Diazepam - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Groupe anxiolytique de benzodiazépines, a une action anxiolytique, sédative, miorelaxante, anticonvulsivante. L'action anxiolytique est associée à une inhibition accrue du GABA-ergique dans le système nerveux central. En complexe GABA_UNE-receptor - C1 ~ -channel contient un récepteur benzodiazépine, dont la stimulation conduit à des changements conformationnels GABA_UNE-récepteur, entraînant une augmentation de sa sensibilité au GABA. Ceci conduit à une augmentation de la perméabilité du canal GABA_UNE-receptor pour les ions chlore. L'entrée dans le neurone d'ions chlorure chargés négativement entraîne une hyperpolarisation de la membrane et une inhibition de l'activité neuronale.

L'effet anticonvulsivant du diazépam est associé à l'inhibition de l'activité épileptogène due à l'amélioration des processus GABAergiques inhibiteurs dans le système nerveux central.

Miorelaksiruyuschee action est associée à l'inhibition des réflexes polysynaptiques spinaux et une violation de leur régulation supraspinale.

À petites doses, il est sédatif, avec une augmentation - un effet hypnotique.

Avec une utilisation prolongée, la dépendance à la drogue est formée. Après la fin de la prise des manifestations médicamenteuses du syndrome de sevrage sont possibles.

Pharmacocinétique

Après l'administration orale, jeûné à 75% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 90 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%. Déposé dans le tissu adipeux. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, entre dans le lait maternel.

Métabolisme hépatique avec formation de métabolites actifs (desméthyldiazépam) avec une période de demi-élimination de 40 à 200 heures.

La demi-vie est de 24 à 48 heures. L'élimination de la drogue par les reins.

Les indications:

Il est utilisé pour les états névrotiques et névrotiques accompagnés de peur et d'anxiété. Utilisé pour la prémédication avant la chirurgie et pour l'anesthésie. Il est utilisé pour soulager l'état de mal épileptique et pour les maladies qui se manifestent par une augmentation du tonus musculaire: épilepsie, schizophrénie, agitation psychopathique, troubles spécifiques de la personnalité, insomnie.

CIM-10

I.A30-A49.A35 Autres formes de tétanos

V.F10-F19.F10.3 Troubles mentaux et du comportement causés par la consommation d'alcool - symptômes de sevrage

V.F40-F48.F40 Troubles anxieux phobiques

V.F40-F48.F43 Réaction au stress sévère et aux troubles de l'adaptation

V.F40-F48.F45.3 Dysfonction somatoforme du système nerveux autonome

V.F40-F48.F48.0 Neurasthénie

V.F50-F59.F51.2 Troubles du sommeil et de l'éveil étiologie inorganique

VI.G40-G47.G41 Statut d'épilepsie

XV.O30-O48.O45 Décollement prématuré du placenta [abruptio placentae]

XV.O60-O75.O60 Naissance prématurée

XV.O60-O75.O62 Violations du travail [du clan]

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indications

Insuffisance hépatique et rénale, glaucome à angle fermé, myasthénie grave, grossesse, intolérance individuelle.

Soigneusement:

Les maladies du rein et du foie, l'insuffisance respiratoire chronique, le syndrome d'apnée du sommeil, l'âge jusqu'à six mois - selon les indications vitales et seulement dans un hôpital.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Utiliser chez les enfants

À l'intérieur à 0,1-0,3 mg / kg par jour.

Adultes

La dose initiale de 5-10 mg, tous les jours: 5-20 mg.

La dose quotidienne la plus élevée: 100 mg.

La dose unique la plus élevée: 10 mg.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: somnolence, léthargie, ataxie, matité des émotions, tremblements, dysarthrie, confusion, étourdissements, hallucinations, comportement inadéquat, amnésie antérograde.

Système respiratoire: défaillance respiratoire possible avec l'administration intraveineuse du médicament.

Le système d'hématopoïèse: neutropénie.

Le système cardio-vasculaire: bradycardie, hypotension.

Système digestif: nausée, constipation, bouche sèche.

Réactions dermatologiques: douleur et érythème avec injection intramusculaire.

Organes sensoriels: nystagmus, diplopie.

Système reproducteur: augmentation ou diminution de la libido.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Oppression du système nerveux central de la somnolence au coma, diminution du tonus musculaire, confusion, ataxie, dépression respiratoire, hypotension.

Antidote - flumazenil, est utilisé dans un hôpital. Le traitement est symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'utilisation simultanée de la cimétidine réduit la clairance du diazépam.

Perturbe le métabolisme de la phénytoïne.

Potentie les effets des neuroleptiques, des tranquillisants, des hypnotiques, des anticonvulsivants, des analgésiques et des anesthésiques.

Incompatible avec l'alcool.

Instructions spéciales:

Lorsque l'administration parentérale n'est pas recommandée pour mélanger le médicament avec d'autres solutions, car il y a une retombée de la substance active dans les sédiments.

Lors du traitement du diazépam, il est déconseillé aux patients de conduire et de travailler avec des machines en mouvement.

Il est recommandé d'annuler doucement le médicament afin d'éviter le syndrome de recul. Avec une hospitalisation prolongée, la toxicomanie se développe. Des cas de dépendance aux benzodiazépines ont été notés.

Instructions

Diazépam (Diazépamum)