Bergolak - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeCabergolineCabergoline

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OBNINSKAYA CHEMICAL - COMPAGNIE PHARMACEUTIQUE, CJSC Russie

Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

1 comprimé contient:

substance active: cabergoline - 0,5 mg;

substances auxiliaires: leucine, lactose (lactose anhydre), stéarate de magnésium.

La description:Les comprimés sont blancs, oblongs, biconvexes avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agoniste du récepteur de la dopamine

ATX: & nbsp

G.02.C.B.03 Cabergoline

Pharmacodynamique:

L'agoniste du récepteur de la dopamine, le dérivé de l'ergoline, inhibe la sécrétion de la prolactine. Stimule les récepteurs dopaminergiques D2 des cellules lactotrophes de l'hypophyse; à fortes doses a un effet dopaminergique central. Réduit la concentration de prolactine dans le sang, rétablit le cycle menstruel et la fertilité. En réduisant la concentration de prolactine dans le sang chez les femmes, la sécrétion pulsatile des gonadotrophines et la libération de l'hormone lutéinisante (LH) au milieu du cycle sont restaurées, les cycles anovulatoires sont éliminés et la concentration d'œstrogènes dans le corps est augmentée , diminue la sévérité des symptômes d'hypoestrogène (gain de poids, rétention d'eau, ostéoporose) et hyperandrogénique (acné, hirsutisme, etc.).

Chez les hommes, réduit la diminution de la libido liée à l'hyperprolactinémie, l'impuissance (avec une diminution de la concentration de prolactine augmente la concentration de testostérone), la gynécomastie, la lactorrhée. Le macroadénome de l'hypophyse et les symptômes associés (maux de tête, troubles des champs et de l'acuité visuelle, fonctions des nerfs crâniens et du lobe antérieur de l'hypophyse) sont inversés. Réduit la concentration de prolactine chez les patients atteints de prolactinome et pseudoprolactinome (dans ce dernier - sans réduire la taille de l'adénome hypophysaire). Réduction de la concentration de prolactine est observée 3 heures après l'administration et persiste pendant 7-28 jours chez les patients présentant une hyperprolactinémie et 14-21 jours - avec suppression de la lactation post-partum. La réduction de la concentration de prolactine se produit dans les 2-4 semaines de traitement.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, elle ne dépend pas de l'apport alimentaire. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (Tc_m_Oh) - 0,5-4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 41-42%. La demi-vie (T_1/2) est de 63-68 heures chez des volontaires sains et de 79-115 heures chez des patients présentant une hyperprolactinémie. En raison de la longue T_1/2 la concentration de l'état d'équilibre (C_ss) est atteint après 4 semaines de traitement. Il est activement métabolisé, les métabolites ont un effet beaucoup plus faible sur l'inhibition de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline. Il est excrété par les reins et dans l'intestin à environ 18% et 72% de la dose de cabergoline, respectivement, tandis que sous la forme de cabergoline inchangé, 2-3% sont excrétés par les reins.

Les indications:

- Prévention de la lactation post-partum.

- Suppression de la lactation post-partum déjà établie.

- Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, notamment l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée.

- Adénomes sécrétant la prolactine de l'hypophyse (micro- et macro-prolactinomes); hyperprolactinémie idiopathique; syndrome de la selle turque "vide" en association avec une hyperprolactinémie.

Contre-indications

Hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot.

Âge jusqu'à 16 ans (sécurité et efficacité dans cette catégorie de patients non établies).

La préparation contient du lactose. Ne pas prendre de patients présentant des formes héréditaires rares d'intolérance au galactose, une déficience congénitale de la lactase de Lapp, ou une violation de l'absorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Comme les autres dérivés de l'ergot, cabergoline doit être administré avec prudence dans les conditions et / ou maladies suivantes:

- hypertension artérielle, développée sur fond de grossesse (par exemple, pré-éclampsie) et / ou d'hypertension artérielle post-partum;

-les maladies lourdes du système cardio-vasculaire, le syndrome de Raynaud;

- Ulcère peptique, saignement gastro-intestinal;

insuffisance hépatique sévère;

déficience psychotique et cognitive lourde (y compris dans l'anamnèse);

- la présence de modifications fibrotiques dans le coeur (valvulopathie) et le système respiratoire (pleurésie / fibrose pleurale), y compris dans l'histoire;

- l'accueil simultané de médicaments ayant un effet antihypertenseur (en raison du risque de développer une hypotension orthostatique).

Grossesse et allaitement:Depuis études cliniques contrôlées avec l'utilisation de la cabergoline chez les femmes enceintes n'ont pas été effectuées, la nomination du médicament pendant la grossesse est possible qu'en cas d'urgence, lorsque le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament pour une femme dépasse considérablement le risque possible pour le fœtus . La grossesse doit être évitée pendant au moins un mois après l'arrêt de la cabergoline, compte tenu de la longue demi-vie du médicament et de la disponibilité de données limitées sur ses effets sur le fœtus (selon les données disponibles, l'utilisation de cabergoline à 0,5 -2 mg par semaine pour les violations, associées à l'hyperprolactinémie, ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des avortements spontanés, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales). Si la grossesse a eu lieu dans le contexte d'un traitement par la cabergoline, devrait envisager la possibilité d'arrêter le médicament, compte tenu du rapport entre les avantages potentiels de l'utilisation du médicament pour une femme et le risque possible pour le fœtus.

Parce que le cabergoline supprime la lactation, le médicament ne doit pas être administré aux mères qui veulent allaiter. Pendant le traitement par cabergoline, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, avec de la nourriture.

Pour prévenir la lactation après l'accouchement: 1 mg une fois (2 comprimés), le premier jour après l'accouchement.

Pour supprimer la lactation établie: 0,25 mg (1/2 comprimés) 2 fois par jour toutes les 12 heures pendant 2 jours (dose totale - 1 mg).

Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les mères qui allaitent, une dose unique de Bergolak ne doit pas dépasser 0,25 mg.

Pour le traitement des violations associées à l'hyperprolactinémie: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en 1 dose (1 comprimé) ou en 2 doses fractionnées (1/2 comprimé, par exemple, le lundi et le jeudi). Une augmentation de la dose hebdomadaire devrait être effectuée progressivement - de 0,5 mg avec un intervalle mensuel jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose thérapeutique est habituellement de 1 mg par semaine, mais peut aller de 0,25 à 2 mg par semaine.

La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine.

Selon la tolérabilité, une dose hebdomadaire de Bergolak peut être prise une fois ou divisée en 2 ou plusieurs réceptions par semaine. La division de la dose hebdomadaire en plusieurs doses est recommandée lorsque le médicament est administré à une dose supérieure à 1 mg par semaine. La probabilité de développer des effets secondaires peut être réduite en commençant le traitement par Bergolac à partir d'une faible dose (par exemple, 0,25 mg une fois par semaine), puis en l'augmentant graduellement jusqu'à atteindre une dose thérapeutique. Pour améliorer la tolérabilité du médicament dans l'événement des effets secondaires graves, une réduction temporaire de la dose peut être possible, suivie d'une augmentation plus progressive (par exemple, une augmentation de 0,25 mg par semaine toutes les 2 semaines).

Effets secondaires:

Les événements indésirables sont généralement transitoires, de gravité - faibles ou modérément exprimés et dépendent de la dose. Se produisent principalement pendant les 2 premières semaines de traitement et disparaissent dans la plupart des cas tout seuls

Du système cardiovasculaire: palpitations, "marées" de sang à la peau du visage, spasmes des vaisseaux des doigts (comme les autres dérivés de l'ergot, cabergoline peut avoir un effet vasoconstricteur), valvulopathie, rarement - hypotension orthostatique (avec un traitement prolongé par cabergoline - effet hypotenseur), il y avait une diminution asymptomatique de la pression artérielle pendant les 3-4 premiers jours après l'accouchement (systolique - plus de 20 mm Hg, diastolique - plus de 10 mm Hg).

Du système nerveux: vertiges / vertiges, maux de tête, augmentation fatigue, somnolence, dépression, manie, asthénie, paresthésie, évanouissement.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, douleur abdominale, constipation, gastrite, dyspepsie, altération de la fonction hépatique.

Réactions allergiques réactions d'hypersensibilité, éruption cutanée.

Autre: mastodonie, épistaxis, hémianopsie transitoire, crampes musculaires extrémités inférieures, alopécie, augmentation de l'activité de la créatinine phosphokinase sérique, œdème, fibrose pleurale, troubles respiratoires (y compris insuffisance respiratoire).

Surdosage:Symptômes: nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, baisse de la tension artérielle, hypotension orthostatique, céphalées, crampes musculaires du mollet, asthénie sévère, transpiration, somnolence, agitation psychomotrice, psychose, hallucinations. Traitement: lavage gastrique, contrôle de la pression artérielle, administration d'antagonistes des récepteurs de la dopamine (dérivés de phénothiazine, butyrophénone, thioxanthène, métoclopramide).

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les alcaloïdes de l'ergot et leurs dérivés (en cas de traitement prolongé par la cabergoline).

Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de la dopamine (dérivés de phénothiazine, butyrophénone, thioxanthène, métoclopramide, etc.) peut affaiblir l'action de la cabergoline.

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée de cabergoline avec des macrolides en rapport avec une augmentation possible de la concentration de cabergoline dans le plasma sanguin. Le mécanisme d'interaction des macrolides avec la cabergoline n'est pas suffisamment étudié, mais, apparemment, en raison de la capacité des macrolides et de la cabergoline à inhiber de manière compétitive le système du cytochrome P450.

Instructions spéciales:

Avant la nomination de cabergoline, un examen complet de la fonction de la glande pituitaire est nécessaire.

Avec une augmentation de la dose du médicament, les patients doivent être sous la supervision d'un médecin afin d'établir la dose la plus faible offrant un effet thérapeutique.Pendant la période de traitement, il est recommandé de déterminer régulièrement la concentration de prolactine dans le sérum sanguin (une fois par mois). Normalisation de la concentration de prolactine est généralement observée dans les 2-4 semaines de traitement par la cabergoline.

Après le retrait de la cabergoline, une rechute de l'hyperprolactinémie est habituellement observée, mais chez certains patients, la diminution persistante des concentrations de prolactine persiste pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l'abolition de la cabergoline.

La cabergoline rétablit l'ovulation et la fertilité chez les femmes présentant un hypogonadisme hyperprolactinémique. Puisque la grossesse peut survenir avant la récupération des règles, il est recommandé d'effectuer les tests de grossesse au moins une fois toutes les 4 semaines pendant la période d'aménorrhée et après la menstruation, chaque fois que les menstruations sont retardées de plus de 3 jours. Il est nécessaire d'utiliser des méthodes de contraception barrière dans le fardeau du traitement par la cabergoline, ainsi qu'après l'arrêt du médicament avant la récurrence de l'anovulation. Si une grossesse survient pendant le traitement, il faut envisager la possibilité d'un arrêt du médicament (voir la section «Grossesse et allaitement»). Les femmes qui sont tombées enceintes doivent être sous la surveillance d'un médecin pour détecter rapidement les symptômes d'une augmentation de l'hypophyse (pendant la grossesse, une augmentation de la taille des tumeurs hypophysaires préexistantes peut être possible).

Après une administration prolongée de cabergoline, les patients ont présenté un épanchement pleural / une fibrose pleurale et une valvulopathie. cabergoline doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des manifestations courantes et / ou des symptômes cliniques de dysfonction cardiaque, y compris dans l'anamnèse.

Les patients atteints d'hypertension artérielle qui se sont développés sur fond de grossesse (p. Ex., Pré-éclampsie) et / ou d'hypertension artérielle post-partum cabergoline nommer seulement dans les cas où le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament dépasse de manière significative le risque possible.

L'utilisation de cabergoline provoque la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine peut causer un endormissement soudain. Dans de tels cas, il est recommandé de réduire la dose de cabergoline ou d'interrompre le traitement. Des études sur l'utilisation de la cabergoline chez les patients âgés présentant des troubles associés à l'hyperprolactinémie n'ont pas été menées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules et d'effectuer d'autres types d'activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 0,5 mg.

Emballage:2, 8 ou 10 comprimés dans un paquet de cellules contiguës. Par 2, 8, 10 ou 30 comprimés dans une bouteille en polymère avec une couverture polymère avec contrôle de la première dissection.Chaque flacon ou 1, 4 packs de cellules contour de 2 comprimés, ou 1 pack de cellules contour de 8 ou 10 comprimés ainsi que des instructions pour utiliser dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Liste B. À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006647/10

Date d'enregistrement:09.07.2010/02.10.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Bergolak (Bergolak)