélations entre la fréquence de AH et Âge, sexe, origine ethnique, durée d'administration ou schéma posologique pas trouvé.

    Pour estimer l'incidence d'EI, les critères suivants ont été utilisés: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1 000, <1/100), rarement (≥ 1/10 000, <1/1 000), très rarement, y compris des messages individuels (≤ 1 / dix 000).

    Lorsque la gosohliptine était utilisée à des doses de 20 mg et 30 mg une fois par jour, la fréquence d'annulation du traitement due au développement de l'EI était de 1,3%. Des épisodes d'hypoglycémie (asymptomatique ou légère) ont été observés chez 4,7% des patients sous gonzliptine en monothérapie et chez 4,1% des patients sous traitement associant la gozogliptine et la metformine.

    Lors de l'utilisation du médicament Samex à la dose de 20 mg et 30 mg une fois par jour en monothérapie

    Dans le contexte de la monothérapie par gonzogliptone, des EI ont été observés chez 24,8% des patients; le nombre de phénomènes associés ou possiblement liés a été observé chez 2,7% des patients; tous les phénomènes étaient de sévérité légère ou modérée. Les effets indésirables graves n'ont pas été enregistrés.

    Les EI suivants ont été observés:

    Troubles du système immunitaire: rarement - dermatite allergique.

    Système nerveux altéré: rarement - vertiges, maux de tête, somnolence.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - la constipation.

    Troubles du foie et des voies biliaires: rarement augmenté l'activité des enzymes «hépatiques» (ALT, ACTE).

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - l'asthénie, une sensation de fatigue.

    Quand une combinaison de la drogue Samex dans une dose de 20 mg et 30 mg 1 fois par jour avec la metformine

    Dans le contexte de la thérapie combinée avec la metformine, des effets indésirables ont été observés chez 23,8% des patients; associés ou potentiellement associés à l'utilisation de l'AE médicamenteuse ont été observés chez 3,3% des patients; tous les phénomènes ont aussi un degré de sévérité facile ou moyen. Les effets indésirables graves n'ont pas été enregistrés.

    Les EI suivants ont été observés:

    Les perturbations du système nerveux: rarement - un mal de tête.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - diarrhée, indigestion, pancréatite.

    Les violations du foie et la vésicule biliaire: rarement - cholécystite, stéatose, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» (ALT, ACTE), augmentation de la bilirubine, polype de la vésicule biliaire.

    Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - les infections des voies urinaires.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - œdème périphérique, douleur dans le dos.

    Surdosage:

    Les études cliniques de la préparation de Sternex chez des volontaires sains ont montré une bonne tolérance de la goozogliptine à une dose allant jusqu'à 300 mg. Des études de doses supérieures à 300 mg n'ont pas été réalisées.

    Avec une seule utilisation du médicament à une dose de 300 mg, des vertiges, des douleurs musculaires, une bouche sèche peuvent se produire. Tous les symptômes de surdosage et les changements dans les paramètres de laboratoire disparaissent après l'arrêt du médicament.

    En cas de surdosage, il est nécessaire d'effectuer les mesures généralement acceptées: lavage gastrique, surveillance des signes vitaux, traitement symptomatique si nécessaire.

    Il est possible de retirer le médicament du corps en utilisant une dialyse de 3-4 heures.

    Interaction:

    La gozogliptine a un faible potentiel d'interaction médicamenteuse. Parce que le goo-glyptine n'est pas un substrat pour les enzymes hépatiques microsomiques, ni n'inhibe ou induit ces enzymes, l'interaction de la gosohliptine avec des médicaments qui sont des substrats, des inhibiteurs ou des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques est peu probable.

    L'interaction cliniquement significative de la gosohliptine avec les médicaments les plus souvent utilisés dans le traitement du diabète sucré de type 2 n'est pas établie.

    L'utilisation combinée de la gosohliptine avec l'insuline, des dérivés de la sulfonylurée, des thiazolidinediones et d'autres médicaments hypoglycémiants, à l'exception de la metformine, n'a pas été étudiée.

    Instructions spéciales:

    L'utilisation du médicament Saterex chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 ou pour le traitement de l'acidocétose diabétique est contre-indiquée.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique de gravité légère, une réduction de dose n'est pas requise. Le médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique de sévérité modérée et une insuffisance rénale sévère.

    Le médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une altération marquée de la fonction hépatique ACTE > 2,5 fois plus élevé que UGN) en raison de l'expérience limitée de l'utilisation du médicament dans cette catégorie de patients.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'effet du médicament Satex sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes n'est pas établi. Avec le développement du vertige sur le fond du traitement médicamenteux, les patients ne doivent pas conduire des véhicules ou travailler avec des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 20 mg et 30 mg.
    Emballage:

    Pour 7 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de PVC et de papier d'aluminium. Pour 4 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de PVC et de papier d'aluminium. 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 28 comprimés dans une bouteille en polyéthylène pour médicaments, coiffée d'un couvercle en polypropylène avec un dessiccatif. Chaque bouteille, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003598
    Date d'enregistrement:04.05.2016
    Date d'expiration:04.05.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Satex, Ltd.Satex, Ltd. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspInstitut de recherche sur la diversité chimique, JSCInstitut de recherche sur la diversité chimique, JSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.07.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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