Phtalazole (Phtalazolum)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activePhtalylsulfatiazolePhtalylsulfatiazole
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    • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Ingrédient actif: phtalatesulfatiazole 0,5 g;

    Excipients: amidon de pomme de terre, stéarate de calcium, talc.

    La description:

    Comprimés du blanc au blanc avec une teinte de couleur légèrement jaunâtre, plat-cylindrique avec une facette et un risque.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - sulfonamide
    ATX: & nbsp

    A.07.A.B.02   Phtalylsulfatiazole

    Pharmacodynamique:

    Le phtalazole, comme d'autres préparations de sulfanilamide, de structure similaire à celle du PABA (acide para-aminobenzoïque), par le principe d'interrelation compétitive empêche son inclusion dans la synthèse de l'acide folique de la cellule microbienne. Ceci conduit à une violation de la formation de l'acide folique, impliqué dans la synthèse des bases puriques et pyrimidiques, dont dépend la croissance et le développement des micro-organismes. L'effet bactériostatique le plus prononcé du phtalazole est sur les formes végétatives des microbes. Cet effet se développe progressivement, car dans la cellule microbienne il y a quelques stocks de PABC. En outre, le degré d'affinité du phtalazole avec l'acide dihydrofolique synthétase, enzyme qui limite la formation d'acide folique, est significativement plus faible en comparaison avec le PABA. Par conséquent, le phtalazole doit être administré à des doses suffisamment élevées qui empêchent l'utilisation de micro-organismes PABA contenus dans les tissus. Sinon, des souches résistantes de pathogènes peuvent se former, qui ne peuvent pas être davantage affectées par les préparations de sulfanilamide.

    Outre les antibactériens, le phtalazole, comme les autres préparations de sulfonamide, a un effet anti-inflammatoire associé à sa capacité à limiter la migration des leucocytes, à réduire le nombre total d'éléments cellulaires en migration et à stimuler partiellement la production de glucocorticostéroïdes.

    Le spectre de l'action antimicrobienne du phtalazole, comme d'autres sulfamides, est plus étroit que celui des antibiotiques. Les sulfanilamides ont un effet bactériostatique sur Streptocoque, Pneumocoque, Staphylocoque, Méningocoque, Gonocoque, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris et un certain nombre de grands virus - agents responsables du trachome et de la conjonctivite folliculaire.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est administré par voie orale, le médicament est lentement adsorbé du tube digestif - (seulement 5% de la substance injectée se trouve dans l'urine), ce qui entraîne une forte concentration dans la lumière du côlon, où, sous l'influence de micro-organismes , la molécule de phtalazole subit un clivage en acide phtalique, en groupe amino et en norsulfazole. Ce dernier a un effet bactériostatique sur les agents responsables des infections intestinales (dysenterie bacillaire, colite, gastro-entérocolite). Agit principalement dans la lumière de l'intestin.

    Les indications:Dysenterie (aiguë et chronique au stade de l'exacerbation), colite, gastro-entérite, prévention des complications purulentes dans les interventions chirurgicales sur l'intestin.
    Contre-indications

    Augmentation de la sensibilité individuelle aux sulfamides, aux maladies du système sanguin, au goitre toxique diffus, à l'insuffisance rénale chronique, à la glomérulonéphrite, à l'hépatite aiguë, à l'obstruction intestinale.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, avec dysenterie aiguë adultes 1-2 jours - 1 g 6 fois par jour, 3-4 jours - 1 g 4 fois par jour, 5-6 jours - 1 g 3 fois par jour. La dose moyenne du cours est de 25-30 g. Après 5-6 jours, le deuxième traitement est fait: 1-2 jours - 1 g 5 fois par jour (le jour - toutes les 4 heures, la nuit - après 8 h), 3-4 jours - 1 g 4 fois par jour (la nuit ne donne pas), 5 jours - 1 g 3 fois par jour. La dose totale dans le deuxième cycle est de 21 g, avec un cours de lumière - 18 g.Des doses plus élevées pour les adultes: dose unique - 2 g, par jour -7 g.

    Enfants jusqu'à 3 let - 0,2 g / kg en 3 doses fractionnées pendant 7 jours, plus de 3 ans - 0,4-0,75 g 4 fois par jour.

    Avec d'autres infections adultes dans les 2-3 premiers jours, fixez 1-2 g toutes les 4-6 heures, dans les 2-3 prochains jours - la moitié de la dose; les enfants - 0,1 g / kg / jour à doses égales après 4 heures avec une pause pendant la nuit, les jours suivants - 0,2-0,5 g toutes les 6-8 heures.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: mal de tête, vertiges, humeur dépressive.

    Du tractus gastro-intestinal, du foie, du pancréas: nausées, vomissements, diarrhée, lésions buccales (stomatite, gingivite, glossite, etc.), gastrite, cholangite, hépatite, insuffisance en vitamines B (dues à l'oppression de la microflore intestinale).

    Du système urinaire: la maladie de la lithiase urinaire.

    Du système respiratoire: pneumonie éosinophilique.

    Du système cardiovasculaire: myocardite, cyanose.

    De la part du système sanguin: dans de rares cas - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, hémolyse des érythrocytes. En cas d'utilisation prolongée, une anémie peut survenir en raison d'une carence en acides pantothéniques et ptéroylglutariques produits par les cellules microbiennes.

    Réactions allergiques et toxiques-allergiques: allergie médicamenteuse, incl. manifestations cutanées de l'allergie médicamenteuse sous la forme d'une variété d'éruptions cutanées, jusqu'à érythème exsudatif nodulaire et multiforme, dans certains cas - nécrolyse épidermique (syndrome de Lyell). Dans certains cas, il existe un œdème allergique des lèvres et du visage, périartérite nodulaire.
    Interaction:

    Lors de l'utilisation du phtalazole avec d'autres médicaments, les interactions suivantes peuvent être observées:

    - PASK (acide paraaminosalicylique) et les barbituriques - l'activité des sulfamides augmente;

    - salicylates - augmentation de l'activité et de la toxicité;

    - méthotrexate et diphénine - la toxicité est augmentée;

    - thioacétazone, lévomycétine - la possibilité d'agranulocytose augmente;

    - nitrofuranes - le risque d'anémie et de méthémoglobinémie augmente;

    - anticoagulants de l'action indirecte - l'effet anticoagulant est augmenté;

    - Oxacillin - l'activité de l'antibiotique diminue.

    L'utilisation combinée du phtalazole avec des acides et des médicaments fixant l'acide, l'hexaméthylènetétramine, une solution d'adrénaline est déconseillée, car ils sont chimiquement incompatibles.

    Avec l'utilisation combinée du phtalazole avec des préparations contenant des esters de l'acide para-aminobenzoïque (novocaïne, anesthésique, dicaïne), l'activité antibactérienne du sulfanilamide est inactivée par un mécanisme compétitif.

    L'effet est renforcé par des antibiotiques et des sulfamides bien absorbés.

    Forme de libération / dosage:Tabletki, 0,5 g.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules contiguës sans cellule ou contiguës.

    2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003869 / 01
    Date d'enregistrement:10.12.2009 / 13.05.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspDALHIMFARM, OJSCDALHIMFARM, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.01.2017
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