Béret - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

prénom	Un comprimé de 10 mg	Un comprimé de 20 mg
Substance active
Rabéprazole sodique	10,0 mg	20,0 mg
Excipients: pour la préparation d'un comprimé de base	100,0 mg	200,0 mg
Mannitol (Mannogem EZ Spray séché)	28,0 mg	56,0 mg
Giprolase peu substitué (L-HPC)	13,0 mg	26,0 mg
Giprolosa (Klucel)	4,0 mg	8,0 mg
L'oxyde de magnésium (Marinco IL)	44,0 mg	88,0 mg
Stéarate de magnésium	1,0 mg	2,0 mg
Substances auxiliaires pour la coque interne (sous-couche)
Éthylcellulose	1,0 mg	2,0 mg
L'oxyde de magnésium (Marinco IL)	1,0 mg	2,0 mg
Substances auxiliaires: pour préparer un comprimé recouvert de enrobage entérique, en vrac	118,0 mg	236,0 mg
Acrylique-de rose [Copolymère d'acide méthacrylique	14,72 mg
Talc Le dioxyde de titane Bicarbonate de sodium Sodium lauryl sulfate Laque d'aluminium à base de colorant azorubine Laque d'aluminium basée sur le colorant jaune du coucher du soleil] Acrylique - à partir de jaune [Copolymère d'acide méthacrylique Talc Le dioxyde de titane Silice colloïdale Bicarbonate de sodium Sodium lauryl sulfate Colorant oxyde de fer jaune] Citrate de triéthyle	= = = 1,28 mg	29,44 mg 2,56 mg

La description:

Dosage de 10 mg:

comprimés ronds biconvexes, revêtus d'une couche de rose clair à rose rougeâtre.

Sur la section transversale, le noyau est blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Dosage de 20 mg:

comprimés ronds biconvexes, enduits d'un enduit jaune clair à jaune.

Sur la section transversale, le noyau est blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:un médicament qui réduit la sécrétion des glandes de l'estomac - l'inhibiteur de la pompe à protons.

ATX: & nbsp

A.02.B.C Les inhibiteurs de la pompe à protons

A.02.B.C.04 Rabéprazole

Pharmacodynamique:

Le rabéprazole sodique appartient à la classe des composés antisécrétoires, quiichÀ d'autres égards, ils sont substitués benzimidazoles.Le médicament déprime les actifsen dehorsL'enzyme H + / K +-ATPase, bloquant ainsi le stade final de la synthèse de l'acide chlorhydrique. Cet effet dépend de la dose et conduit au volla sécrétion basale ainsi que la sécrétion stimulée d'acide chlorhydrique, quel que soit le stimulus. Comme une base faible rabéprazole dans toutes les doses est rapidement adsorbé et concentré dans l'environnement acide des cellules pariétales.

Activité antisécrétoire Après l'administration orale de 20 mg de rabéprazole, l'effet antisécrétoire survient en moins d'une heure. Oppression de basal et stimulé la sécrétion d'acide chlorhydrique 23 heures après la première dose de rabéprazole sodique est de 69 et 82%, respectivement, et dure jusqu'à 48 heures. Cette durée d'effet pharmacocinétique est beaucoup plus élevée que la demi-vie prévue (environ 1 heure). Cet effet peut être expliqué par la liaison à long terme de la substance médicamenteuse à H⁺/À⁺ATPase des cellules pariétales de l'estomac. L'ampleur de l'effet inhibiteur du rabéprazole sodique sur la sécrétion d'acide atteint un plateau après trois jours de prise de rabéprazole sodique. À la fin de la réception de secL'activité de régénération est restaurée pendant 1-2 journées.

Effet sur la concentration de gastrine dans le sérum. Au début du traitement avec le rabéprazoleM.la concentration de gastrine dans le sérum augmente, ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide chlorhydrique. La concentration de gastrine revient à l'originaloniveau habituellement pendant 1-2 semaines après l'arrêt du traitement.

Effet sur les cellules ressemblant à l'entérochromafin

Lors de l'examen des échantillons d'une biopsie de l'estomac humain de l'antre et du fond de l'estomac, 500 patients qui ont reçu rabéprazole sodium ou une préparation de référence jusqu'à 8 semaines, changements stables dans la structure morphologique des cellules ressemblant à l'entérochroma- phine, degré de gastrite, fréquence de la gastrite atrophique, métaplasie intestinale ou propagation de l'infection Helicobacter pylori n'ont pas été révéléslaépouses.

Dans une étude impliquant plus de 400 patients qui ont reçu rabéprazole sodium (10 mg / jour ou 20 mg / jour) jusqu'à 1 Au cours de l'année, l'incidence de l'hyperplasie était faible et comparable à celle de l'oméprazole (20 mg / kg). Aucun cas de changements adénomateux ou de tumeurs carcinoïdes observés chez le rat n'a été enregistré.

D'autres effets Actuellement, il n'y a aucune preuve que rabéprazole provoque des effets systémiques du système nerveux central, des systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Administré par voie orale, 20 mg pendant 2 semaines rabéprazole n'affecte pas la fonction de la glande thyroïde, le métabolisme des hydrates de carbone, et aussi à la finM.trait dans le sang de l'hormone parathyroïdienne, cortisol, œstrogènes, testostérone, prolactine, sécrétine, glucagon, hormone folliculo-stimulante, hormone lutéinisante, rénine, aldostérone et hormone de croissance.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, le temps d'atteindre la concentration maximale TSam - 3,5 heures. Changements de la concentration maximale (Смах) et les valeurs de l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) sont linéaires dans la gamme de doses de 10 à 40 mg. Métabolisé dans le foie avec la participation d'isoenzymes CYP2C9 et CYP3A. La biodisponibilité - 52% n'augmente pas avec l'admission multiple. La demi-vie de T1 / 2 est de 0,7 à 1,5 heure, la clairance totale est de 3,8 ml / min / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique AUC augmente de 2 fois, T1 / 2 - augmente de 2-3 fois. Ni le temps de prendre le médicament pendant la journée, ni les antiacides n'affectent l'absorption du rabéprazole. Prendre le médicament avec des aliments gras ralentit l'absorption du médicament pendant 4 heures ou plus, mais ni Смах, ni le degré d'absorption est modifié.

La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%. Il est excrété par les reins - 90% sous forme de 2 métabolites: un conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carboxylique (M6) à travers l'intestin - 10%. Il n'y a pas de différences dans les paramètres pharmacocinétiques selon le sexe.

Insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale stable en phase terminale, nécessitant une hémodialyse d'entretien (clairance de la créatinine> 5 ml / min / 1,73 m)²) la découverte du rabéprazole sodique est similaire à celle des volontaires sains. AUC et Смах chez ces patients étaient environ 35% plus bas que chez les volontaires sains. En moyenne, la demi-vie du rabéprazole était de 0,82 heure chez les volontaires sains, de 0,95 heure chez les patients en hémodialyse et de 3,6 heures après l'hémodialyse. La clairance du médicament chez les patients atteints d'une maladie rénale nécessitant une hémodialyse était environ le double de celle des volontaires sains.

Insuffisance hépatique

Patients atteints d'un transfert chronique de cirrhose compensée rabéprazole dans une dose de 20 mg une fois par jour, bien que AUC doublé et Смах augmenté de 50% par rapport aux volontaires sains.

Patients âgés

Chez les patients âgés, l'élimination du rabéprazole est quelque peu ralentie. Après 7 jours de prise de rabéprazole 20 mg par jour chez les personnes âgées AUC était environ deux fois plus grande, et Смах augmenté de 60% par rapport aux jeunes volontaires en bonne santé. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazole.

CYP2CI9 polymorphisme

Chez les patients avec un métabolisme retardé CYP2C19 après 7 jours de prise de rabéprazole à la dose de 20 mg par jour AUC augmente de 1,9 fois et T1 / 2 - de 1,6 fois par comparaison de les mêmes paramètres pour les "métaboliseurs rapides", Смах augmente de 40%.

Les indications:

Ulcère peptique du duodénum intestins au stade de l'exacerbation;
L'ulcère de l'estomac au stade de l'exacerbation et l'ulcère de l'anastomose;
Reflux gastro-oesophagien érosif et ulcéreux (RGO) ou œsophagite par reflux;
Thérapie de soutien du RGO;
Reflux de reflux non érosif (NERD);
Syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique.

Dans la thérapie de combinaison:

Eradication N. pylori chez les patients présentant un ulcère peptique et un ulcère duodénal ou une gastrite chronique;

Traitement et prévention de la rechute de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.

Contre-indications

Hypersensibilité au rabéprazole ou aux composants du médicament, grossesse, allaitement, âge 12 années.

Soigneusement:

Insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique sévère.

Grossesse et allaitement:

Il n'y a pas de données sur la sécurité du rabéprazole pendant la grossesse. Isledovenl'activité de reproduction chez les rats et les lapins n'a montré aucun signe d'altération de la fertilitéьнou des anomalies du développement fœtal dues au rabéprazole; Cependant, les ratsMerdeLe médicament pénètre à travers la barrière placentaire. Rabéprazole ne pleure pasunitésIl devrait être utilisé pendant la grossesse, sauf lorsque l'effet positif attendu pour la mère dépasse le mal possible au foetus. On ne sait, se démarque qu'il s'agisse rabéprazole avec du lait maternel. Des études appropriées chez les femmes allaitantes n'ont pas été menées. En même temps rabéprazole On le trouve dans le lait des rates en lactation, de sorte que le médicament ne peut pas être utilisé par les femmes qui allaitent.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris en interne dans son ensemble, sans mâcher ou broyer.

Avec ulcère peptique au stade de l'exacerbation et ulcère de l'anastomose il est recommandé de prendre à l'intérieur de 10 mg ou 20 mg 1 fois par jour. Le cours est de 6 semaines, dans certains cas, la durée du traitement peut être augmentée de 6 semaines.

Avec ulcère duodénal dans la phase aiguë Il est recommandé de prendre 10 mg 1 fois ou 20 mg une fois par jour.Durée du traitement - 2 - 4 semaines. La durée du traitement peut être prolongée pendant encore 4 semaines.

Avec le reflux gastro-œsophagien (RGO) et l'oesophagite par reflux il est recommandé de prendre 10 mg ou 20 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines; Si nécessaire, le traitement peut être poursuivi pour un autre 8 semaines.

Pour le traitement d'entretien avec RGO le médicament est utilisé à une dose de 10 mg ou 20 mg une fois par jour, en fonction de la réponse au traitement. La durée du traitement dépend de l'état du patient.

Avec reflux gastro-oesophagien non érosif NERD sans œsophagite le médicament est utilisé à la dose de 10 mg ou 20 mg une fois par jour pendant 4 semaines; si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué; après le soulagement des symptômes pour empêcher leur apparition ultérieure devrait prendre le médicament dans une dose 10 mg 1 une fois par jour sur demande.

Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, la dose est choisie individuellement. La dose initiale est de 60 mg par jour, puis la dose est augmentée et le médicament administré à une dose 100 mg par jour pour une dose unique ou 60 mg deux fois par jour. Le traitement doit continuer comme nécessité clinique, parfois 1 de l'année;

Pour éradiquer N. pylori prendre 20 mg 2 fois par jour, en utilisant la combinaison appropriée d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.

Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique La correction de la dose pour l'insuffisance rénale n'est pas requise.

Avec un degré d'insuffisance hépatique léger et modéré, la concentration de rabéprazole dans le sang est plus élevée que chez les volontaires sains. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Enfants

La dose recommandée pour les enfants de 12 ans et plus est de 20 mg une fois par jour, jusqu'à 8 journées.

Effets secondaires:

Le rabéprazole est habituellement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont légers et transitoires.

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent (> 1 /10), souvent (de> 1/100 jusqu'à < 1/10), rarement (de> 1/1000 jusqu'à < 1 /100), rarement (de>1/10 000 jusqu'à < 1/1000), très rarement (de < 1/10 000), y compris les messages individuels.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - constipation, diarrhée, douleur abdominale, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence; rarement - hépatite, ictère, chez les patients atteints de cirrhose - encéphalopathie hépatique.

Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges.

A partir des indicateurs de laboratoire: rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie, leucocytose, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

Du système musculo-squelettique: rarement - myalgie, arthralgie.

De la peau: rarement - urticaire, éruptions bulleuses; très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.

Du côté des reins: très rarement - néphrite interstitielle.

Surdosage:

Il a été rapporté que le rabéprazole était pris à la dose de 60 mg deux fois par jour ou de 160 mg une fois, alors que les effets secondaires étaient minimes et réversibles et ne nécessitaient pas d'intervention médicale.

Traitement: mener une thérapie symptomatique et d'entretien. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Rabéprazole se lie bien aux protéines plasmatiques, de sorte qu'il est mal éliminé par dialyse.

Interaction:

Le rabéprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPN), est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450 (CYP450) dans le foie. Rabéprazole n'entrent pas dans des interactions cliniquement significatives avec l'amoxicilline et avec d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450: warfarine, phénytoïne, théophylline et diazépam. En raison de rabéprazole provoque une baisse prononcée et prolongée de la production d'acide chlorhydrique, il y avait une interaction avec la réception simultanée avec des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du contenu de l'estomac. Chez des volontaires sains, l'utilisation de rabéprazole a entraîné une diminution de 30% de la concentration de kétoconazole dans le plasma sanguin et une augmentation de 22% de la concentration minimale de digoxine. Avec la réception simultanée du médicament Beret avec ces médicaments, il est nécessaire d'ajuster la dose de kétoconazole ou de digoxine.

L'administration concomitante d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg et d'oméprazole (40 mg une fois par jour) ou d'atazanavir 400 mg et de lansoprazole (60 mg une fois par jour) avec des volontaires sains a entraîné une réduction significative de l'atazanavir. L'absorption de l'atazanavir dépend du pH. Par conséquent, l'administration concomitante d'atazanavir et d'inhibiteurs de la pompe à protons n'est pas recommandée, y compris rabéprazole.

Les concentrations de rabéprazole et du métabolite actif de la clarithromycine dans le plasmaunel'admission à la ceinture augmente de 24% et 50% respectivement. Cet effetuzupendant l'éradication. pylori. Il n'y avait pas d'interaction entre le rabéprazole et les antiacides liquides. De plus, il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative du rabéprazole avec la nourriture. Aux concentrations attendues dans le plasma sanguin rabéprazole n'a pas d'influence stimulante ou initiatrice sur le métabolisme CYP3A4. Expériences in vitro en utilisant des microsomes hépatiques humains a montré que rabéprazole inhibe le métabolisme de la cyclosporine avec IC₅₀ 62 umol, c'est-à-dire à une concentration 50 fois supérieure à Смах pour les volontaires sains après 20 jours de prise de 20 mg de rabéprazole. Le degré d'inhibition est similaire à celui de l'oméprazole pour l'équivalent concentrations.

Ralentit l'excrétion de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (le diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects).

Les concentrations de rabéprazole et le métabolite actif de la clarithromycine, lorsqu'ils sont utilisés simultanément, sont augmentés de 24% et 50%, respectivement. Cela augmente l'efficacité de cette combinaison pendant l'éradication de H. pylori.

Instructions spéciales:

Des mesures de précaution

Selon les indications, qui nécessitent de prendre le médicament une fois par jour, le médicament de Beret doit être pris le matin avant les repas. Il a été établi que ni l'heure de la journée ni l'ingestion de nourriture n'affecte l'activité du rabéprazole, mais le temps recommandé de prise des comprimés contribue à une meilleure adhérence au régime de cuisson par les patients.

Pour l'éradication de H. pylori dans la nomination du rabéprazole en association avec deux antibiotiques appropriés, le médicament doit être pris 2 fois par jour. Chez les patients hypersensibles aux antibiotiques, des réactions allergiques sont possibles, de la diarrhée relativement légère associée aux antibiotiques à la colite pseudomembraneuse.

Avant le début du traitement avec le médicament, il est nécessaire d'exclure la présence de néoplasme malin de l'estomac, car la prise du médicament peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic correct.

Chez certains patients présentant une exacerbation de l'ulcère peptique du duodénum, un bon effet est obtenu en prenant un comprimé du médicament Beret 10 mg une fois par jour.

Chez la plupart des patients, les ulcères duodénaux guérissent en l'espace de quatre semaines, mais certains patients peuvent avoir besoin d'un traitement supplémentaire de 4 semaines du traitement de Beret pour guérir les ulcères.

La plupart des patients souffrant d'un ulcère gastrique ont guéri dans les six semaines, mais certains patients peuvent avoir besoin d'un traitement supplémentaire de 6 semaines du traitement de Beret pour guérir les ulcères.

Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de la première prescription du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Les patients présentant une insuffisance rénale ou une fonction hépatique modérée ne sont pas tenus d'ajuster la dose. Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 12 ans, car il n'y a actuellement aucune expérience de son utilisation chez les patients de ce groupe d'âge.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La particularité de la pharmacodynamie du rabéprazole et le profil dequelques centimesx effets rendent improbable qu'il influencera la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Cependant, si la somnolence se produit, les étourdissements doivent être évités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, recouvertes d'un enrobage entérique, 10 mg et 20 mg.

Emballage:Par 7, 10, 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polymère et d'une feuille d'aluminium. 1 paquet de cellules de circuit de 14 comprimés ou 2 paquets de contour de 7 comprimés ou 10 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton. Pour 14 ou 20 comprimés dans un flacon de polymère avec le contrôle de la première dissection, avec un insert de gel de silice. Chaque bouteille avec l'instruction est placée dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001953

Date d'enregistrement:25.12.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.12.2013

Instructions illustrées

Instructions

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