Quentiaks - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Coeur: substance active: fumarate de quétiapine (hémifumarate de quétiapine) 28,78 (équivalent à la quétiapine 25); Excipients: lactose monohydraté 4,50, hydrophosphate de calcium dihydraté 2,50, cellulose microcristalline 18,97, povidone 1,25, carboxyméthylamidon sodique (type A) 5,00, stéarate de magnésium 1,50.

Gaine de film: hypromellose 1,25, dioxyde de titane (E 171) 0,425, macrogol-4000 0,20, oxyde de colorant de fer jaune (E 172) 0,075, oxyde de fer rouge oxyde d'oxyde (E 172) 0,05.

1 comprimé de 100 mg contient:

Coeur: substance active: fumarate de quétiapine (hémifumarate de quétiapine) 115,13 (équivalent à la quétiapine 100); Excipients: lactose monohydraté 18,00, hydrophosphate de calcium dihydraté 10,00, cellulose microcristalline 75,87, povidone 5,00, amidon carboxyméthylique de sodium (type A) 20,00, stéarate de magnésium 6,00.

Gaine de film: hypromellose 5,00, dioxyde de titane (E 171) 1,85, macrogol-4000 1,00, oxyde de fer et de colorant jaune (E 172) 0,15.

1 comprimé de 150 mg contient:

Coeur: substance active: fumarate de quétiapine (hémifumarate de quétiapine) 172,69 (équivalent à la quétiapine 150); Excipients: lactose monohydraté 27,00, hydrophosphate de calcium dihydraté 15,00, cellulose microcristalline 113,81, povidone 7,50, carboxyméthylamidon sodique (type A) 30,00, stéarate de magnésium 9,00.

Gaine de film: hypromellose 7,50, dioxyde de titane (E 171) 3,00, macrogol-4000 1,50.

1 comprimé 200 mg contient:

Coeur:substance active: fumarate de quétiapine (hémifumarate de quétiapine) 230,26 (équivalent à la quétiapine 200); Excipients: le lactose monohydraté 36,00, l'hydrophosphate de calcium dihydraté 20,00, la cellulose microcristalline 151,74, la povidone 10,00, le carboxyméthylamidon sodique (type A) 40,00, le stéarate de magnésium 12,00.

Gaine de film: hypromellose 10,00, dioxyde de titane (E 171) 4,00, macrogol-4000 2,00.

1 comprimé de 300 mg contient:

Coeur: substance active: fumarate de quétiapine (hémifumarate de quétiapine) 345,39 (équivalent à la quétiapine 300); Excipients: lactose monohydraté 54,00, hydrophosphate de calcium dihydraté 30,00, cellulose microcristalline 227,61, povidone 15,00, carboxyméthylamidon sodique (type A) 60,00, stéarate de magnésium 18,00.

Gaine de film: hypromellose 15,00, dioxyde de titane (E 171) 6,00, macrogol-4000 3,00.

La description:

Pilules 25 mg. Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur brun-rouge, avec un biseau.

Type de comprimé sur une section transversale: une surface rugueuse blanche avec une coquille de couleur brun-rouge.

Comprimés 100 mg. Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur jaune clair.

Type de comprimé sur une section transversale: une surface rugueuse blanche avec une couverture de couleur jaune clair.

Comprimés 150 mg. Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche, avec un biseau.

Type de comprimé sur une section transversale: une surface rugueuse blanche avec une couverture de couleur blanche.

Comprimés 200 mg. Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche.

Type de comprimé sur une section transversale: une surface rugueuse blanche avec une couverture de couleur blanche.

Comprimés 300 mg. Comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche.

Type de comprimé sur une section transversale: une surface rugueuse blanche avec une couverture de couleur blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.H.04 Quétiapine

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

La quétiapine est un antipsychotique atypique qui présente une plus grande affinité pour les récepteurs de la sérotonine (5HT2) que pour les récepteurs de la dopamine ré1 et ré2 du cerveau. Quétiapine a une affinité pour les récepteurs de l'histamine et de l'alpha-1 et une plus faible affinité pour les récepteurs alpha-2. Il n'y avait pas d'affinité significative pour la quétiapine pour les récepteurs muscariniques cholinergiques et les benzodiazépines. Dans les tests standards quétiapine a une activité antipsychotique.

Effets pharmacodynamiques

Les résultats de l'étude des symptômes extrapyramidaux (EPS) chez les animaux ont révélé que quétiapine provoque une catalepsie faible dans une dose bloquant efficacement la dopamine ré2 récepteurs. Quétiapine provoque une diminution sélective de l'activité des neurones dopaminergiques mésolimbiques A10, en comparaison avec les neurones A9-nigrostriés impliqués dans les fonctions motrices.

Efficacité clinique

Il n'y avait pas de différence entre la quétiapine (75-750 mg / jour) et le placebo dans l'incidence des symptômes extrapyramidaux et l'utilisation concomitante de médicaments anticholinergiques.

Ne provoquez pas une augmentation prolongée de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin.

La quétiapine a longtemps maintenu une amélioration clinique chez les patients ayant eu un effet positif au tout début du traitement.

La durée d'action de la quétiapine sur les récepteurs de la 5HT2-sérotonine et réLes récepteurs de la 2-dopamine sont moins de 12 heures après la prise du médicament.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, l'apport alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 83%.

La pharmacocinétique de la quétiapine est linéaire et ne diffère pas entre les hommes et les femmes.

Il est activement métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs sous l'influence de l'enzyme CYP3UNE4 cytochrome P450. Quétiapine et certains de ses métabolites sont de faibles inhibiteurs des isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2ré6 et 3A4 du cytochrome P450 humain, mais seulement à des concentrations au moins 10 à 50 fois plus élevées que la concentration du médicament lorsqu'il est appliqué dans l'intervalle de dose efficace de 300 à 450 mg / jour.

Basé sur les résultats dans in vitro, on ne devrait pas s'attendre à ce que l'administration simultanée de la quétiapine avec d'autres médicaments conduise à une inhibition cliniquement prononcée du métabolisme induit par le cytochrome P450 d'autres médicaments.

La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 7 heures.

Il est excrété par les reins d'environ 73% et par les intestins - 21%. Moins de 5% de quetiapine n'est pas métabolisé et est excrété inchangé. La clairance moyenne de la quétiapine chez les patients âgés est de 30 à 50% inférieure à celle des patients âgés de 18 à 65 ans. Clairance moyenne du plasma de quétiapine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min / 1,73 m)²) a été réduite d'environ 25% et chez les patients présentant des lésions hépatiques (cirrhose alcoolique stabilisée).

Les indications:

- Traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie;

- Traitement des épisodes maniaques dans le trouble bipolaire.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la quétiapine ou à d'autres composants du médicament;

- la période d'allaitement maternel;

- Enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Les patients atteints de maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires ou d'autres conditions prédisposant à l'hypotension artérielle, augmentation congénitale de l'intervalle QT sur un électrocardiogramme (ECG) ou en présence de conditions potentiellement susceptibles de provoquer une augmentation de l'intervalle QT (administration simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT, insuffisance cardiaque congestive, hypokaliémie, hypomagnésémie), âge avancé, insuffisance hépatique, épilepsie, crises convulsives dans l'anamnèse, grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité et l'efficacité de la quétiapine chez les femmes enceintes n'ont pas été établies. Par conséquent, pendant la grossesse quétiapine Il ne peut être utilisé que si le bénéfice attendu justifie le risque potentiel. Le degré d'excrétion de la quétiapine par rapport au lait maternel n'est pas établi. Les femmes devraient être avisées d'éviter l'allaitement pendant la prise de quétiapine.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 2 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.

Traitement des psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie

La dose quotidienne pour les 4 premiers jours est: 1er jour - 50 mg; Le deuxième jour - 200 mg; Le troisième jour - 200 mg et le quatrième jour - 300 mg. A partir du quatrième jour, la dose quotidienne est recommandée: 300 mg. En fonction de l'effet clinique et de la tolérabilité du médicament, sa dose peut varier de 150 mg / jour à 750 mg / jour. La dose quotidienne maximale pour le traitement de la schizophrénie est de 750 mg.

Traitement des épisodes maniaques avec trouble bipolaire

La quétiapine est recommandée en monothérapie ou en traitement adjuvant pour stabiliser l'humeur.

La dose quotidienne pour les 4 premiers jours est: 1er jour - 100 mg; 2ème jour - 200 mg; Le troisième jour - 300 mg et le 4ème jour - 400 mg. Une augmentation de la dose journalière dans le futur est possible à 200 mg par jour et au 6ème jour de traitement est de 800 mg. En fonction de l'effet clinique et de la tolérabilité du médicament, sa dose peut varier de 200 mg / jour à 800 mg / jour. En règle générale, la dose efficace est de 400 à 800 mg / jour. La dose quotidienne maximale pour cette indication est de 800 mg.

Âge des personnes âgées

Étant donné que la clairance plasmatique de la quétiapine chez les personnes âgées est réduite de 30 à 50%, le médicament doit être prescrit avec prudence, en particulier au début du traitement. La dose initiale est de 25 mg / jour, suivie d'une augmentation de 25 à 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.

Insuffisance rénale et hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, il est recommandé de commencer le traitement par 25 mg / jour. De plus, il est recommandé d'augmenter la dose quotidienne de 25 à 50 mg jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, <1/10); rarement (≥ 1/1000, <1/100); rarement (≥ 1/10 000, <1/1000); très rarement (<1/10 000), y compris les messages individuels.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système lymphatique: souvent - leucopénie; rarement - l'éosinophilie; très rarement - neutropénie.

Troubles métaboliques et nutritionnels: souvent - prise de poids (principalement dans les premières semaines de traitement); très rarement - l'hyperglycémie ou la décompensation du diabète sucré.

Du système nerveux central et périphérique: Souvent - des étourdissements, de la somnolence, des maux de tête; états souvent syncopaux; rarement - anxiété, agitation, insomnie, akathisie, tremblements, convulsions, dépression, paresthésie; très rarement: dyskinésie tardive.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - tachycardie, hypotension artérielle orthostatique, allongement de l'intervalle QT sur l'ECG.

De la part du système respiratoire: rhinite, pharyngite.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - bouche sèche, constipation, diarrhée, indigestion; rarement - jaunisse, nausée, vomissement, douleur abdominale; très rarement - l'hépatite. Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, réactions d'hypersensibilité; très rarement - angioedème, syndrome de Stevens-Johnson.

Du côté du système reproducteur et des glandes mammaires: rarement - priapisme (érection douloureuse).

Autre: souvent - œdème périphérique, asthénie; rarement - douleur au dos, douleur thoracique, état sous-fibreux, myalgie, peau sèche, vision réduite, syndrome malin antipsychotique (hyperthermie, altération de la conscience, rigidité musculaire, troubles végétatifs-vasculaires, augmentation de la concentration en créatine phosphokinase).

Indicateurs de laboratoire: souvent - augmentation des taux sériques de transaminases (ACTE ou ALT); rarement - augmentation du taux de GGT sérique et de la teneur en triglycérides (pas sur un estomac vide), hypercholestérolémie; diminution des taux d'hormones thyroïdiennes: T total₄ et gratuit T₄ (dans les 4 premières semaines), ainsi que le général T₃ et T réversible₃ (seulement en prenant de hautes doses de quetiapine).

Surdosage:

Les données sur le surdosage de quétiapine sont limitées. Des cas d'administration de quétiapine à une dose supérieure à 30 g sont décrits. Chez la plupart des patients, les effets secondaires n'ont pas été observés, mais dans les cas de leur développement, les effets secondaires ont été traités indépendamment. Un cas d'issue fatale a été enregistré avec la prise de 13,6 grammes de quétiapine. Très rarement, des cas de surdosage avec la quétiapine ont été rapportés, ce qui a entraîné un allongement de l'intervalle QT, coma ou death.In patients avec la maladie cardiovasculaire grave dans l'histoire, le risque d'effets secondaires en cas de surdosage peut augmenter.

Symptômes: sédation excessive, somnolence, tachycardie, abaissement de la pression artérielle.

Traitement: symptomatique; activités visant à maintenir la fonction respiratoire, le système cardiovasculaire, l'oxygénation adéquate et la ventilation des poumons. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques.

Interaction:

La quétiapine n'induit pas l'induction des systèmes enzymatiques du foie impliqués dans le métabolisme phénazone et lithium.

L'administration simultanée de quétiapine avec des médicaments inhibant potentiellement les enzymes hépatiques, tels que carbamazépine ou phénytoïneainsi qu'avec les barbituriques, la rifampicine, Il est possible de réduire les concentrations plasmatiques de quétiapine, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose de Quentiaks, en fonction de l'effet clinique. Cela devrait également être pris en compte lors de l'élimination de la phénytoïne ou de la carbamazépine, ou d'un autre inducteur du système enzymatique du foie ou en remplaçant par un médicament qui n'induit pas d'enzymes hépatiques microsomiques (par exemple, acide valproïque).

La principale enzyme responsable du métabolisme du quétiapine cytochrome P450 est CYP3UNE4. La pharmacocinétique de la quétiapine ne change pas avec l'utilisation simultanée des deux cimitidine (inhibiteur P450) ou fluoxétine (inhibiteur CYP3UNE4 et CYP2ré6), un antidépresseur imipramine (inhibiteur CYP2ré6).

Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de la quétiapine et l'utilisation systémique d'inhibiteurs CYP3UNE4 (antifongiques du groupe azole et antibiotiques macrolides), puisque les concentrations plasmatiques de quétiapine peuvent augmenter. Par conséquent, des doses plus faibles de quétiapine doivent être utilisées.Une attention particulière devrait être accordée aux personnes âgées patients affaiblis.

La pharmacocinétique de la quétiapine n'a pas changé de façon significative avec l'administration simultanée d'agents antipsychotiques - risperidone ou haloperidone. Cependant, l'administration simultanée de quétiapine avec thioridazine conduit à une augmentation de la clairance de la quétiapine.

Médicaments, opprimer le système nerveux central (SNC), et éthanol augmenter le risque d'effets secondaires.

Instructions spéciales:

Avec une suppression nette de fortes doses de médicaments antipsychotiques, les réactions aiguës suivantes ("syndrome de sevrage") - nausées, vomissements, rarement insomnie. Des cas d'exacerbation de symptômes psychotiques et l'apparition de troubles moteurs involontaires (akathisie, dystonie, dyskinésie) ont été rapportés, et il est donc recommandé d'éliminer progressivement le médicament.

Dans la nomination de la quétiapine en même temps de médicaments qui prolongent l'intervalle QT, Des précautions doivent être prises, en particulier chez les personnes âgées. Avec insuffisance cardiaque congestive, avec hypokaliémie et hypomagnésémie.

Étant donné que quétiapine affecte le système nerveux central, le médicament doit être utilisé avec prudence en combinaison avec d'autres médicaments qui ont un effet inhibiteur sur le système nerveux central.

Il est recommandé de ne pas boire d'alcool.

Lorsque les symptômes apparaissent dyskinésie tardive devrait réduire la dose ou cesser d'utiliser la quétiapine.

Saisies convulsives

Dans les essais cliniques contrôlés, il n'y avait aucune différence dans l'incidence des saisies entre la quétiapine et le placebo. Cependant, comme avec d'autres antipsychotiques, la prudence s'impose dans le traitement des patients présentant des crises convulsives dans l'anamnèse.

Syndrome neuroleptique malin

Le syndrome neuroleptique malin peut être associé à un traitement antipsychotique en cours. Les manifestations cliniques du syndrome comprennent: hyperthermie, altération de l'état mental, rigidité musculaire, instabilité du système nerveux autonome, augmentation du taux de créatine phosphokinase. Avec le développement de ce syndrome quétiapine devrait être annulé et le traitement approprié effectué.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement par la quétiapine, il faut faire preuve de prudence lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés de 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg et 300 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette thermoformée (emballage squameux contour).

3, 6 ou 9 plaquettes thermoformées (emballages à mailles de contour) ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005227/09

Date d'enregistrement:30.06.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA-RUS, LLC KRKA-RUS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.11.2013

Instructions illustrées

Instructions

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