Betaxolol-SOLOfarm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

UNEsubstance active:
Betaxolol	5,0 mg
sous forme de chlorhydrate de bétaxolol	5,6 mg
Excipients:
Chlorure de benzalkonium	0,1 mg
Chlorure de sodium	5,49 mg
Phosphate disodique dihydraté	3,579 mg
Dihydrogénophosphate de sodium dihydraté	3,165 mg
Edétate disodique (Trilon B)	0,5 mg
Eau pour les injections	jusqu'à 1 ml

La description:

Liquide transparent, incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-glaucome - bêtabloquant

ATX: & nbsp

S.01.E.D.02 Betaxolol

Pharmacodynamique:

Betaxolol est un β sélectif₁-adrénergique sans sa propre activité sympathomimétique. Virtuellement n'a pas une action stabilisatrice de la membrane (anesthésique local).

L'effet sélectif du bétaxolol sur β₁les adrénocepteurs ne sont pas absolus, car lorsqu'ils sont appliqués à fortes doses, il est possible que le bétaxolol affecte β₂-adrénorécepteurs, situés principalement dans les muscles lisses des bronches et des vaisseaux.

Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques dans les bronches et les bronchioles augmente la résistance des voies respiratoires, en raison de l'absence d'antagonisme à l'activité parasympathomimétique. Cet effet chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou d'autres états bronchospastiques peut présenter un danger potentiel.

Le blocage des bêta-adrénorécepteurs réduit le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients atteints d'une maladie cardiaque. Chez les patients atteints d'un dysfonctionnement myocardique sévère, le blocage bêta-adrénergique peut affaiblir l'effet stimulant du système nerveux sympathique nécessaire pour maintenir une fonction cardiaque adéquate.

Le bétaxolol a un effet moins prononcé sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire par rapport aux autres bêta-bloquants.

L'application sous la forme de collyres s'accompagne d'une diminution de la pression intraoculaire due à une diminution de la production de liquide intraoculaire. L'effet hypotenseur du bétaxolol est réalisé à la fois par rapport à la pression intraoculaire accrue et normale.

Betaxolol améliore la circulation oculaire (perfusion).

Betaxolol ne provoque pas le myosis, le spasme de l'accommodation, l'héméralopie, l'effet «emmaillotant» devant les yeux (à la différence des myotiques).

Pharmacocinétique

Le bétaxolol est caractérisé par un haut degré de lipophilie, à la suite de quoi il est rapidement absorbé par l'épithélium cornéen, et une concentration élevée est créée dans le liquide intraoculaire.

Le délai d'apparition (diminution de la pression intraoculaire) est de 30 minutes, l'effet maximal est de 2 heures, la durée d'action est de 24 heures. La période de demi-vie (T₁_/2) est de 12-16 heures, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 50%. Il est principalement excrété par les reins, dans une faible mesure - avec les fèces, sous la forme de deux acides carboxyliques et inchangé (environ 16% de la dose appliquée) .Perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique (BBB) et le placenta barrière est faible, la sécrétion avec le lait maternel est insignifiante.

Les indications:

Diminution de la pression intraoculaire élevée chez les patients souffrant d'hypertension ophtalmique et de glaucome primitif à angle ouvert en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments.

Contre-indications

- réet la sensibilité au bétaxolol et aux autres composants du médicament;

- bradycardie;

- blocus auriculo-ventriculaire II et III degré, incontrôlable par un stimulateur cardiaque artificiel;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- le blocus sino-auriculaire;

- choc cardiogénique;

- insuffisance cardiaque chronique décompensée;

- les maladies respiratoires des jets, y compris l'asthme bronchique sévère (y compris l'histoire);

- maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

Soigneusement:

Traitement des patients utilisant des médicaments β₁bloquant -adrénergique et Betaxolol (gouttes ophtalmiques) doit être effectué sous surveillance médicale régulière en relation avec le risque d'un effet potentiel total sur la pression intraoculaire et l'apparition d'effets systémiques indésirables.

Malgré le léger effet général du bétaxolol (sous la forme de gouttes de l'œil) sur le corps, il faut être prudent lorsqu'il est administré aux patients avec thyréotoxicose et diabète sucré (particulièrement instable), puisque le médicament peut masquer les manifestations de l'hypoglycémie.

Avant la chirurgie avec l'utilisation de l'anesthésie générale devrait cesser progressivement d'utiliser le médicament, car le médicament peut changer la réaction du patient à l'utilisation d'anesthésiques généraux.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Une expérience suffisante dans l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas présente. L'utilisation de betaxolol pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Selon les résultats des études épidémiologiques, aucun effet malformatif n'a été identifié. On sait qu'avec l'administration orale de bêtabloquants, il existe un risque de retard de croissance intra-utérin. De plus, les nouveau-nés peuvent présenter des signes et des symptômes de bêta-bloquant (tels que bradycardie, hypotension, syndrome de détresse respiratoire et hypoglycémie) dans les cas où les bêta-adrénobloquants ont été pris par la mère avant l'accouchement. Lors de l'utilisation du médicament Betaxolol pendant la grossesse, il est nécessaire de surveiller l'état des nouveau-nés pendant les jours de la vie de chien.

Allaitement maternel

Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait maternel et peuvent provoquer des réactions indésirables graves chez les enfants qui allaitent. Il est peu probable qu'avec une application topique de doses thérapeutiques de bétaxolol dans le lait maternel, une quantité suffisante de médicament soit présente pour provoquer le développement de symptômes cliniques de bêta-adrénoblocage chez les nouveau-nés. Étant donné que le risque de développer des effets systémiques ne peut être exclu, il faut décider d'arrêter l'allaitement ou d'annuler le traitement par le bétaxolol, en tenant compte de la nécessité de continuer à allaiter le bébé et du bénéfice du traitement pour le mère.

La fertilité

Les données sur les effets du bétaxolol sur la fertilité ne sont pas disponibles.

Dosage et administration:

Localement. 1-2 gouttes dans le sac conjonctival 2 fois par jour.

Chez certains patients, la stabilisation de la pression intraoculaire se produit en quelques semaines, il est donc recommandé de surveiller la pression intraoculaire au cours du premier mois de traitement.

La durée du médicament est déterminée par le médecin traitant en fonction de l'efficacité de la thérapie.

Avec une efficacité clinique insuffisante de la monothérapie, une thérapie supplémentaire est prescrite.

L'utilisation de deux bêta-bloquants pour une application topique n'est pas recommandée.

Pour réduire l'absorption systémique de la drogue est recommandée occlusion nasolacrymale - en appuyant sur les bords intérieurs des paupières pendant 2-3 minutes après l'instillation du médicament.

Transition d'un autre traitement antihypertenseur

Lors du passage d'un traitement par un bêta-bloquant à un traitement par un autre médicament du groupe des bêta-bloquants, il est recommandé de compléter une journée complète de traitement par un antihypertenseur utilisé précédemment et de commencer le lendemain par instillations de bétaxolol à 0,25% chaque œil affecté 1 goutte 2 fois par jour.

En l'absence d'une réponse adéquate au traitement, la dose peut être augmentée à 1-2 gouttes 0,5% solution de betaxolol dans chaque oeil affecté deux fois par jour.

Lors de l'abandon du traitement par un antihypertenseur d'un autre groupe, en plus des bêta-bloquants, les instillations du médicament précédemment prescrit se poursuivent avec l'ajout d'instillations d'une goutte de solution de 0,25% de bétaxolol dans chaque œil atteint deux fois par jour. jour, le traitement antérieur est annulé et le traitement par Betaxolol continue.

Application dans la population pédiatrique

Selon des données limitées, Betaxolol peut être recommandé pour réduire la pression intraoculaire avec le vrai glaucome congénital, le glaucome congénital infantile et juvénile dans la période préopératoire ou dans le cas d'un traitement chirurgical inefficace. Avant d'utiliser le médicament, vous devez évaluer soigneusement les risques et les avantages de l'utilisation de betaxolol dans la population pédiatrique en recueillant soigneusement l'anamnèse concernant les troubles systémiques.

Dans le cas où le bénéfice est supérieur au risque, il est recommandé d'utiliser Betaxolol dans la concentration minimale disponible de 1 goutte une fois par jour. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, il est nécessaire de passer à l'application 2 fois par jour avec un intervalle entre les instillations de 12 heures. Il est nécessaire de contrôler les effets secondaires oculaires et systémiques dans les 1-2 heures après la première instillation.

Effets secondaires:

Comme d'autres médicaments sous forme de gouttes oculaires, Betaxolol peut entrer dans la circulation sanguine systémique, ce qui conduit au développement d'effets secondaires systémiques.

Les réactions indésirables sont présentées selon la gradation suivante de leur fréquence de développement: très souvent (≥ 10%); souvent (≥ 1, <10%); rarement (≥ 0,1, <1%); rarement (≥ 0,01, <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (selon les données disponibles, il n'est pas possible de déterminer la fréquence du développement).

Les violations de la part de l'organe de la vue

Très souvent: malaise dans les yeux.

Souvent: vision floue, déchirure accrue.

Peu fréquents: kératite ponctuelle, kératite, conjonctivite, blépharite, troubles visuels, photophobie, douleur oculaire, syndrome de l'oeil sec, asthénopie, blépharospasme, démangeaisons oculaires, écoulement oculaire, formation de croûte sur les paupières, irritation des yeux, conjonctivite troubles, œdème de la conjonctive, hyperémie des yeux.

Rarement: cataracte, sensibilité réduite de la cornée, rougeur des paupières.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: mal de tête.

Rarement: faible.

Fréquence inconnue: vertiges.

Maladie cardiaque

Peu fréquentes: bradycardie, tachycardie.

La fréquence est inconnue: arythmie.

Troubles vasculaires

Rarement: hypotension.

Perturbations du système respiratoire, organes d'un tas de cellules et de médiastin

Peu fréquent: bronchospasme, essoufflement, rhinite.

Rarement: toux, rhinorrhée.

Troubles du tractus gastro-intestinal

HSouvent: nausée.

Rarement: dysgueusie.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: dermatite, éruption cutanée, alopécie.

Troubles du système reproducteur et du sein

Rarement: diminution de la libido.

Psleurs infractions

Rarement: anxiété, insomnie, dépression.

Troubles généraux et réactions au site d'administration

Fréquence inconnue: asthénie.

Troubles du système immunitaire

Avec une fréquence inconnue: hypersensibilité.

Il y avait aussi d'autres réactions indésirables qui peuvent se développer avec l'utilisation de bêta-bloquants locaux (il n'y a pas d'information sur la fréquence du développement):

Troubles du système immunitaire: réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke, urticaire, éruption cutanée locale et généralisée, démangeaisons, réactions anaphylactiques.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: hypoglycémie.

Les troubles mentaux: cauchemars, perte de mémoire, hallucinations, psychose, confusion.

Les perturbations du système nerveux: troubles cérébro-vasculaires, ischémie cérébrale, aggravation des signes et symptômes de la myasthénie gravis, paresthésie.

Troubles du côté de l'organe de vision: décollement de la choroïde de l'œil après fistulisation des opérations antiglaucomateuses, érosion cornéenne, ptosis, diplopie.

Maladie cardiaque douleur thoracique, palpitations, gonflement, insuffisance cardiaque chronique, blocus auriculo-ventriculaire, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou détérioration du degré de blocage.

Troubles vasculaires: le phénomène de Raynaud, refroidissement et cyanose des mains et des pieds, aggravation de la claudication intermittente existante.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: bronchospasme (principalement chez les patients atteints de maladies bronchospastiques dans l'anamnèse).

Troubles du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, diarrhée, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, vomissements.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée de psoriasis ou exacerbation du psoriasis.

Troubles du système musculo-squelettique: myalgie.

Violations des organes génitaux et du sein: dysfonction sexuelle, impuissance.

Troubles généraux et réactions au site d'administration: fatigue.

Surdosage:

Si le contenu de la bouteille est accidentellement avalé, des symptômes de blocage bêta peuvent survenir, notamment une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme.

Traitement les symptômes d'un surdosage doivent être symptomatiques et parretenir.

Lorsque l'application topique de la quantité excessive de la drogue est nécessaire, rincer les yeux avec de l'eau chaude.

Interaction:

Des études spéciales sur l'interaction du bétaxolol avec d'autres médicaments n'ont pas été menées.

Chez les patients recevant Betaxolol et en prenant simultanément d'autres bêta-bloquants par voie orale, le risque de réactions indésirables (systémiques et locales) peut être plus élevé en raison d'un éventuel effet additif. Ces patients doivent être sous surveillance médicale prudente.

Avec l'administration simultanée de bêta-bloquants pour une utilisation ophtalmique topique avec des formes orales de bloqueurs de canaux calciques «lents», de bêtabloquants, de médicaments antiarythmiques (y compris amiodarone), les glycosides cardiaques, les parasympathomimétiques, la guanéthidine et les préparations qui appauvrissent les stocks de catécholamines, tels que réserpine, il peut y avoir une augmentation des effets tels que l'abaissement de la pression artérielle et une bradycardie prononcée. Il y avait des cas de développement de mydriase avec l'application simultanée de bêta-bloquants et d'épinéphrine.

Avec l'administration simultanée de bétaxolol avec des myorelaxants et des hypoglycémiants, l'effet de ce dernier peut être observé.

Les bêta-adrénobloquants peuvent réduire l'effet de l'épinéphrine utilisée pour arrêter les réactions anaphylactiques. Il doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients souffrant d'atopie ou d'anaphylaxie dans l'anamnèse.

Lorsqu'ils sont combinés avec des sympathomimétiques, ils intensifient leur effet vasoconstricteur.

Des précautions doivent être prises lors de la combinaison de bétaxolol et de médicaments psychotropes adrénergiques, en raison de l'augmentation possible de leur effet.

Si nécessaire, il peut être utilisé en combinaison avec d'autres préparations ophtalmiques locales, dans ce cas l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 10 minutes.

Instructions spéciales:

Diabète

Les bêta-adrénobloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant une tendance à l'hypoglycémie spontanée et chez les patients atteints de diabète sucré, car ces médicaments peuvent masquer les signes et les symptômes d'une hypoglycémie aiguë.

Thyrotoxicose

Les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie).Chez les patients suspects de thyrotoxicose, les bêta-bloquants ne doivent pas être abolis de manière abrupte, car cela peut entraîner une augmentation des symptômes.

Miasthénie

Les bêta-bloquants peuvent provoquer des symptômes et des signes similaires à ceux de la myasthénie grave (par exemple, diplopie, ptosis, faiblesse générale).

Chirurgie

Un anesthésiste doit être informé que le patient prend Betaxolol. Avant l'opération prévue, les bêta-bloquants devraient être progressivement (pas instantanément!) Annulé 48 heures avant l'anesthésie générale, tk. lors de l'anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique nécessaire au travail du cœur (par exemple, ils peuvent bloquer l'action de l'adrénaline).

Pneumologie

Il y a des rapports de réactions respiratoires, y compris la mort, due au bronchospasm dans les patients avec l'asthme bronchique avec l'utilisation de quelques bêtabloquants en ophtalmologie.

Il devrait être utilisé avec prudence Betaxolol les patients atteints d'asthme bronchique modéré à modéré (y compris l'anamnèse) et les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique de gravité légère et modérée.

Réactions anaphylactiques

Lors de l'utilisation de bétaxolol, les patients avec atopie ou réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes dans l'anamnèse peuvent avoir une réaction plus prononcée à l'administration répétée de ces allergènes et une immunité aux doses standard d'adrénaline lorsque les réactions anaphylactiques sont arrêtées.

Betaxolol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des troubles circulatoires sévères (c.-à-d. Chez les patients atteints d'une maladie sévère de Raynaud ou d'un syndrome de Reynaud, ainsi que chez les patients atteints de phéochromocytome).

Au rendez-vous local, les bêta-bloquants peuvent entrer dans la circulation systémique et provoquer des réactions indésirables des systèmes cardiovasculaires, pulmonaires et autres.

Des cas de troubles respiratoires et cardiovasculaires sévères, y compris la mort par bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique et de décès par insuffisance cardiaque avec bétaxolol, sont décrits.

Maladie cardiaque

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (par exemple, maladie coronarienne, angine de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et d'hypotension artérielle, le traitement par bêta-bloquants doit être évalué de manière critique en tenant compte de la possibilité de traitement par d'autres groupes. Il est nécessaire de surveiller de près le développement des signes d'exacerbation de la maladie et des effets indésirables chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires.

Maladies de la cornée

Les bêta-bloquants peuvent causer des yeux secs. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladie cornéenne.

L'aspect pathogénétique principal du traitement du glaucome à angle fermé est la nécessité d'ouvrir l'angle de la chambre antérieure, ce qui est réalisé en rétrécissant la pupille à l'aide de myotiques. Betaxolol n'affecte pas le diamètre de la pupille, donc quand deLe médicament doit être utilisé uniquement en combinaison avec des mystiques.

Décollement de paroi vasculaire

Les cas de décollement de la choroïde de l'œil sont décrits avec l'utilisation de médicaments qui réduisent la production de liquide intraoculaire (par exemple, le timolol, l'acétazolamide) après des opérations antiglaucomateuses fistulisantes.

Le médicament contient un agent de conservation chlorure de benzalkonium, qui peut causer une irritation des yeux et une décoloration des lentilles de contact souples. Évitez le contact direct avec les lentilles de contact souples. Les patients qui utilisent des lentilles de contact devraient porter la lentille avant d'appliquer le médicament et les réinstaller au plus tôt 15 minutes après l'instillation.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Gouttes pour les yeux, 0,5%.

Emballage:

5 ml par flacon avec un compte-gouttes en polyéthylène basse densité et un couvercle avec un contrôle de la première ouverture ou un flacon-compte-gouttes en polyéthylène haute densité, complet avec un bouchon vissé et un bouchon-compte-gouttes.

Pour 1 ou 3 bouteilles ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Après l'ouverture de la bouteille - 1 mois.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003084

Date d'enregistrement:13.07.2015

Date d'expiration:13.07.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

GROTEKS, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Betaxolol-SOLOfarm (Betaxolol-SOLOfarm)