Substance activeParoxetineParoxetine
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  • Forme de dosage: & nbsp
    des comprimés enrobés
    Composition:

    1 comprimé enrobé contient:

    Substance active: chlorhydrate de paroxétine hémihydraté - 22,2 mg (en termes de paroxétine) - 20,0 mg;

    Excipients: hydrophosphate de calcium (phosphate de calcium disubstitué) - 207,8 mg, amidon de maïs - 134,8 mg, primogel (amidon carboxyméthylique de sodium) - 11,4 mg, stéarate de magnésium - 3,8 mg;

    Composition de coquille: Opadrai II [hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), lactose monohydraté, macrogol (polyéthylèneglycol 3350, polyéthylèneglycol 4000), dioxyde de titane] - 10,0 mg.

    La description:Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, ronde, biconcave.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur
    ATX: & nbsp

    N.06.A.B   Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

    N.06.A.B.05   Paroxetine

    Pharmacodynamique:

    La paroxétine est un inhibiteur puissant et sélectif la capture des neurones 5-hydroxytryptamine (5-HT, sérotonine) du cerveau, qui détermine son effet antidépresseur et son efficacité dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif (TOC) et du trouble panique.

    Les principaux métabolites de la paroxétine sont des produits polaires et conjugués d'oxydation et de méthylation, qui sont rapidement excrétés par l'organisme, ont une faible activité pharmacologique et n'affectent pas son effet thérapeutique.

    Dans le métabolisme de la paroxétine, l'absorption sélective des neurones 5-HT due à son action n'est pas altérée.

    La paroxétine a une faible affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques.

    Ayant une action sélective, contrairement aux antidépresseurs tricycliques, paroxétine a montré une faible affinité pour α-1, α-2, β-adrénergiques, ainsi que dopaminovym, 5-HT1 similaire, 5-HT2 similaire et histamine (H1) récepteurs Paroxetine ne viole pas les fonctions psychomotrices et ne potentialise pas l'effet inhibiteur de l'éthanol sur eux.

    Selon les études comportementales et EEG, la paroxétine révèle de faibles propriétés d'activation lorsqu'elle est administrée à des doses plus élevées que celles requises pour inhiber la capture de 5-HT. Chez les volontaires sains, il ne provoque pas de changement significatif de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'EEG.

    Contrairement aux antidépresseurs, qui inhibent la saisie de la norépinéphrine, paroxétine beaucoup plus faible supprime les effets antihypertenseurs de la guanéthidine.

    Pharmacocinétique

    La paroxétine est bien absorbée après l'ingestion et est métabolisée en premier passage dans le foie. L'excrétion de paroxétine inchangée dans l'urine est généralement inférieure à 2% de la dose, les métabolites représentant environ 64% de la dose. L'intestin excrète environ 36% de la dose, probablement par bile, dans lequel l'inchangé paroxétine est inférieur à 1% de la dose. De cette façon, paroxétine est excrété principalement à la suite du métabolisme.

    L'excrétion des métabolites de la paroxétine par le corps est biphasique, d'abord en raison du métabolisme du premier passage dans le foie, puis elle est contrôlée par l'élimination systémique. La période de demi-vie varie, mais est généralement d'environ un jour. Les niveaux systémiques stables sont atteints 7 à 14 jours après le début du traitement, et la pharmacocinétique au cours d'un traitement prolongé ne change pas. Les effets cliniques de la paroxétine (effet secondaire et efficacité) ne sont pas corrélés avec sa concentration dans le plasma.

    Puisque le métabolisme de la paroxétine implique le stade du premier passage à travers le foie, sa quantité, déterminée dans la circulation systémique, est inférieure à celle qui est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec une augmentation de la dose de paroxétine ou avec des doses multiples, lorsque la charge sur le corps augmente, une absorption partielle de l'effet du premier passage à travers le foie et une diminution de la clairance plasmatique de la paroxétine se produisent. En conséquence, une augmentation de la concentration plasmatique en paroxétine et des fluctuations des paramètres pharmacocinétiques est possible, ce qui ne peut être observé que chez les patients qui, lorsqu'ils prennent de faibles doses, atteignent des taux plasmatiques faibles du médicament.

    La paroxétine est largement distribuée dans les tissus, et les calculs pharmacocinétiques montrent que seulement 1% de la paroxétine est présente dans le plasma et que, aux concentrations thérapeutiques, 95% sont associés aux protéines plasmatiques.

    Chez les patients âgés, ainsi que ceux qui souffrent d'insuffisance rénale et hépatique sévère, la concentration de paroxétine dans le plasma est augmentée, et la gamme des concentrations plasmatiques chez eux coïncide presque avec la gamme de volontaires adultes en bonne santé.

    Les indications:

    - la dépression de tous les types, y compris la dépression endogène sévère réactive et la dépression, accompagnée d'anxiété;

    - trouble obsessionnel-compulsif (TOC);

    - le trouble panique, y compris l'agoraphobie;

    - trouble d'anxiété sociale / phobie sociale;

    - désordre anxieux généralisé;

    - trouble de stress post-traumatique.

    Contre-indications

    - hypersensibilité aux composants du médicament;

    - administration simultanée avec des inhibiteurs de MAO et dans les 14 jours après leur annulation;

    - épilepsie instable

    - Grossesse et allaitement;

    Soigneusement:

    insuffisance hépatique; insuffisance rénale; glaucome à angle fermé; hyperplasie de la prostate; la manie; pathologie du coeur; épilepsie; des conditions convulsives; la nomination d'une thérapie par électropulse; prendre des médicaments qui augmentent le risque de saignement; présence de facteurs de risque d'augmentation des saignements et de maladies qui augmentent le risque de saignement, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la paroxétine pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    Adepress est pris par voie orale, une fois par jour, le matin, tout en mangeant. Le comprimé est avalé entier, lavé avec de l'eau. La dose est choisie individuellement pendant les deux à trois premières semaines après le début du traitement et est ensuite ajustée si nécessaire. L'effet dans la plupart des cas se développe progressivement.

    Avec dépression - La dose recommandée de 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée de 10 mg avec un intervalle d'une semaine avant que l'effet thérapeutique ne soit atteint, la dose quotidienne maximale ne devant pas dépasser 50 mg / jour. Dans les troubles obsessionnels compulsifs la dose thérapeutique initiale est de 20 mg / jour suivie d'une augmentation hebdomadaire de 10 mg jusqu'à l'obtention d'une réponse thérapeutique. La dose thérapeutique moyenne recommandée est de 40 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être portée à 60 mg / jour.

    Dans les troubles de panique La dose initiale est de 10 mg / jour (pour réduire le risque possible de développer des symptômes de panique), suivie d'une augmentation hebdomadaire de 10 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 40 mg / jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser - 60 mg / jour.

    Troubles socialement perturbants / phobie sociale: la dose initiale est de 20 mg par jour, en l'absence d'effet pendant au moins deux semaines, une augmentation de la dose jusqu'à un maximum de 50 mg par jour est possible. La dose doit être augmentée de 10 mg à intervalles d'au moins une semaine en fonction de l'effet clinique.

    Trouble de stress post-traumatique: pour la majorité des patients, les doses initiales et thérapeutiques sont de 20 mg par jour. Dans certains cas, une augmentation de dose allant jusqu'à 50 mg par jour est recommandée. La dose doit être augmentée de 10 mg chaque semaine en fonction de l'effet clinique.

    Troubles anxieux généralisés: la dose initiale et recommandée est de 20 mg par jour.

    Avec insuffisance rénale et / ou hépatique la dose recommandée est de 20 mg par jour.

    Pour les patients âgés La dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg.

    Afin d'empêcher le développement du syndrome de sevrage, l'arrêt de la prise du médicament se réalise graduellement.

    Application de paroxétine chez les enfants n'est pas recommandé, car sa sécurité et son efficacité dans cette population ne sont pas établies.

    Pour éviter les rechutes il est nécessaire d'effectuer une thérapie d'entretien. Après la disparition des symptômes de la dépression, ce cours peut être de 4-6 mois, et avec des troubles obsessionnels et de panique - plus de 4-6 mois. Évitez l'arrêt brusque du médicament.

    Précautions d'emploi

    Pour éviter le développement du syndrome neuroleptique malin avec prudence, nommer les patients recevant des neuroleptiques.

    La paroxétine n'altère pas les fonctions cognitives et psychomotrices, mais comme pour les autres médicaments psychotropes, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent ou déplacent des machines.

    Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir d'utiliser de l'éthanol et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Le traitement par la paroxétine est prescrit 2 semaines après l'abolition des inhibiteurs de la MAO.

    Chez les patients âgés, l'hyponatrémie est possible.

    Dans certains cas, une correction de la dose d'insuline et / ou de médicaments hypoglycémiants oraux est requise.

    Avec le développement des crises, le traitement paroxetine est arrêté.

    Au premier signe de manie, le traitement par la paroxétine doit être interrompu.

    Au cours des premières semaines, l'état du patient doit être soigneusement surveillé en relation avec d'éventuelles tentatives de suicide.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: Somnolence ou insomnie, tremblements, asthénie, vertiges, anxiété; Des cas de confusion de la conscience, des hallucinations, des troubles extrapyramidaux, des paresthésies et une diminution de la capacité à concentrer l'attention sont décrits. Il y a des cas isolés de convulsions, de manie, de syndrome sérotoninergique (agitation, hyperréflexie, diarrhée), de troubles paniques.

    Du côté du système musculo-squelettique: il y avait des cas de myasthénie, de myoclonie, d'arthralgie, de myalgie.

    Depuis les organes des sens: dans certains cas - déficience visuelle, mydriase.

    Du système génito-urinaire: mictions fréquentes, troubles de l'éjaculation, troubles de la libido, rapports uniques - rétention urinaire, hyperprolactinémie / galactorrhée, anorgasmie.

    Du système digestif: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bouche sèche. Les cas sont décrits - la constipation ou la diarrhée, dans les rapports uniques - l'hépatite.

    Du système cardiovasculaire: hypotension orthostatique.

    Autre: transpiration accrue. Dans certains cas - des réactions allergiques (éruption cutanée, urticaire, ecchymatose, démangeaisons, angioedème), dans quelques cas - hyponatrémie, une violation de la sécrétion de l'hormone antidiurétique.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, pupilles dilatées, fièvre, changements dans l'artère pression, maux de tête, contractions musculaires involontaires, agitation, anxiété, tachycardie. Dans de très rares cas, tout en prenant avec d'autres médicaments psychotropes et / ou de l'alcool, des changements dans l'électrocardiogramme, le coma est possible.

    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif. Si nécessaire, un traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    La consommation de nourriture et d'anhacides n'affecte pas l'absorption et les paramètres pharmacocinétiques d'Adepress.

    Adepress ne doit pas être pris de façon concomitante avec les inhibiteurs de la MAO et dans les 14 jours suivant leur annulation.

    Pendant le traitement, Adeptress devrait s'abstenir de boire de l'alcool en raison de l'effet toxique accru de l'alcool.

    En rapport avec l'inhibition par la paroxétine du cytochrome P450, l'effet des barbituriques, de la phénytoïne, des anticoagulants indirects, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques à phénothiazine et des antiarythmiques de la classe 1C, métoprolol et un risque accru d'effets secondaires avec l'administration simultanée de ces médicaments.

    À la destination simultanée avec les préparations, en empêchant les ferments du foie, la dose de paroxetine peut être exigée.

    La paroxétine augmente le temps de saignement dans le contexte de la prise de warfarine, avec le même temps de prothrombine.

    Avec l'administration simultanée de paroxétine avec des agents antipsychotiques atypiques, des phénothiazines, des antidépresseurs tricycliques, de l'aspirine, des anti-inflammatoires non stéroïdiens, il faut faire preuve de prudence en cas de troubles de la coagulation possibles.

    Rendez-vous simultané avec des médicaments sérotoninergiques (tramadol, sumatriptan) peut entraîner une augmentation de l'effet sérotoninergique.

    Une amélioration mutuelle de l'action des préparations de tryptophane, de lithium et de paroxétine a été notée.

    Avec l'administration simultanée de paroxétine avec phénytoïne et autre anticonvulsivants peuvent réduire la concentration de paroxétine dans le plasma et augmenter l'incidence des effets secondaires.

    Instructions spéciales:
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'expérience avec la paroxétine indique qu'elle ne nuit pas aux fonctions cognitives et psychomotrices. Cependant, comme avec tous les autres médicaments psychotropes, les patients doivent être particulièrement prudents lorsqu'ils conduisent une voiture et travaillent avec des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés couverts d'une couverture, 20 mg.

    Emballage:Pour 7, 10 ou 14 comprimés dans un paquet de maille de contour. 2 packs de contour de 14 comprimés ou 3 packs contour de 10 comprimés ou 4 packs contour de 7 tablettes ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton. Pour 30 comprimés dans un pot de verre résistant à la lumière.Chaque pot avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C. inaccessible aux enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002455
    Date d'enregistrement:21.03.2012/17.09.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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