Substance activeCetrorelixCetrorelix
Médicaments similairesDévoiler
  • Cetrotide®
    lyophiliser PC 
  • Forme de dosage: & nbspLyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration sous-cutanée.
    Composition:

    Dans une bouteille avec un médicament dans une dose de 0,25 mg contient:

    Substance active:

    Acétate de cétrorélix, en termes de cetrorelix - 0,25 mg.

    Excipient:

    Mannitol - 54,8 mg.


    Dans une bouteille avec un médicament dans une dose de 3 mg contient:

    Substance active:

    Acétate de cétrorélix, en termes de cetrorelix, 3,0 mg.

    Excipient:

    Mannitol - 164,4 mg.

    Dans une seringue pré-remplie avec un solvant pour une dose de 0,25 mg est contenue

    Eau pour injection -1,0 ml.

    Dans une seringue pré-remplie avec un solvant pour une dose de 3 mg contient:

    Eau pour injection - 3,0 ml.

    La description:Préparation: poudre ou masse (sous la forme d'un gâteau plat) blanche ou presque blanche.
    Solvant: Liquide clair et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Analogue de l'hormone de libération de gonadotropine.
    ATX: & nbsp

    H.01.C.C.02   Cetrorelix

    Pharmacodynamique:Cetrorelix, étant un analogue de l'hormone libérant la gonadotrophine (GnRH), se lie aux récepteurs des membranes des cellules hypophysaires et inhibe de manière compétitive la liaison de la GnRH endogène à ces récepteurs. Cetrorelix dose-dépendante inhibe la sécrétion des gonadotrophines par les hormones de la glande pituitaire - lutéinisante (LH) et folliculo-stimulante (FSH). En l'absence de stimulation préalable, l'apparition de l'oppression de la fonction sécrétoire de l'hypophyse survient pratiquement immédiatement après l'administration du médicament, la durée d'action du cetrorelix dépend de la dose administrée. Parmi les femmes cetrorelix provoque un retard dans l'augmentation du niveau de LH et, par conséquent, l'ovulation. Après une seule injection de 3 mg de cetrorelix, le médicament continue pendant au moins 4 jours (le 4ème jour après l'administration, la fonction sécrétoire est inhibée de 70%). L'administration régulière de cetrorelix de 0,25 mg toutes les 24 heures maintient l'effet du médicament. L'action de cetrorelix est complètement réversible après l'arrêt du traitement.
    Pharmacocinétique

    Aspiration et distribution

    Rapidement absorbé après une injection sous-cutanée, la biodisponibilité absolue est d'environ 85%. Le volume de distribution est de 1,1 l / kg.

    Paramètres pharmacocinétiques après une seule injection sous-cutanée de 0,25 mg et administration répétée (pendant 14 jours), respectivement: la concentration maximale - (CmOh) dans le plasma - 4,17-5,92 ng / ml et 5,18-7,96 ng / ml; temps d'atteindre CmOh (TDEmOh0,5-1,5 heure et 0,5-2 heures; aire sous la courbe concentration-temps (AUC) - 23,4-42 ng / h / ml et 36,7-54,2 ng / h / ml.

    Excrétion

    La demi-vie (T1 / 2) est de 2,4-48,8 heures et de 4,1-179,3 heures après une dose sous-cutanée unique et multiple (dans les 14 jours) de 0,25 mg, respectivement. Avec l'administration sous-cutanée de doses uniques de cetrorelix (0,25 à 3 mg), ainsi qu'avec l'administration quotidienne pendant 14 jours, la pharmacocinétique du médicament montre une relation linéaire.

    La demi-vie finale moyenne après administration intraveineuse et sous-cutanée est respectivement de 12 et 30 heures, indiquant une absorption au site d'administration. Cetrorelix est excrété par les reins. La clairance plasmatique et rénale totale est de 1,2 ml / min x kg et de 0,1 ml / min x kg, respectivement. La demi-vie finale après l'administration intraveineuse et sous-cutanée est, respectivement, une moyenne d'environ 12 et 30 heures.

    Les indications:Prévention de l'ovulation prématurée chez les patients avec une stimulation contrôlée de l'ovulation pour la production d'œufs et de technologies de reproduction assistée.
    Contre-indications
    - Hypersensibilité à l'acétate de cétrorélix, à tout autre analogue structural de la GnRH et d'autres hormones peptidiques exogènes, le mannitol;
    - Grossesse et allaitement;
    - période post-ménopausique;
    - insuffisance rénale ou hépatique de degré modéré ou sévère.
    Soigneusement:En présence des signes et les symptômes du procès actif allergique ou la prédisposition à l'allergie dans l'anamnèse.
    Grossesse et allaitement:Cetrotide est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Cetrotide peut être prescrit uniquement par un gynécologue. Pour atteindre l'efficacité maximale du traitement par Cetrotide, vous devriez lire attentivement ces recommandations.

    Après la première injection, un patient de 30 minutes devrait être sous la supervision d'un médecin pour s'assurer qu'il n'y a aucune réaction allergique ou pseudo-allergique pour administrer le médicament. Tous les outils et médicaments pour arrêter une telle réaction devraient être disponibles.

    Cetrotide 0,25 mg

    Le contenu d'1 flacon (0,25 mg de cetrorelix) doit être administré une fois par jour toutes les 24 heures le matin ou le soir.

    Administration de médicaments le matin: Le traitement par Cetrotide doit être commencé le 5 ou le 6ème jour de stimulation ovarienne (environ 96-120 heures après le début de la stimulation) avec une préparation de gonadotrophine recombinante ou excrétée par l'urine, et continuer pendant toute la période de stimulation gonadotrope. l'administration de la dose ovulatoire de gonadotrophine chorionique (CG).

    Administration de la drogue le soir: Le traitement par Cetrotide doit être commencé le jour 5 de la stimulation ovarienne (environ 96-108 heures après le début de la stimulation) avec un médicament gonadotrophine recombinant ou excrété par l'urine et continuer pendant toute la période de stimulation gonadotrophique, y compris la veille du jour de l'administration. de la dose ovulatoire de CG.

    Cetrotide 3,0 mg

    Le contenu d'1 flacon (3,0 mg de cetrorelix) doit être administré le 7ème jour de la stimulation ovarienne (environ 132-144 heures après le début de la stimulation) avec une préparation de gonadotrophine recombinante ou isolée de l'urine.

    Après une injection unique de 3,0 mg de cétrorélix, le médicament continue pendant au moins 4 jours. Si à 5 jour après l'introduction de Cetrotide 3,0 mg, la taille des follicules ne permet pas le déclenchement de l'induction de l'ovulation, 0,25 mg de cetrorelix (Cetrotid 0,25 mg) doit être administré en plus une fois par jour, 96 heures après l'administration de Cetrotide 3,0 mg et comprenant le jour de l'administration de la dose ovulatoire de HG.

    Recommandations pour l'auto-administration de la drogue Zetrothid 0,25 mg et 3,0 mg (information pour le patient).

    La première injection doit être effectuée par un médecin spécialiste. Après avoir reçu les instructions appropriées du médecin sur les symptômes pouvant indiquer l'apparition d'une réaction allergique, les conséquences d'une telle réaction et la nécessité de son traitement, le patient peut entrer indépendamment dans Cetrotide.

    Le cétotide est injecté par voie sous-cutanée dans la partie inférieure de la paroi abdominale antérieure, de préférence dans la zone autour du nombril. Pour éviter l'apparition d'une irritation locale lors de l'administration répétée du médicament, le site d'injection doit être changé tous les jours.

    Cetrotide devrait être dilué seulement dans le solvant attaché. Pendant la dissolution, le flacon doit être agité doucement. Pour éviter la formation de bulles, ne pas utiliser de secousses vigoureuses pour accélérer la dissolution. N'utilisez pas la solution si elle est opaque ou contient des particules non dissoutes.

    De la fiole doit être tapé dans une seringue tout son contenu. Cela permettra d'entrer une dose de cetrorelix pas moins de 0,23 mg avec l'utilisation de Zetrothid 0,25 mg et au moins 2,82 mg avec l'utilisation de Cetrotide 3,0 mg.La solution doit être administrée immédiatement après sa préparation.

    Avec l'auto-introduction de Cetrotide, vous devez effectuer les actions suivantes:

    1. Lavez-vous les mains. Il est très important que les mains et tous les dispositifs d'injection nécessaires soient propres.

    2. Sur une surface propre, disposez tout ce dont vous avez besoin pour l'injection (un flacon, une seringue avec du diluant, une aiguille avec un marquage jaune, une aiguille avec un marquage gris et deux tampons spongieux imprégnés).

    3. Ouvrez le couvercle rabattable sur le flacon. Essuyer avec un tampon avec de l'alcool, un anneau en aluminium et un bouchon en caoutchouc.

    4. Prenez une aiguille avec un marquage jaune et enlevez-en l'emballage. Retirer la seringue avec le solvant de l'emballage. Placez l'aiguille sur la seringue avec le solvant et enlevez le capuchon de protection.


    5. Insérez l'aiguille au centre du flacon du flacon. Insérez la solution de la seringue dans le flacon en appuyant lentement sur le piston.


    6. Sans enlever l'aiguille de la bouteille, secouez doucement la bouteille jusqu'à ce que la poudre soit complètement dissoute. Éviter les secousses vigoureuses afin qu'aucune bulle ne se forme pendant la dissolution.

    7. Introduire tout le contenu du flacon dans la seringue. S'il y a une solution dans le flacon, tourner le flacon et retirer l'aiguille de manière à ce que son ouverture soit immédiatement au-dessous du bouchon. Si vous regardez du côté à l'intérieur de la prise, vous pouvez contrôler le mouvement de l'aiguille et du fluide. Il est très important de remplir le contenu du flacon avec une seringue.


    8. Retirez l'aiguille de la seringue et placez la seringue. Prenez une aiguille avec un marquage gris et enlevez l'emballage. Mettez l'aiguille sur la seringue et enlevez le capuchon de protection.

    9. Retournez la seringue et appuyez sur le piston jusqu'à ce que toutes les bulles d'air sortent de la seringue. Ne touchez pas l'aiguille et ne la laissez pas entrer en contact avec des surfaces.


    10. Choisissez le lieu d'administration du médicament dans la partie inférieure de la paroi abdominale antérieure, de préférence dans la zone autour du nombril. Prenez un deuxième tampon imprégné d'alcool et essuyez la peau sur le site de l'introduction prévue. Tenez la seringue d'une main. Avec l'aiguille des secondes, presser doucement - la peau entourant le site d'insertion, et fermement le fixer entre les doigts.


    11. Prenez la seringue comme vous tenez normalement un crayon et, à un angle de 45 degrés, insérez complètement l'aiguille dans la peau.


    12. Après avoir complètement inséré l'aiguille, arrêtez de presser la peau.

    13. Tirez délicatement le piston de la seringue vers l'arrière. Si du sang apparaît dans la seringue, procédez comme décrit au point 14. S'il n'y a pas de sang, injectez lentement la solution en appuyant sur le piston. Après l'administration de toute la solution, retirer lentement l'aiguille et presser doucement l'écouvillon imprégné d'alcool sur la peau au site d'injection. Retirez l'aiguille de la peau au même angle que celui où elle a été insérée.

    14.Si du sang apparaît dans la seringue, retirez l'aiguille de la peau et pressez-la doucement avec un tampon au point où l'aiguille est insérée. Pour une injection répétée, cette solution ne peut pas être utilisée, verser le contenu de la seringue dans l'évier. Tout recommencer depuis le point 1.

    15. La seringue et les aiguilles ne peuvent être utilisées qu'une seule fois. Immédiatement après utilisation, jetez-les (pour éviter les blessures, mettez des capuchons de protection sur les aiguilles).
    Effets secondaires:
    Les réactions les plus fréquentes au site d'injection, telles que les rougeurs, les démangeaisons et le gonflement, sont généralement légères et transitoires. Dans les essais cliniques, ces événements ont été observés à une fréquence de 9,4% après de multiples injections de Cetrotide à une dose de 0,25 mg.
    Dans la procédure de stimulation de l'ovulation par les gonadotrophines, le syndrome d'hyperstimulation ovarienne (OSS) de gravité légère à modérée (grade I-II selon la classification de l'OMS) était relativement courant. Son apparition peut indiquer des symptômes tels qu'une sensation de tension et douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, prise de poids, augmentation des ovaires (voir rubrique "Instructions spéciales"). D'un autre côté, les SWC sévères (grade III - selon la classification de l'OMS) étaient rares (hypersensibilité, ascite, hypovolémie,
    hémoconcentration, déséquilibre électrolytique, épanchement pleural, accumulation
    liquide dans la cavité péricardique, oligurie, syndrome de détresse respiratoire aiguë et troubles thromboemboliques).
    Des réactions d'hypersensibilité, y compris des réactions pseudoallergiques / anaphylactoïdes (semblables aux symptômes allergiques, mais sans développement d'anticorps, et se manifestant généralement à divers degrés sous forme de rougeur de la peau, de chaleur, d'urticaire, de céphalée, de difficultés respiratoires) ont été observées.

    Vous trouverez ci-dessous les données sur toutes les réactions indésirables observées lors de l'application de Cetrotide, conformément à la classification système-organe généralement acceptée, qui, selon l'incidence, sont divisées en très fréquentes (>1/10 applications), fréquentes (>1/100 et <1/10), peu fréquents (>1/1000 et <1/100), le rare (>1/10000 et <1/1000) et très rare (<1/10000).

    Troubles du système immunitaire

    Rarement: réaction allergique systémique ou pseudo-allergique, y compris anaphylaxie potentiellement mortelle.

    Les perturbations du système nerveux

    Rarement: un mal de tête.

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Rarement: nausée.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

    Souvent: SWC légère ou modérée (je-II Art. selon la classification de l'OMS);

    Rarement: SWC sévère (grade III selon la classification de l'OMS).


    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Souvent: les réactions au site d'injection (rougeur, gonflement, prurit) sont généralement transitoires et bénignes.

    Surdosage:Surdosage du médicament Cetrotide peut entraîner une augmentation de la durée de son action, cependant, cela ne s'accompagne pas d'effets toxiques aigus (en cas de surdosage, aucune mesure particulière n'est requise).
    Interaction:Des études in vitro, une faible probabilité d'interactions médicamenteuses a été démontrée avec l'administration simultanée de Cetrotide avec des médicaments métabolisés avec le cytochrome P450, ou en cours de glucuronisation ou d'une autre conjugaison.Bien qu'il n'y ait aucune interaction avec d'autres médicaments largement utilisés, en particulier les gonadotrophines potentiellement induisant la libération d'histamine chez les patients présentant une prédisposition à l'allergie, la probabilité d'une interaction médicamenteuse ne peut pas être complètement exclue, alors qu'ils peuvent être utilisés avec Cetrotide. Il est nécessaire d'informer le médecin traitant de tous les médicaments pris peu avant le début du traitement par Cetrotide ou pris à l'heure actuelle.
    Instructions spéciales:Cetrotide 0,25 mg est mieux administré régulièrement toutes les 24 heures. Si vous manquez une injection régulière du médicament, vous pouvez injecter à n'importe quel autre moment pendant le même jour.
    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament en présence de signes et de symptômes d'un processus allergique actif ou d'une prédisposition à une allergie dans une anamnèse; Chez les femmes présentant des conditions allergiques sévères, l'utilisation du médicament doit être évitée, et il est donc très important pour le patient d'informer le médecin traitant de toutes les manifestations d'allergie présentes chez elle. Pendant ou après la stimulation de l'ovulation, CHD peut se produire, auquel cas une thérapie appropriée est effectuée. L'apparition de SNPD est considérée comme un risque inhérent à la procédure de stimulation de l'ovulation par les gonadotrophines. Pour les schémas posologiques de gonadotropine en association avec les antagonistes de la GnRH, une corrélation a été observée avec une période de stimulation plus courte, ainsi que de plus petites doses de gonadotrophines et de plus faibles concentrations d'œstradiol. Ces observations peuvent indiquer une réduction du risque de survenue d'un événement hypoglycémique aigu lorsque des antagonistes de la GnRH sont utilisés. HSH peut rapidement progresser (de quelques jours à plusieurs jours) à un état grave, donc après l'administration de HG, il est nécessaire d'observer pendant au moins deux semaines.
    Pour minimiser le risque de maladie coronarienne, les concentrations d'ultrasons et d'œstrogènes dans le plasma sanguin sont régulièrement utilisées.
    Dans le développement de la maladie coronarienne grave, la thérapie gonadotrophine, si elle se poursuit, devrait être interrompue. Le patient doit être hospitalisé et prescrit un traitement spécifique pour les maladies coronariennes.
    Le soutien à la phase lutéale doit être effectué conformément à la pratique généralement acceptée des techniques de procréation assistée.
    À ce jour, l'expérience de la réalisation répétée de la stimulation de l'ovulation avec l'utilisation de Cetrotide est limitée. Par conséquent, le médicament avec des traitements répétés doit être utilisé après avoir évalué le degré de risque potentiel et l'efficacité du traitement.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Cetrotide n'affecte pas la capacité de conduire une voiture et d'autres moyens mécaniques.
    Forme de libération / dosage:
    Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration sous-cutanée 0,25 mg.
    Emballage:
    Pour 0,25 mg de cetrorelix dans un flacon de verre incolore de type I (Hébreu F.), scellé avec un bouchon en caoutchouc, scellé sur le dessus par un capuchon en aluminium avec un bouchon en plastique détachable du type «flip-off».
    Pour 1,0 ml d'eau pour injection dans une seringue en verre pré-remplie de type I (Hébreu F./F. USA) équipée d'une tige-piston en polypropylène avec un joint en caoutchouc et un bouchon de
    polypropylène.
    Le kit comprend:
    1 bouteille de lyophilisat;
    1 seringue pré-remplie avec solvant;
    1 aiguille (20G) dans un emballage individuel en papier et film polymère;
    1 aiguille (27G) dans un emballage individuel en papier et film polymère;
    2 tampons de non-tissé imprégnés d'alcool isopropylique à 70%, dans un emballage à deux couches de feuille stratifiée.
    Pour 1 ou 7 ensembles (0,25 mg seulement) dans un paquet de cellules profilées en plastique scellé avec un couvercle en papier, avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    Lyophilisat - 2 ans. Solvant - 3 ans.
    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N014978 / 01
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Merck Serono Juorope LimitéeMerck Serono Juorope Limitée Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspARES TRADING SAARES TRADING SARussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.10.2015
    Instructions illustrées
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