Doxycycline (Doxycycline)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeDoxycyclineDoxycycline
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    Composition:Substance active:
    Le chlorhydrate de doxycycline est de 0,1 g.
    Excipients:
    stéarate de calcium, amidon de pomme de terre, sucre de lait, capsules de gélatine.
    La description:Capsules de gélatine dure de forme cylindrique à extrémités hémisphériques, jaunes. Le contenu des capsules est une poudre jaune avec des imprégnations blanches.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique, tétracycline
    ATX: & nbsp

    J.01.A.A.02   Doxycycline

    Pharmacodynamique:
    Semi-synthétique tétracycline, un antibiotique bactériostatique à large spectre obtenu à partir de métacycline.Penetrating dans la cellule, agit sur les pathogènes intracellulaires. Ilinnonpyei synthèse de la prophylaxie et des cellules microbiennes, perturber le transport de l'aminoacyl-PPK avec des sous-unités 30S de la membrane ribosomale. Ps influence la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
    Pour lui sont très sensibles: les micro-organismes gram-positifs Staphylococcus spp. (y compris Slaphvlococcus aureus, Staphylococcus albus). Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae). Clostridium spp. Listeria spp .; et micro-organismes Gram-négatifs: Neisseria
    H. coli. Shigella spp .; Enterobacter; Salmonella spp; Pasterella spp. Bacteroides spp .; Psyttacosis spp., Treponema spp. (y compris les souches résistantes à d'autres antibiotiques, par exemple aux nénicillines et aux céphalosporines modernes). Les plus sensibles sont Haemophilus influenzae (91-96%) et les pathogènes intracellulaires.
    Pharmacocinétique
    L'absorption est rapide et élevée (environ 100%). A un haut degré de solubilité dans les lipides et une faible affinité pour la liaison au calcium.
    Après administration orale de 200 mg, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2,5 heures. la concentration maximale est de 2,5 μg / ml. après 24 heures après l'administration - 1,25 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 80-90%.
    Il pénètre bien dans les organes et les tissus: 30-45 minutes après l'ingestion, il se trouve en concentrations thérapeutiques dans le foie, les reins, les poumons, la rate, les os, les dents, la prostate, les tissus oculaires, les liquides pleuraux et ascitiques: bile, synoviale exsudat, exsudat des sinus maxillaires et frontaux. Mauvaise pénétration dans le liquide céphalorachidien (10-20% du taux plasmatique). Pénètre à travers la barrière placentaire, est déterminée dans le lait humain. Métabolisé dans le foie 30-60%. La demi-vie est de 16-24 heures. Avec une administration répétée, le médicament peut s'accumuler. Accumule dans le tissu osseux. Dans les os et les dents forme des complexes insolubles avec le calcium.
    Il est excrété avec de la bile, où il se trouve en forte concentration. Il est soumis à une recirculation hépatique intestinale, il est excrété avec des masses caloriques (20-60%); 40% de la dose est donnée par les reins pendant 72 heures (dont 20-50% sont inchangées), dans l'insuffisance rénale chronique sévère, seulement 1-5%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une azotémie, une voie d'élimination importante est le tractus gastro-intestinal.
    Les indications:
    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles: infections des voies respiratoires (pharyngite, bronchite aiguë et chronique, trachéite, bronchopneumonie, pneumonie lobaire, abcès pulmonaire, empyème pleural);
    infection des organes ORL (otite moyenne, amygdalite, sinusite, etc.);
    infections du système génito-urinaire (cystite, pyélonéphrite, prostatite, urétrite, urétrocystite, mycoplasmose urogénitale, endométrite, endocervicite, orchypididite aiguë, gonorrhée);
    infection des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal (cholécystite, cholangite, gastro-entérocolite, dysenterie bactérienne, diarrhée des «voyageurs»);
    les infections de la peau et des tissus mous (phlegmon, abcès, furonculose, panaritium, brûlures infectées, plaies, etc.);
    maladies infectieuses de l'oeil, syphilis, pian, yersiniose, légionellose, rickettsiose, chlamydia localisation différente (incluant prostatite, proctite), fièvre Q, fièvre pourprée des Montagnes Rocheuses, typhus (y compris le typhus, récidive à tiques) borréliose, bacille et dysenterie amibienne , tularémie, choléra, maladie de Lyme (stade I), actinomycose, paludisme, leptospirose, trachome, psittacose, ornithose, ehrlichiose granulocytaire; coqueluche, brucellose, ostéomyélite; septicémie, endocardite septique subaiguë, péritonite.
    Prévention des complications purulentes postopératoires; paludisme causé par Plasmodium falciparum, lors d'un voyage de courte durée (moins de 4 mois) dans la zone où des souches communes sont résistantes à la chloroquine et / ou à la pyriméthamine-sulfadoxine.
    Contre-indicationsHypersensibilité, porphyrie, insuffisance hépatique sévère, leucopénie, grossesse II-III trimestre, période de lactation, âge de l'enfant (jusqu'à 8 ans - possibilité de formation de complexes insolubles avec le calcium et dépôt dans le squelette osseux, dents d'émail et dentine).
    Grossesse et allaitement:L'utilisation est contre-indiquée.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur, chez les adultes et les enfants pesant plus de 45 kg, la dose quotidienne moyenne est de 0,2 g le premier jour (divisée en 2 doses - 0,1 g deux fois par jour), puis 0,1 g / jour (1-2 doses) ). Dans les infections sévères, particulièrement avec les infections chroniques du système urinaire - 200 mgs / jours pendant toute la période de la thérapeutique.
    Dans le traitement de la gonorrhée, l'un des régimes suivants est prescrit: urétrite aiguë non compliquée - une dose de 0,5 g (1 dose - 0,3 g, les deux suivantes - 0,1 g à intervalles de 6 heures) ou 0,1 g / jour jusqu'à complète guérir (chez les femmes) ou 0,1 g 2 fois par jour pendant 7 jours (chez les mâles); avec des formes compliquées de la gonorrhée, la dose de cours est de 0,8-0,9 g, qui est divisé en 6-7 réceptions (0,3 g - 1 de réception, puis à un intervalle de 6 heures pour 5-6 de suivi).
    Dans le traitement de la syphilis - 0,3 g / jour pendant au moins 10 jours (à l'intérieur ou dans / dans).
    Dans les infections non compliquées de l'urètre, du col de l'utérus et du rectum causées par Cl.trachomatis, fixez 0,1 g 2 fois par jour pendant au moins 7 jours.
    Infections des organes génitaux masculins - 0,1 g 2 fois par jour pendant 4 semaines.
    Traitement du paludisme résistant à la chloroquine - 0,2 g / jour pendant 7 jours (en association avec des médicaments shizontocides - quinine); prophylaxie du paludisme - 0,1 g une fois par jour 1-2 jours avant le voyage, puis quotidiennement pendant le voyage et dans les 4 semaines après le retour; enfants de plus de 8 ans - 0,002 g / kg une fois par jour.
    Diarrhée du voyageur (prophylaxie) - 0,2 g le premier jour du voyage (1 dose ou 0,1 g 2 fois par jour), puis 0,1 g une fois par jour pendant tout le séjour dans la région (pas plus de 3 semaines).
    Traitement de la leptospirose - par voie orale 2 fois par jour pendant 7 jours; prophylaxie de la leptospirose - 0,2 g une fois par semaine pendant un séjour dans la région dysfonctionnelle et 0,2 g à la fin du voyage.
    Prévention des infections après un avortement médicamenteux - 0,1 g pendant 1 heure avant l'avortement et 0,2 g - 30 minutes après.
    Doses quotidiennes maximales pour les adultes - jusqu'à 300 mg par jour ou jusqu'à 600 mg par jour pendant 5 jours avec de graves infections gonococciques.
    Chez les enfants de 9 à 12 ans pesant jusqu'à 45 kg, la dose quotidienne moyenne est de 0,004 g / kg le premier jour, puis de 0,002 g / kg par jour (en 1-2 doses). Dans les infections graves, toutes les 12 heures, 0,004 g / kg est prescrit.
    En présence d'insuffisance hépatique sévère, une diminution de la dose journalière de doxycycline est nécessaire, car celle-ci s'accumule progressivement dans l'organisme (risque d'action hépatotoxique).
    Effets secondaires:
    Du système nerveux:
    augmentation de la pression intracrânienne (anorexie, vomissements, maux de tête, œdème du nerf optique), effets toxiques sur le système nerveux central (vertiges ou ataxie).
    Du système digestif:
    nausées, diarrhée, constipation, glossite, dysphagie, œsophagite (y compris érosive), gastrite, ulcération gastrique et ulcères duodénaux, inflammation de la zone anogénitale, entérocolite à crotch (due à la prolifération de souches résistantes de staphylocoques).
    Réactions allergiques
    Éruption maculopapulaire, démangeaisons de la peau, hyperémie cutanée,
    angioedème, réactions anaphylactoïdes, lupus érythémateux.
    Du côté du sang:
    anémie hémolytique, thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie,
    Autre:
    photosensibilité, surinfection; décoloration persistante de l'émail dentaire.
    Infections fongiques (vaginite, glossite, stomatite, proctite), dysbiose.
    Surdosage:

    Interaction:
    Absorbance diminuent les antiacides qui contiennent de l'aluminium, du magnésium et du calcium, des aliments contenant du calcium (lait, fromage), des préparations de fer, du bicarbonate de sodium, des laxatifs contenant du magnésium, la colestramine et le colestipol, par conséquent, leur utilisation doit être séparée par un intervalle de 3 heures.
    Dans le cadre de la suppression de la microflore intestinale réduit l'indice de prothrombine, ce qui nécessite une correction de la dose d'anticoagulants indirects.
    Lorsqu'il est combiné avec des antibiotiques bactéricides qui perturbent la synthèse de la paroi cellulaire (pénicillines, céphalosporines), une diminution de l'efficacité de cette dernière.
    Réduit la fiabilité de la contraception et augmente la fréquence de saignement «percée» dans le contexte de la prise de contraceptifs oraux contenant des œstrogènes.
    Éthanol, barbituriques, rifampicine, carbamazépine, phénytoïne et d'autres stimulateurs de l'oxydation microsomale accélèrent le métabolisme de la doxycycline.
    Avec l'utilisation simultanée de méthoxyflurane, le risque de développer une néphrotoxicité fatale augmente.
    L'utilisation simultanée de rétinol aide à augmenter la pression intracrânienne.
    Instructions spéciales:
    Pour prévenir l'effet irritant local (œsophagite, gastrite, ulcération du tractus gastro-intestinal), il est recommandé de prendre les heures de jour avec beaucoup de liquide, nourriture.
    En relation avec le développement possible de la photosensibilisation, il est nécessaire de limiter l'insolation pendant le traitement et pendant 4-5 jours après.
    En cas d'utilisation prolongée, une surveillance périodique de la fonction des reins (KK), du foie, de l'hématopoïèse est nécessaire.
    Peut masquer les manifestations de la syphilis, en rapport avec lesquelles, avec la possibilité d'une infection mixte, une analyse sérologique mensuelle est nécessaire pendant 4 mois.
    Le rendez-vous pendant le développement des dents peut provoquer des changements irréversibles dans leur couleur.
    Peut-être une fausse augmentation du niveau de catécholamines dans l'urine lorsque cela est déterminé par la méthode fluorescente. Dans l'étude de la biopsie thyroïdienne,
    long terme doxycycline, il est possible à la coloration brun foncé du tissu dans les micropreparations sans perturber sa fonction.
    Dans l'expérience, il a été établi que doxycycline peut provoquer des effets toxiques sur le développement du fœtus - le retard dans le développement du squelette.
    Forme de libération / dosage:
    Capsules de 100 mg.
    Emballage:
    10 capsules par paquet de cellules de contour. Pour 1, 2, 3, 4, 5 paquets de contour, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Pour les hôpitaux: 200 paquets de maille de contour ainsi que 20 instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C, hors de portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N010698
    Date d'enregistrement:23.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.02.2016
    Instructions illustrées
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