Betaxolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de benzalkonium 0,1 mg, édétate disodique 0,1 mg, chlorure de sodium 8 mg, hydroxyde de sodium jusqu'à pH 6,0-7,8, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:

Un liquide clair et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-glaucome - bêtabloquant

ATX: & nbsp

S.01.E.D.02 Betaxolol

Pharmacodynamique:

Bêta sélective₁adrénocepteur sans activité sympathomimétique interne. Pratiquement n'a pas de stabilisation de la membrane (action anesthésique locale).

Avec application topique Betaxolol réduit la pression intraoculaire due à la diminution de la production de fluide intraoculaire.

Betaxolol peut améliorer la circulation oculaire (perfusion). Ne provoque pas d'hématologie (contrairement aux myotiques).

L'apparition de l'effet hypotenseur est observée 30 minutes après l'instillation, la durée de l'effet maximal est de 2 heures. Après une seule instillation, l'effet sur l'ophtalmoton persiste pendant 12 heures.

Pharmacocinétique

Le bétaxolol est caractérisé par un haut degré de lipophilie, à la suite de quoi il est rapidement absorbé par l'épithélium cornéen, et une concentration élevée est créée dans le liquide intraoculaire.

Avec l'application topique du médicament, l'absorption systémique est possible. L'effet de résorption n'est pas significatif. Connexion avec des protéines plasmatiques - 50%. Demi vie (T_1/2) - 16-22 heures. Il est excrété principalement par les reins sous la forme de deux acides carboxyliques et sous forme inchangée (environ 16% de la dose appliquée sous forme inchangée). La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique (BHE) et la barrière placentaire est faible, la sécrétion avec le lait maternel est insignifiante.

Les indications:

Il est utilisé pour réduire la pression intraoculaire en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments:

- avec l'hypertension oculaire;

- avec glaucome à angle ouvert.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc auriculo-ventriculaire II-III degré, choc cardiogénique, insuffisance cardiaque grave, formes sévères de maladie pulmonaire obstructive chronique, formes sévères d'asthme bronchique (y compris l'histoire), enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

- Chez les patients utilisant d'autres bêta-bloquants (en particulier l'action systémique) en raison du risque d'un impact potentiel total sur la pression intraoculaire et l'apparition d'effets systémiques indésirables;

- chez les patients présentant une angine instable, un arrêt cardiaque du 1er degré, une hypotension (propension à la bradycardie), une maladie coronarienne, une insuffisance cardiaque;

- chez les patients présentant une atteinte grave de la circulation périphérique (formes sévères de la maladie de Raynaud ou syndrome de Raynaud);

- chez les patients présentant des formes légères / modérées d'asthme bronchique (y compris l'histoire), les patients atteints de formes légères / modérées de maladie pulmonaire obstructive chronique;

- chez les patients diabétiques, particulièrement instables (les bêta-adrénobloquants peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie aiguë);

- chez les patients atteints de thyrotoxicose (les bêta-adrénobloquants peuvent masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie);

- chez les patients présentant un syndrome de l'œil sec, des maladies de la cornée ou des troubles du film lacrymal;

- chez les patients atteints de glaucome à angle fermé (uniquement en association avec des myotiques);

- les patients qui ont des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques;

- chez les patients atteints de myasthénie grave (les bêta-bloquants peuvent augmenter les symptômes);

- chez les patients atteints de phéochromocytome;

- chez les patients après les procédures de filtration (en rapport avec la probabilité de décollement de la choroïde).

Grossesse et allaitement:

Une expérience suffisante dans l'utilisation du médicament pendant la grossesse, l'allaitement ne l'est pas.

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère excède le risque possible pour le fœtus et le bébé.Lorsque les bêtabloquants sont administrés par voie orale pendant la grossesse, il existe un risque de retard chez le fœtus intra-utérin. développement et développement de signes de blocage des récepteurs β-adrénergiques. Si, cependant, le médicament a été utilisé avant l'accouchement, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés pendant les premiers jours de la vie.

Dans une petite quantité Betaxolol pénètre dans le lait maternel, mais il est peu probable que les symptômes cliniques du blocage des β-adrénorécepteurs se manifestent lorsque le médicament est administré à des doses thérapeutiques.

Dosage et administration:

Localement. Adultes (y compris les patients âgés) dans le sac conjonctival 1 goutte 2 fois par jour; Pendant le premier mois, le traitement est effectué sous le contrôle de la pression intraoculaire.

Pour réduire les effets secondaires systémiques après l'instillation, fermez doucement les yeux, ne pas cligner des yeux. Ne pas ouvrir les yeux pendant deux minutes pour une meilleure absorption du médicament.

La durée du traitement est à la discrétion du médecin traitant.

Effets secondaires:

Lors de l'évaluation de la fréquence d'apparition de divers effets indésirables, les grades suivants sont utilisés: souvent 1-10%; rarement, 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; la fréquence est inconnue (il n'est pas possible de déterminer la fréquence d'apparition à partir des données disponibles).

Réactions locales

Les violations de la part de l'organe de la vue

Souvent: inconfort des yeux après instillation, irritation, rougeur des yeux.

Rarement: démangeaisons et inconfort après instillation, vision floue, photophobie, larmoiement.

Rarement: diminution de la sensibilité de la cornée, érythème, prurit conjonctival, microrragie de la cornée, kératite, anisocorie (diamètre pupillaire différent), photophobie.

Fréquence inconnue: irritation des yeux (rougeur, sensation de brûlure, picotements), blépharite, vision trouble, sécheresse oculaire, érosion cornéenne, ptose, diplopie, décollement de la choroïde après filtration.

Réactions systémiques

Du système immunitaire

Fréquence inconnue: réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke, urticaire, éruption cutanée locale et généralisée, réaction anaphylactique avec démangeaisons.

Troubles métaboliques

Fréquence inconnue: hypoglycémie.

Troubles psychiatriques

Rarement: insomnie, dépression.

Fréquence inconnue: cauchemars, perte de mémoire, hallucinations, psychose, confusion.

Du système nerveux

Rarement: mal de tête.

Fréquence inconnue: syncope, la circulation cérébrale avec facultés affaiblies, l'ischémie du cerveau, l'augmentation des signes et des symptômes de la myasthénie, des vertiges, des paresthésies.

De la fonction du coeur

Rarement: bradycardie.

Fréquence inconnue: douleur dans la poitrine, palpitations, arythmie, insuffisance cardiaque, suppression de la conduction auriculo-ventriculaire, apparition d'un blocus auriculo-ventriculaire ou son amplification, arrêt cardiaque.

Troubles vasculaires

Fréquence inconnue: L'hypotension artérielle, le phénomène de Raynaud, le froid, les paumes et les pieds cyanosés, ont augmenté la claudication intermittente.

Perturbations du système respiratoire

Rarement: dyspnée (dyspnée), étouffement.

Fréquence inconnue: bronchospasme, insuffisance respiratoire, toux.

Du tractus gastro-intestinal

Fréquence inconnue: dysgueusie (perversion du goût), nausée, dyspepsie, diarrhée, xérostomie (bouche sèche), douleurs abdominales, vomissements.

Les perturbations de la peau

Rarement: alopécie.

Fréquence inconnue: éruption psoriasique ou exacerbation du psoriasis, éruption cutanée.

Troubles du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif

Fréquence inconnue: myalgie.

Troubles du système reproducteur

Fréquence inconnue: diminution de la libido, impuissance.

Sont communs

Fréquence inconnue: asthénie (fatigue accrue).

Autre: une augmentation du titre des anticorps antinucléaires.

Surdosage:

Si le contact avec les yeux est excessif, rincer les yeux avec de l'eau chaude courante.

Avec un surdosage de bêta-bloquants, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, une bradycardie, une insuffisance cardiaque aiguë.

Traitement: le médicament doit être retiré et un traitement symptomatique doit être administré.

Interaction:

Il peut y avoir une augmentation des effets tels que l'abaissement de la tension artérielle et la bradycardie, en prenant (oralement) des bloqueurs des canaux calciques, des bêta-bloquants, des antiarythmiques (y compris amidarone), des glucosides digitaliques, parasympathomimétiques, guanéthidine et des préparations appauvrissant les réserves de catécholamines (telles que réserpine).

Ces patients doivent être sous surveillance médicale prudente.

Lorsqu'ils sont combinés avec des sympathomimétiques, ils intensifient leur effet vasoconstricteur.

Des précautions doivent être prises lors de la combinaison de bétaxolol et de médicaments psychotropes adrénergiques, en raison de l'augmentation possible de leur effet.

Si nécessaire, il peut être utilisé en combinaison avec d'autres préparations ophtalmiques locales. Dans ce cas, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 15 minutes.

Avec une utilisation simultanée avec de l'épinéphrine (adrénaline) Betaxolol peut causer une pupille dilatée (mydriase).

Instructions spéciales:

Les effets secondaires systémiques lors de l'utilisation du médicament sous la forme d'instillations sont notés moins souvent que les effets secondaires dans l'application systémique.

Un soin particulier est requis dans le traitement des patients ayant des antécédents de trouble de la conduction auriculo-ventriculaire ou d'insuffisance cardiaque. Le traitement doit être interrompu lorsque les premiers symptômes de décompensation du système cardiovasculaire apparaissent.

Thyrotoxicose

Chez les patients suspects de thyréotoxicose, les bêta-bloquants ne doivent pas être abolis de manière abrupte (afin d'éviter l'augmentation des symptômes).

Myasthénie

Il convient de garder à l'esprit que les bêta-adrénobloquants peuvent provoquer des symptômes similaires à ceux de la myasthénie grave (diplopie, ptosis, faiblesse générale).

Chirurgie

Avant l'opération prévue, les bêtabloquants doivent être éliminés (pas instantanément!) 48 heures avant l'anesthésie générale, car pendant l'anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique nécessaire au travail du cœur.

Le risque de développer une réaction anaphylactique

Les patients qui utilisent des bêta-bloquants peuvent avoir des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques. Dans le cas du développement de réactions répétées d'hypersensibilité, ces patients peuvent ne pas être sensibles aux doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline) nécessaires pour arrêter l'anaphylaxie.

Application avec un glaucome à angle fermé

Betaxolol n'affecte pas la taille de la pupille, avec un glaucome à angle fermé pour réduire la pression intraoculaire accrue à utiliser uniquement en combinaison avec des myotiques.

Lors du transfert du patient vers Betaxolol Après traitement avec plusieurs antiglaucomateux, ces derniers sont progressivement éliminés.

La préparation contient chlorure de benzalkonium, qui peut être absorbé par les lentilles de contact. Pour les patients portant des lentilles de contact, ils doivent être retirés avant d'utiliser le médicament et ne doivent pas être mis en retrait jusqu'à 20 minutes après l'instillation. Lorsque vous utilisez le médicament, évitez de toucher la pointe du compte-gouttes avec une surface ou des objets pour éviter la contamination microbienne.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les patients qui, après l'instillation du médicament, perdent temporairement leur vision claire, ne sont pas recommandés pour s'engager dans des activités nécessitant une attention et une réponse accrues avant le rétablissement.

Forme de libération / dosage:Gouttes pour les yeux, 0,5%.

Emballage:

Pour 5 ou 10 ml dans des bouteilles en polyéthylène, hermétiquement fermées avec des bouchons, des compte-gouttes et des bouchons vissés.

Chaque bouteille, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

50 bouteilles et 50 instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

À une température de 8 à 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 ans, après l'ouverture - 28 jours.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002470

Date d'enregistrement:21.05.2014 / 14.09.2015

Date d'expiration:21.05.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:Société VIPS-MED, LLC Société VIPS-MED, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

Société VIPS-MED, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Betaxolol (Betaxolol)