Phénobarbital - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Antiepilepticheskoe signifie, augmente la sensibilité des récepteurs d'acide gamma-aminobutyrique à l'acide gamma-aminobutyrique, ouvre des canaux pour les ions chlorure et augmente leur entrée dans la cellule.A un effet hypnotique, spasmolytique et miorelaksiruyuschee. En petites doses a un effet sédatif.

A un effet inhibiteur direct sur le centre respiratoire (réduit la sensibilité au dioxyde de carbone), abaisse le tonus des muscles lisses du tractus gastro-intestinal. En doses hypnotiques réduit légèrement l'intensité du métabolisme de base, qui se manifeste par une légère hypothermie. Essentiellement n'affecte pas le système cardiovasculaire.

Pharmacocinétique

Lorsque l'ingestion est absorbée complètement, lentement. Le temps de concentration maximale est de 1-2 heures, le lien avec les protéines plasmatiques est de 50%, chez les nouveau-nés 30-40%. Métabolisé dans le foie, induit des enzymes hépatiques microsomiques CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7 (le taux de réactions enzymatiques augmente de 10 à 12 fois).

Cumulés Demi vie - 3-4 journée. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites inactifs, 25-50% - inchangé. Il pénètre bien à travers le placenta.

Les indications:

- L'épilepsie (tous les types de crises sauf les absences), les crises de genèse non épileptique;

- Xaureus;

- paralysie spastique;

- troubles du sommeil, anxiété, agitation psychomotrice.

Contre-indications

Hypersensibilité individuelle à l'un des composants de la formulation, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère ou modérée, pharmacodépendance (y compris antécédents), hyperkinésie, myasthénie grave, anémie sévère, porphyrie, diabète sucré, hypofonction de la glande surrénale, hyperthyroïdie, dépression, broncho maladie obstructive, alcoolisme actif, dépression respiratoire sévère, porphyrie (y compris l'histoire), pensées suicidaires et déficits comportementaux sucrase / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption de l'ozo-galactose, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

En cas d'insuffisance rénale ou hépatique chronique de gravité légère, le médicament doit être utilisé avec précaution.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse (effet tératogène possible). L'utilisation du médicament au cours des trimestres II et III de grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Chez les nouveau-nés, dont les mères prenaient phénobarbital au cours du IIIe trimestre de grossesse, il est possible de développer une dépendance physique et le syndrome de «sevrage». L'utilisation du médicament comme anticonvulsivant pendant la grossesse entraîne une violation de la coagulation sanguine (associée à une carence en vitamine K) chez les nouveau-nés. causer des saignements dans la période néonatale (habituellement le premier jour après l'accouchement).

L'utilisation de la drogue pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez un nouveau-né, en particulier prématuré (en relation avec le sous-développement de la fonction hépatique).

Au moment du traitement, l'allaitement doit cesser (il pénètre dans le lait maternel et peut causer une dépression du système nerveux central chez le nourrisson).

Dosage et administration:

Comment utiliser: à l'intérieur. Avec une diminution de la fonction hépatique doit être administré à plus petites doses.

- troubles du sommeil: 100-200 mg pendant 0,5-1 h avant le coucher. La durée de l'effet hypnotique est de 6-8 heures;

- avec la chorée, l'agitation psychomotrice, l'anxiété - 50 mg 2-3 fois par jour. Habituellement, le médicament est utilisé en combinaison avec des moyens spasmolytiques, vasodilatateurs et autres;

- comme un anticonvulsivant pour 50-100 mg 2 fois par jour et en augmentant progressivement la dose jusqu'à ce que les crises s'arrêtent, mais pas plus de 600 mg par jour;

- dans le traitement de la paralysie spastique - la dose unique maximale de 200 mg, la dose quotidienne maximale de 500 mg.

L'action de la drogue lors de son annulation

L'annulation devrait être effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant une longue période afin de réduire le risque de développer le syndrome de «sevrage». Le syndrome d'abstinence peut se développer dans les 8-12 heures suivant la dernière dose et se manifeste habituellement par des symptômes mineurs: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains, faiblesse progressive, vertiges, troubles visuels, nausées, vomissements, troubles du sommeil, hypotension orthostatique (vertiges, évanouissement). Dans les cas graves, il peut y avoir des symptômes plus importants (convulsions, délire) qui surviennent dans les 16 heures et durent jusqu'à 5 jours après le retrait brutal du médicament. La gravité du syndrome de "sevrage" diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours.

Un arrêt soudain de la drogue avec l'épilepsie peut provoquer une crise d'épilepsie ou un état de mal épileptique.

Effets secondaires:

Du système nerveux: asthénie, vertiges, faiblesse générale, ataxie, nystagmus, réaction paradoxale (en particulier chez les patients âgés et affaiblis - excitation), hallucinations, dépression, cauchemars, troubles du sommeil, évanouissements.

Du côté du système musculo-squelettique: en cas d'utilisation prolongée - violation de l'ostéogenèse et développement du rachitisme.

Du système digestif: nausée, vomissement, constipation, avec une utilisation prolongée - une violation de la fonction hépatique.

De la part des organes de l'hématopoïèse: agranulocytose, anémie interrégionale, thrombocytopénie.

Du côté du système cardio-vasculaire: abaisser la tension artérielle.

Réactions allergiques: éruptions cutanées, urticaire, gonflement des paupières, du visage et des lèvres, essoufflement, dermatite exfoliative, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson).

Autre: avec une utilisation prolongée - la toxicomanie.

Surdosage:

Symptômes: en cas de toxicité aiguë (recevant 1 g) - vertiges, maux de tête, faiblesse sévère, ataxie, somnolence marquée ou excitation (euphorie, humeur, volubilité, explosion émotionnelle), augmentation ou abaissement de la température corporelle, dyspnée, insuffisance cardiaque, arythmie (tachy ou bradycardie), nystagmus, troubles de l'élocution, atténuation ou perte des réflexes, tension artérielle, bloc pupillaire (expansion paralytique alternée), oligurie, cyanose, confusion, dépression respiratoire, œdème pulmonaire, coma; avec une toxicité chronique - irritabilité, affaiblissant la capacité d'évaluer de manière critique leurs propres actions, les troubles du sommeil, la confusion; en prenant 2-10 g - un résultat mortel.

En cas de surdosage potentiellement mortel, il est possible de supprimer l'activité cérébrale électrique (l'électroencéphalogramme peut être «plat»), ce qui ne doit pas être considéré comme une mort clinique, cet effet est complètement réversible si les lésions associées à l'hypoxie .

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Le lavage gastrique, la réception du charbon actif, la conduite de la cure de désintoxication, le traitement symptomatique, le maintien des fonctions vitales du corps.

Interaction:

La phénytoïne et le valproate augmentent la teneur en phénobarbital dans le sérum sanguin.

L'effet anticonvulsivant du phénobarbital diminue avec la réception simultanée avec la réserpine, augmente avec l'association avec amitriptyline, nialamide.

Le phénobarbital accélère le métabolisme du diazépam et du chlordiazépoxide et entraîne une libération plus rapide des médicaments. De plus, avec l'utilisation combinée du phénobarbital avec ces médicaments, son effet anticonvulsivant est renforcé.

Réduit l'efficacité des contraceptifs oraux et des salicylates.

Réduit les taux sanguins d'anticoagulants indirects, de glucocorticostéroïdes, de doxycycline, d'œstrogènes et d'autres médicaments métabolisés par les enzymes microsomiques du foie.

Avec l'application simultanée avec la griséofulvine, il est possible de réduire l'absorption de la griséofulvine dans l'intestin.

Renforce l'effet de l'alcool, des neuroleptiques, des analgésiques narcotiques, des myorelaxants, des sédatifs et des hypnotiques.

L'acétazolamide, urine alcalinisante, réduit la réabsorption du phénobarbital dans les reins et affaiblit son effet.

L'effet hypnotique du phénobarbital diminue avec la réception simultanée d'atropine, d'extrait de belladone, de dextrose, de thiamine, d'acide nicotinique, d'analeptiques et de médicaments psychostimulants.

Réduit l'activité antibactérienne des antibiotiques, sulfamides.

Le phénobarbital est un puissant inducteur du cytochrome P450 (principalement l'isoenzyme) CYP3UNE4).

Instructions spéciales:

Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients affaiblis (risque élevé d'excitation paradoxale, de dépression et de confusion, même avec des doses normales).

Évitez l'utilisation prolongée du médicament en raison de la possibilité de son cumul dans le corps.

Avec un apport prolongé de phénobarbital dépassant la dose thérapeutique habituelle, on observe une désinhibition sexuelle, un comportement agressif et suicidaire.

Chez les patients présentant un syndrome de douleur aiguë et / ou chronique: une stimulation paradoxale est possible.

Pour éviter le développement du syndrome de sevrage (anxiété, contraction musculaire, tremblement des mains, faiblesse progressive, vertiges, troubles visuels, nausées, vomissements, troubles du sommeil, hypotension orthostatique (étourdissements, évanouissements), convulsions, délire), le traitement doit être interrompu progressivement.

Il est inacceptable de boire des boissons alcoolisées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de gérer les véhicules, les mécanismes, et aussi de s'engager dans des activités nécessitant une rapidité de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 100 mg.

Emballage:

Pour 6 comprimés dans un emballage contour non cellulaire de papier avec un revêtement de polyéthylène ou 10 comprimés dans une boîte de maille de contour en film de polychlorure de vinyle et une feuille de aluminium imprimé laqué.

1, 2, 3 paquets de mèches non-mâchoires ou de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Pour les hôpitaux, 1000 emballages non-bloqués, ainsi qu'un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton ondulé.

Conditions de stockage:

Liste des substances puissantes BKKN.

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001694

Date d'enregistrement:14.05.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Représentation: & nbspDALHIMFARM, OJSCDALHIMFARM, OJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Phénobarbital (Phénobarbital)