Metoprolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipientslactose monohydraté 45,0 mg, cellulose microcristalline 15,5 mg, amidon de maïs 3,0 mg, amidon carboxyméthylé de sodium 4,0 mg, povidone-K25 4,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1, 5 mg, stéarate de magnésium 2,0 mg.

Un comprimé de 50 mg contient:

substance active: tartrate de métoprolol - 50,0 mg;

Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 90,0 mg, cellulose microcristalline - 31,0 mg, amidon de maïs - 6,0 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 8,0 mg, povidone-K25 - 8,0 mg, dioxyde de silicium colloïdal -3, 0 mg, stéarate de magnésium 4,0 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte grisâtre, un léger persillage est autorisé, une forme cylindrique plate, avec une facette des deux côtés et un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.02 Métoprolol

Pharmacodynamique:

Bêta-1 bloqueur cardiosélective. N'a pas d'action stabilisatrice de la membrane et ne possède pas d'activité sympathomimétique interne. A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

Le blocage des bêta-adrénorécepteurs à faible dose du cœur réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et effet inotrope (réduit la fréquence des contractions cardiaques (fréquence cardiaque), inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

Résistance vasculaire périphérique totale (RVS) l'utilisation précoce de bêta-bloquants (les premières 24 heures après l'ingestion) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation alpha-adrénergiques et l'élimination de la bêta₂- adrenoreceptors), qui après 1-3 jours revient à l'original, et avec un long rendez-vous diminue.

L'effet hypotenseur est dû à la diminution réflexe du volume sanguin et à la synthèse de la rénine, à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) (plus important chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) et au système nerveux central. système (CNS), la restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique augmente leur activité en réponse à l'abaissement de la pression artérielle (BP)) et, par conséquent, une diminution des influences sympathiques périphériques.Réduit la pression artérielle élevée au repos, avec le stress physique et le stress. L'effet hypotenseur se développe rapidement (la pression artérielle systolique diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière.

L'effet anti-angineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène du myocarde résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement diastolique et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'immunothérapie sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, il peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation des taux d'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée sinus et stimulateur ectopique et décélération atrio-ventriculaire (UN V) d'exécution (principalement antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde par UN V nœud) et sur des chemins supplémentaires.

Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et la thyrotoxicose, la fréquence cardiaque diminue ou même conduit à une restauration du rythme.

Empêche le développement de la migraine.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta-bloquants.₂-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.

Pharmacocinétique

L'absorption par voie orale est complète (95%). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après l'ingestion. La demi-vie en moyenne est de 3,5 heures (allant de 1 heure à 9 heures). Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% avec une application répétée. Manger augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. La biodisponibilité du métoprolol augmente avec la cirrhose du foie. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Excrété dans le lait maternel en petites quantités. Métabolisé dans le foie, 2 métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP2ré6. Environ 5% le médicament est excrété inchangé par les reins.

Traitement des patients avec une fonction rénale diminuée ne nécessite pas de correction de la dose du médicament.

Fonction hépatique altérée ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- troubles fonctionnels de l'activité cardiaque accompagnés de tachycardie;

- cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine de poitrine;

- troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

- hyperthyroïdie (thérapie complexe);

- prévention des crises de migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, d'autres bêta-bloquants;

- choc cardiogénique;

- UN V blocus II-III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel);

- le blocus sino-auriculaire;

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal;

- bradycardie sévère;

- insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;

- l'angine de Prinzmetal;

- infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, intervalle PQ plus de 0,24 s, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg);

- intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;

- période de lactation (voir rubrique "Application pendant la grossesse et l'allaitement");

- administration intraveineuse simultanée de bloqueurs de canaux calciques «lents» (BCCC) tels que le vérapamil (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»);

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants);

- patients recevant une thérapie à long terme ou intermittente avec des inotropes et agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques.

Soigneusement:DEdiabète sucré, acidose métabolique, dysfonctionnement rénal (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min), myasthénie grave, UN V blocus de I degré, thyréotoxicose, dépression (y compris les antécédents), psoriasis, altération de la fonction hépatique, réactions allergiques dans l'anamnèse (possiblement une sensibilité accrue aux allergènes, hypertension artérielle lourde et diminution de la réponse thérapeutique à épinéphrine), âge avancé, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, troubles de la circulation périphérique, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-bloquants).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse métoprolol nommer selon des indications strictes si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (en raison de l'apparition possible d'une bradycardie fœtale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie).Dans le même temps, une surveillance attentive est effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Une surveillance stricte des nouveau-nés est nécessaire dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Si le médicament est pris métoprolol est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris par voie orale en même temps que de manger ou immédiatement après avoir mangé, les comprimés peuvent être divisés en deux (mais pas mâchés) et versé avec du liquide.

Hypertension artérielle

La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 100-200 mg et / ou rendez-vous supplémentaire d'autres agents antihypertenseurs.

La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde 200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises migraineuses 100 - 200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

Troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie 100 mg par jour en deux prises (matin et soir).

Avec l'hyperthyroïdie 150-200 mg par jour en 3-4 doses divisées.

Chez les patients âgés, avec des violations de la fonction rénale (CC inférieure à 40 ml / min), et si l'hémodialyse est nécessaire, la dose n'est pas modifiée.

Lorsque exprimé violations de la fonction hépatique la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: fatigue accrue, faiblesse, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices. Paresthésie dans les extrémités (chez les patients avec «claudication intermittente» et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, cauchemars, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, myasthénie, hallucinations, asthénie.

Depuis les organes des sens: diminution de la vision, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, bourdonnement dans les oreilles.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique (étourdissements, parfois perte de conscience). Contractibilité réduite du myocarde, aggravation temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique (œdème des pieds et / ou des jambes, respiration), les arythmies, la manifestation de l'angiospasme (troubles circulatoires périphériques accrus, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), la cardialgie; aggravation des violations préexistantes UN V conductivité.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, constipation, changement de goût, hépatite.

De la peau: urticaire, démangeaison cutanée, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photosensibilité, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

Du système endocrinien: hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré), hypothyroïdie.

Du système respiratoire: rhinite, bronchospasme, essoufflement avec effort physique.

Autre: douleur dans le dos ou les articulations, arthralgie, comme tous les bêta-adrénobloquants dans quelques cas peut entraîner une légère augmentation du poids corporel, une diminution de la libido et / ou la puissance.

Surdosage:

Symptômes: prononcée bradycardie sinusale, vertiges, UN V blocus (jusqu'au développement d'un blocus transversal complet et d'un arrêt cardiaque), diminution marquée de la tension artérielle, syncope, arythmie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, inconscience, coma, nausées, vomissements, cyanose. Les premiers signes d'un surdosage surviennent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

Traitement: lavage gastrique, ingestion de médicaments adsorbants; traitement symptomatique: avec une diminution prononcée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg. En cas de réduction excessive de la pression artérielle, bradycardie et insuffisance cardiaque - dans / avec, avec un intervalle de 2-5 minutes bêta-adrénomimétique - pour obtenir l'effet désiré ou iv dans 0,5 - 2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine (norépinéphrine). À titre de suivi, il est possible d'administrer 1-10 mg de glucagon, l'installation d'un stimulateur cardiaque artificiel. Quand un bronchospasme devrait être introduit dans / en bêta₂-adénomégalie. Avec des convulsions - lente injection IV de diazépam.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours. L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque. L'administration simultanée de nifédipine conduit à une réduction significative de la pression artérielle.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (hydrocarbures halogénés) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement d'hypotension artérielle. Il y a une sommation de l'effet cardiodépresseur (une augmentation de la sévérité de la réduction de la fréquence cardiaque et de l'inhibition de la conduction AV) avec l'utilisation du métoprolol avec des fonds pour l'anesthésie générale.

Bêta₂-adrenomimétique, Théophylline, cocaïne, oestrogènes (rétention d'ions sodium), indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur.

Les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Effet inhibiteur accru sur le système nerveux central - avec de l'éthanol; risque accru de violations de la circulation périphérique - avec des alcaloïdes d'ergot.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, une diminution de leur effet est possible; avec l'insuline - augmentation du risque d'hypoglycémie, augmentation de sa sévérité et de son allongement, masquant certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle).

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments antihypertenseurs, des diurétiques, de la nitroglycérine ou des bloqueurs de canaux calciques «lents», une forte diminution de la pression artérielle peut se développer. Une prudence particulière est nécessaire lorsqu'il est associé à la prazosine; Augmentation de la sévérité de la réduction de la fréquence cardiaque et de la dépression UN V conduction - avec l'utilisation de métoprolol avec verapamil, diltiazem, antiarythmiques (amiodarone), réserpine, méthyldopa, clonidine, guanfacin et glycosides cardiaques.

Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage"). Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmenter la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés lorsqu'ils sont combinés au métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; les agents radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

Réduit la clairance des xanthines (excepté diprofilina), particulièrement avec la clairance initialement augmentée de theophylline sous l'influence du tabagisme. Réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Renforce et prolonge l'action des myorelaxants non dépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol, le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle augmente.

Moyens qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut améliorer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients, prenant de telles combinaisons de médicaments, doivent être sous la surveillance constante du médecin pour la détection de la diminution excessive de la pression artérielle ou de la bradycardie.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend la surveillance régulière de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle, la concentration de glucose sanguin chez les patients atteints de diabète sucré. Si nécessaire, pour les patients atteints de diabète sucré, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale doit être choisie individuellement. Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute. Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions allergiques (dans le contexte d'un historique médical allergique) et l'absence d'effet de l'administration des doses habituelles d'adrénaline (adrénaline).

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4-5 mois).

Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.

Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

En association avec la clonidine, celle-ci doit être arrêtée quelques jours après l'arrêt du métoprolol, afin d'éviter une crise d'hypertension.

À une dose supérieure à 100 mg / jour, la cardiosélectivité diminue.

Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de la thyréotoxicose (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie.

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang à une valeur normale.

S'il est nécessaire de nommer les patients souffrant d'asthme bronchique comme traitement concomitant, utiliser uneune₂adrénomimétiques; au phéochromocytome - alpha-adrenoblockers.

Si une intervention chirurgicale est nécessaire, un anesthésiste doit être averti de la prise de métoprolol (choix d'un médicament anesthésique général avec un effet inotrope négatif minimal), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

Activation réciproque n.vagus (nerf vague) peut être éliminé dans / dans l'administration de l'atropine (1-2 mg).

En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg) UN V blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, atteinte sévère de la fonction hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.Il est recommandé d'arrêter le traitement avec des éruptions cutanées et le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). Une attention particulière doit être accordée à la sténocardie lorsque le médicament est retiré.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, 25 mg et 50 mg.

Emballage:

10, 25, 30, 50 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de clinquant d'aluminium imprimé laqué.

10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100 ou 150 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate pour médicaments ou de polypropylène pour médicaments scellés avec des bouchons de polyéthylène haute pression avec le premier contrôle d'ouverture ou couvercles en polypropylène avec système "push-turn", ou couvercles en polyéthylène basse pression avec contrôle de la première ouverture.

Un emballage ou un paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006698/10

Date d'enregistrement:15.07.2010 / 02.02.2018

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métoprolol (Métoprolol)